.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Атомоксетин

Атомоксетин (Atomoxetine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

1210-1780ք

по действию

Похож Цены
10%

Фармакологическая группа :

Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).

Содержание инструкции


Атомоксетин

Названия

 Русское название: Атомоксетин.
 Английское название: Atomoxetine.

Латинское название

 Atomoxetinum ( Atomoxetini).

Химическое название

 (-)-(3R)-N-Метил-3-(2-метилфенокси)-3-фенилпропан-1-амин (в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).

Код CAS

 82248-59-7.

Характеристика вещества

 Атомоксетина гидрохлорид представляет собой твердое вещество белого цвета, молекулярная масса — 291,82, растворимость в воде — 27,8 мг/мл.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.

Фармакодинамика

 Высокоселективный мощный ингибитор пресинаптических переносчиков норадреналина с минимальным сродством к тд; норадренергическим рецепторам, а также тд; рецепторам нейромедиаторов. Не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. Синдрома «отмены» не отмечается.

Фармакокинетика

 Быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. TCmax — 1–2 Хорошо распределяется в организме. Связь с белками — высокая (особенно с альбумином). Метаболизируется в печени с участием цитохрома CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронируется. По фармакологической активности эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях. У людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться с помощью тд; изоферментов цитохрома Р450, но более медленно. T1/2 — 3,6 ч у пациентов с высокой интенсивностью метаболизма и 21 ч — со сниженной. Выводится, в основном, с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида. Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых.

Показания к применению

 Синдром дефицита внимания с гиперактивностью.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации, детский возраст (до 6 лет).

Меры предосторожности применения

 Артериальная гипертензия, тахикардия, нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипотензия и заболевания, ее вызывающие, беременность.

Способ применения и дозы

 Внутрь, независимо от приема пищи (или во время еды), 1 раз в день утром или, при возникновении побочных эффектов — 2 раза в день (утром и поздно днем или рано вечером).
 Дети и подростки с массой тела до 70 кг: рекомендуемая начальная суточная доза — 0,5 мг/кг, которую повышают до 1,2 мг/кг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния суточная доза может быть увеличена до максимальной — 1,8 мг/кг (или 120 мг) не ранее, чем через 2–4 нед после начала приема препарата.
 Рекомендуемая поддерживающая доза — 1,2 мг/кг/сут.
 Дети и подростки с массой тела более 70 кг и взрослые: рекомендуемая начальная суточная доза — 40 мг, которую повышают до 80 мг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния суточная доза может быть увеличена до максимальной — 120 мг не ранее, чем через 2–4 нед после начала приема препарата. Рекомендуемая поддерживающая доза — 80 мг.
 У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую дозу снижают на 50%. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую дозу снижают до 25% от обычной дозы.

Побочные эффекты

 Очень часто (более 10%), часто (1–10%), не часто (0,1–1%).
 Дети и подростки: наиболее часто — абдоминальная боль, снижение аппетита (18% и 16% соответственно).
 В связи со снижением аппетита наблюдалось снижение массы тела в начале лечения в среднем на 0,5 кг (потеря массы увеличивалась при более высоких дозах). После первичного снижения веса отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели развития (вес и рост) после 2 лет лечения близки к норме. Отмечались тошнота и рвота (9% и 11% соответственно), особенно в течение первого месяца лечения, повышение ЧСС на 6/мин, систолического и диастолического АД на 2 мм.
 Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, раннее утреннее пробуждение, раздражительность, эмоциональная лабильность.
 Со стороны органов чувств: часто — мидриаз.
 Со стороны ССС: не часто — сердцебиение, синусовая тахикардия.
 Со стороны пищеварительной системы: очень часто — абдоминальная боль, рвота; часто — диспепсия (в тч запор, тошнота).
 Со стороны кожных покровов: часто — дерматит, зуд, сыпь.
 Со стороны обмена веществ: очень часто — снижение аппетита; часто — анорексия, снижение массы тела.
 Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
 Прочие: часто — утомляемость, грипп.
 Следующие побочные явления отмечались у 2% больных с низкой активностью цитохрома CYP2D6 и были в 2 раза чаще или статистически достоверно чаще у пациентов со сниженным метаболизмом. По сравнению с пациентами с высокой активностью CYP2D6: снижение аппетита (24. 1% и 17% соответственно). Бессонница (10. 5% и 6. 8% соответственно). Нарушение качества сна (3. 8% и 1. 5% соответственно). Энурез (3% и 1. 2% соответственно). Плохое настроение (3% и 1% соответственно). Тремор (5. 1% и 1. 1% соответственно). Раннее утреннее пробуждение (3% и 1. 1% соответственно). Конъюнктивит (3% и 1. 5% соответственно). Обморок (2. 1% и 0. 7% соответственно). Мидриаз (2. 5% и 0. 7% соответственно). У взрослых: повышение ЧСС на 6/мин, систолического АД на 3 мм и диастолического на 1 мм ; ортостатическая гипотензия (0,2%), обморок (0,8%).
 Со стороны нервной системы: очень часто — бессонница; часто — головокружение, нарушение качества сна, головная боль, раннее утреннее пробуждение, снижение либидо, нарушение сна, сонливость, общая слабость.
 Со стороны ССС: часто — «приливы» крови, сердцебиение, тахикардия; не часто — ощущение холода в нижних конечностях.
 Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, тошнота; часто — абдоминальная боль, диспепсия (в тч запор, метеоризм).
 Со стороны обмена веществ: очень часто — снижение аппетита; часто — снижение массы тела.
 Со стороны кожных покровов: часто — дерматит, повышенная потливость.
 Со стороны мочеполовой системы: часто — затруднение мочеиспускания, задержка мочи, дисменорея, нарушение эякуляции и эрекции, нарушение оргазма, простатит.
 Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.

Передозировка

 Симптомы: сонливость, возбуждение, гиперактивность, нарушение поведения, нарушение функции ЖКТ, мидриаз, тахикардия, сухость во рту, судороги. Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в комбинации с тд; ЛС.
 Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, ИВЛ, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ не эффективен.

Взаимодействие

 Атомоксетин не должен применяться в течение минимум 2-х нед после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не должно начинаться в течение 2-х нед после отмены атомоксетина.
 Бета2-адреностимуляторы — риск развития побочных эффектов со стороны ССС (повышение ЧСС и АД).
 Не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов цитохрома Р450, в тч СYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9.
 У пациентов с выраженным метаболизмом CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 повышают концентрацию атомоксетина в плазме крови до уровня, схожего с таковым у больных с пониженным метаболизмом CYP2D6.
 Сосудосуживающие ЛС — риск повышения АД.
 ЛС, повышающие показатель рН желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, омепразол) не влияют на биодоступность атомоксетина.
 ЛС, влияющие на секрецию норадреналина — возможно усиление или синергизм действия.
 Атомоксетин не влияет на связь с белками варфарина, АСК, фенитоина и диазепама.

Особые указания

 Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита концентрации внимания с гиперактивностью.
 Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы.
 На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке; завершенных суицидов не было.
 У многих пациентов в период лечения отмечалось повышение ЧСС (менее 10/мин) и/или повышение АД (менее 5 мм ), что в большинстве случаев не имело клинического значения.
 Были отмечены случаи развития ортостатической гипотензии, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата при состояниях и заболеваниях, приводящих к гипотензии.
 В случае появления желтухи или изменения лабораторных показателей, свидетельствующих о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить. Отмечены редкие случаи гепатотоксичности, проявлявшиеся повышением активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемией и желтухой.
 Эффективность и безопасность у детей до 6 лет и у пожилых пациентов не установлена. Эффективность лечения на протяжении более 1,5 лет, а также безопасность при длительности терапии свыше 2 лет не изучена.
 У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг не оценивалась. У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1,8 мг/кг не известна.
 Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с синдромом дефицита концентрации внимания и гиперактивности. Связь агрессивного поведения или враждебности с приемом атомоксетина не установлена (они наблюдались на фоне приема препарата без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). В период лечения пациенты должны наблюдаться с целью выявления признаков агрессивного поведения или враждебности.
 Во время беременности препарат назначают только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
 Не известно, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. Необходимо отказаться от назначения препарата в период грудного вскармливания.

Дополнительно

 Прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим, в период лечения следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в тч вождение автомобиля). [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.