.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Атомоксетин

Атомоксетин (Atomoxetine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

1210-1780ք

Аналоги по действию

Похож Цены
10%

Фармакологическая группа :

Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).

Содержание


Атомоксетин

Названия

 Русское название: Атомоксетин.
 Английское название: Atomoxetine.

Латинское название

 Atomoxetinum ( Atomoxetini).

Химическое название

 (-)-(3R)-N-Метил-3-(2-метилфенокси)-3-фенилпропан-1-амин (в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).

Код CAS

 82248-59-7.

Характеристика вещества

 Атомоксетина гидрохлорид представляет собой твердое вещество белого цвета, молекулярная масса — 291,82, растворимость в воде — 27,8 мг/мл.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.

Фармакодинамика

 Высокоселективный мощный ингибитор пресинаптических переносчиков норадреналина с минимальным сродством к тд; норадренергическим рецепторам, а также тд; рецепторам нейромедиаторов. Не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. Синдрома «отмены» не отмечается.

Фармакокинетика

 Быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. TCmax — 1–2 Хорошо распределяется в организме. Связь с белками — высокая (особенно с альбумином). Метаболизируется в печени с участием цитохрома CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронируется. По фармакологической активности эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях. У людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться с помощью тд; изоферментов цитохрома Р450, но более медленно. T1/2 — 3,6 ч у пациентов с высокой интенсивностью метаболизма и 21 ч — со сниженной. Выводится, в основном, с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида. Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых.

Показания к применению

 Синдром дефицита внимания с гиперактивностью.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации, детский возраст (до 6 лет).

Меры предосторожности применения

 Артериальная гипертензия, тахикардия, нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипотензия и заболевания, ее вызывающие, беременность.

Способ применения и дозы

 Внутрь, независимо от приема пищи (или во время еды), 1 раз в день утром или, при возникновении побочных эффектов — 2 раза в день (утром и поздно днем или рано вечером).
 Дети и подростки с массой тела до 70 кг: рекомендуемая начальная суточная доза — 0,5 мг/кг, которую повышают до 1,2 мг/кг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния суточная доза может быть увеличена до максимальной — 1,8 мг/кг (или 120 мг) не ранее, чем через 2–4 нед после начала приема препарата.
 Рекомендуемая поддерживающая доза — 1,2 мг/кг/сут.
 Дети и подростки с массой тела более 70 кг и взрослые: рекомендуемая начальная суточная доза — 40 мг, которую повышают до 80 мг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния суточная доза может быть увеличена до максимальной — 120 мг не ранее, чем через 2–4 нед после начала приема препарата. Рекомендуемая поддерживающая доза — 80 мг.
 У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую дозу снижают на 50%. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую дозу снижают до 25% от обычной дозы.

Побочные эффекты

 Очень часто (более 10%), часто (1–10%), не часто (0,1–1%).
 Дети и подростки: наиболее часто — абдоминальная боль, снижение аппетита (18% и 16% соответственно).
 В связи со снижением аппетита наблюдалось снижение массы тела в начале лечения в среднем на 0,5 кг (потеря массы увеличивалась при более высоких дозах). После первичного снижения веса отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели развития (вес и рост) после 2 лет лечения близки к норме. Отмечались тошнота и рвота (9% и 11% соответственно), особенно в течение первого месяца лечения, повышение ЧСС на 6/мин, систолического и диастолического АД на 2 мм.
 Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, раннее утреннее пробуждение, раздражительность, эмоциональная лабильность.
 Со стороны органов чувств: часто — мидриаз.
 Со стороны ССС: не часто — сердцебиение, синусовая тахикардия.
 Со стороны пищеварительной системы: очень часто — абдоминальная боль, рвота; часто — диспепсия (в тч запор, тошнота).
 Со стороны кожных покровов: часто — дерматит, зуд, сыпь.
 Со стороны обмена веществ: очень часто — снижение аппетита; часто — анорексия, снижение массы тела.
 Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
 Прочие: часто — утомляемость, грипп.
 Следующие побочные явления отмечались у 2% больных с низкой активностью цитохрома CYP2D6 и были в 2 раза чаще или статистически достоверно чаще у пациентов со сниженным метаболизмом. По сравнению с пациентами с высокой активностью CYP2D6: снижение аппетита (24. 1% и 17% соответственно). Бессонница (10. 5% и 6. 8% соответственно). Нарушение качества сна (3. 8% и 1. 5% соответственно). Энурез (3% и 1. 2% соответственно). Плохое настроение (3% и 1% соответственно). Тремор (5. 1% и 1. 1% соответственно). Раннее утреннее пробуждение (3% и 1. 1% соответственно). Конъюнктивит (3% и 1. 5% соответственно). Обморок (2. 1% и 0. 7% соответственно). Мидриаз (2. 5% и 0. 7% соответственно). У взрослых: повышение ЧСС на 6/мин, систолического АД на 3 мм и диастолического на 1 мм ; ортостатическая гипотензия (0,2%), обморок (0,8%).
 Со стороны нервной системы: очень часто — бессонница; часто — головокружение, нарушение качества сна, головная боль, раннее утреннее пробуждение, снижение либидо, нарушение сна, сонливость, общая слабость.
 Со стороны ССС: часто — «приливы» крови, сердцебиение, тахикардия; не часто — ощущение холода в нижних конечностях.
 Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, тошнота; часто — абдоминальная боль, диспепсия (в тч запор, метеоризм).
 Со стороны обмена веществ: очень часто — снижение аппетита; часто — снижение массы тела.
 Со стороны кожных покровов: часто — дерматит, повышенная потливость.
 Со стороны мочеполовой системы: часто — затруднение мочеиспускания, задержка мочи, дисменорея, нарушение эякуляции и эрекции, нарушение оргазма, простатит.
 Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.

Передозировка

 Симптомы: сонливость, возбуждение, гиперактивность, нарушение поведения, нарушение функции ЖКТ, мидриаз, тахикардия, сухость во рту, судороги. Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в комбинации с тд; ЛС.
 Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, ИВЛ, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ не эффективен.

Взаимодействие

 Атомоксетин не должен применяться в течение минимум 2-х нед после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не должно начинаться в течение 2-х нед после отмены атомоксетина.
 Бета2-адреностимуляторы — риск развития побочных эффектов со стороны ССС (повышение ЧСС и АД).
 Не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов цитохрома Р450, в тч СYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9.
 У пациентов с выраженным метаболизмом CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 повышают концентрацию атомоксетина в плазме крови до уровня, схожего с таковым у больных с пониженным метаболизмом CYP2D6.
 Сосудосуживающие ЛС — риск повышения АД.
 ЛС, повышающие показатель рН желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, омепразол) не влияют на биодоступность атомоксетина.
 ЛС, влияющие на секрецию норадреналина — возможно усиление или синергизм действия.
 Атомоксетин не влияет на связь с белками варфарина, АСК, фенитоина и диазепама.

Особые указания

 Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита концентрации внимания с гиперактивностью.
 Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы.
 На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке; завершенных суицидов не было.
 У многих пациентов в период лечения отмечалось повышение ЧСС (менее 10/мин) и/или повышение АД (менее 5 мм ), что в большинстве случаев не имело клинического значения.
 Были отмечены случаи развития ортостатической гипотензии, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата при состояниях и заболеваниях, приводящих к гипотензии.
 В случае появления желтухи или изменения лабораторных показателей, свидетельствующих о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить. Отмечены редкие случаи гепатотоксичности, проявлявшиеся повышением активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемией и желтухой.
 Эффективность и безопасность у детей до 6 лет и у пожилых пациентов не установлена. Эффективность лечения на протяжении более 1,5 лет, а также безопасность при длительности терапии свыше 2 лет не изучена.
 У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг не оценивалась. У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1,8 мг/кг не известна.
 Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с синдромом дефицита концентрации внимания и гиперактивности. Связь агрессивного поведения или враждебности с приемом атомоксетина не установлена (они наблюдались на фоне приема препарата без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). В период лечения пациенты должны наблюдаться с целью выявления признаков агрессивного поведения или враждебности.
 Во время беременности препарат назначают только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
 Не известно, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. Необходимо отказаться от назначения препарата в период грудного вскармливания.

Дополнительно

 Прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим, в период лечения следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в тч вождение автомобиля). [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.