.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Флупиртин

Флупиртин (Flupirtine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

229-620ք
305-1077ք
447-1260ք
874-1570ք

Аналоги по действию

Похож Цены
25%
20%
20%

Содержание

Флупиртин

Названия

 Русское название: Флупиртин.
 Английское название: Flupirtine.

Латинское название

 Flupirtinum ( Flupirtini).

Фарм Группа

 • Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.

Код CAS

 56995-20-1.

Фармакодинамика

 Неопиоидный анальгетик центрального действия, селективный активатор нейрональных K+-каналов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующим нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМКергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие. В терапевтических концентрациях не связывается с альфа1- и альфа2-адренорецепторами, 5HT1- и 5HT2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, а также центральными холинергическими рецепторами. В терапевтических дозах активирует потенциалнезависимые K+-каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспартат-рецепторов) и как следствие блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейронов в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы). Что предотвращает усиление боли. Переход ее в хроническую форму. А при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также, что модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (восприятие) боли осуществляется через нисходящую норадренергическую систему. Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к ослаблению мышечного напряжения. Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

Фармакокинетика

 После приема внутрь быстро и практически полностью (до 90%) всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин), образующегося в результате гидролиза уретановой структуры и последующего ацетилирования. М1 обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) — фармакологически неактивный, образуется в результате реакции окисления пара-фторбензила с последующей конъюгацией пара-фторбензойной кислоты с глицином. T1/2 — 7 ч (10 ч для активного вещества и метаболита Ml). Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается увеличение T1/2 до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней и Cmax в 2–2,5 раза соответственно. Выводится в основном (69%) почками: 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде Ml, 12% — в виде М2, а также 1/3 — в виде нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть выводится с желчью.

Показания к применению

 Болевой синдром (острый и хронический): мышечный спазм, злокачественные новообразования, альгодисменорея, головная боль, посттравматическая боль, травматологические/ортопедические операции и вмешательства.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Меры предосторожности применения

 Почечная/печеночная недостаточность, гипоальбуминемия, возраст старше 65 лет.

Способ применения и дозы

 Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По 100 мг 3–4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях — 200 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг.
 Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
 При выраженной почечной недостаточности или гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг, при выраженной печеночной недостаточности — 200 мг.
 При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.
 Длительность терапии зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Побочные эффекты

 Наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в начале лечения.
 Часто (1–10%): головокружение. Изжога. Тошнота. Рвота. Запор или диарея. Метеоризм. Абдоминальная боль. Сухость слизистой оболочки полости рта. Анорексия. Депрессия. Нарушения сна. Потливость. Беспокойство. Нервозность. Тремор. Головная боль. Диарея.
 Редко (0,1–1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд).
 Очень редко (менее 0,01%); повышение активности "печеночных" трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, с элементами холестаза или без).

Передозировка

 Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.
 Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.

Взаимодействие

 Усиливает действие этанола, седативных ЛС и миорелаксантов.
 В связи с тем что флупиртин связывается с белками. Следует учитывать возможность вытеснения его тд; одновременно принимаемыми ЛС (так показано. Что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белком. Что при одновременном их приеме может привести к усилению их действия). При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс).
 При одновременном применении флупиртина и ЛС, также метаболизирующимися в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.
 Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания

 При почечной/печеночной недостаточности в период лечения следует контролировать активность печеночных ферментов/концентрацию креатинина в моче.
 В период лечения возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
 При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клинически значимым.
 В случае назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения (незначительные количества активного вещества проникают в грудное молоко).

Дополнительно

 Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.