Pharmacological Group
Latin name
Ipidacrinum ( Ipidacrini).
Chemical name
2,3,5,6,7,8-Гексагидро-1H-циклопента[b]хинолин-9-амин (в виде гидрохлорида моногидрата).
CAS Code
62732-44-9.
ATX code
N07AA Антихолинэстеразные средства.
Used in the treatment of
- I67.4 Hypertensive encephalopathy
- G96.8 Other specified disorders of central nervous system
- G73 Disorders of myoneural junction and muscle in diseases classified elsewhere
- G63.6 Polyneuropathy in other musculoskeletal disorders (M00-M25+, M40-M96+)
- G61 Inflammatory polyneuropathy
- G37.9 Demyelinating disease of central nervous system, unspecified
- G37 Other demyelinating diseases of central nervous system
- G35-G37 Demyelinating diseases of the central nervous system
- G70.2 Congenital and developmental myasthenia
Pharmacological action
Антихолинэстеразное.
Pharmacodynamics
Ипидакрин - обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов в ЦНС и нервно-мышечных синапсах, блокируя калиевые каналы мембран. Усиливает действие на гладкую мускулатуру не только медиатора ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Главные фармакологические эффекты ипидакрина - восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения; восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (в тч травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида); усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов; специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия; улучшение памяти.
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенное, эмбриотоксическое, мутагенное, канцерогенное и иммунотоксическое действие, не влиял на эндокринную систему.
Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.
Главные фармакологические эффекты ипидакрина - восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения; восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (в тч травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида); усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов; специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия; улучшение памяти.
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенное, эмбриотоксическое, мутагенное, канцерогенное и иммунотоксическое действие, не влиял на эндокринную систему.
Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.
Pharmacokinetics
Абсорбция. После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ. maxCmax в плазме после п/к или в/м введения достигается в течение 25-30 мин. Около 40-55% активного вещества связывается с протеинами плазмы. Терапевтический эффект проявляется через 15-20 мин после парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3-5.
Распределение. Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находят только 2% препарата.
Метаболизм и выведение. Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально и экстраренально (через ЖКТ), преобладает выведение с мочой. 1/2T1/2 ипидакрина составляет 40 мин. После парентерального введения 34,8% от примененной дозы ипидакрина выводится в неизмененном виде с мочой. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.
Распределение. Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находят только 2% препарата.
Метаболизм и выведение. Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально и экстраренально (через ЖКТ), преобладает выведение с мочой. 1/2T1/2 ипидакрина составляет 40 мин. После парентерального введения 34,8% от примененной дозы ипидакрина выводится в неизмененном виде с мочой. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.
Indications for use
Заболевания периферической нервной системы (моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы;
Восстановительный период после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы;
Восстановительный период после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Contraindications
Гиперчувствительность к ипидакрину и/или любому из вспомогательных веществ препарата;
Эпилепсия;
Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
Стенокардия;
Выраженная брадикардия;
Бронхиальная астма;
Вестибулярные нарушения;
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
Механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
Беременность (препарат повышает тонус матки);
Период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; тиреотоксикоз; заболевания ССС; обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.
Эпилепсия;
Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
Стенокардия;
Выраженная брадикардия;
Бронхиальная астма;
Вестибулярные нарушения;
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
Механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
Беременность (препарат повышает тонус матки);
Период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; тиреотоксикоз; заболевания ССС; обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.
Use during pregnancy and lactation
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности.
Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Side effects
Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты главным образом связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.
Нижеперечисленные побочные эффекты ипидакрина классифицированы по группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны ЖКТ. Часто - гиперсаливация, тошнота; нечасто - рвота; редко - понос, боли в эпигастрии; частота неизвестна - диспепсия.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головокружение, головные боли, сонливость, мышечный спазм, слабость.
Со стороны сердечной функции. Часто - сердцебиение, брадикардия.
Со стороны органов зрения. Частота неизвестна - миоз.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Частота неизвестна - тремор, судороги, повышение тонуса матки.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - потливость; нечасто - аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении больших доз препарата.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Частота неизвестна - гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха.
При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Нижеперечисленные побочные эффекты ипидакрина классифицированы по группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны ЖКТ. Часто - гиперсаливация, тошнота; нечасто - рвота; редко - понос, боли в эпигастрии; частота неизвестна - диспепсия.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головокружение, головные боли, сонливость, мышечный спазм, слабость.
Со стороны сердечной функции. Часто - сердцебиение, брадикардия.
Со стороны органов зрения. Частота неизвестна - миоз.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Частота неизвестна - тремор, судороги, повышение тонуса матки.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - потливость; нечасто - аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении больших доз препарата.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Частота неизвестна - гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха.
При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Interaction
Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.
Седативный эффект ЛС, угнетающих ЦНС, в тч этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметических веществ под влиянием ипидакрина усиливаются.
При одновременном применении других холинергических ЛС ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адренолитические вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.
Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Седативный эффект ЛС, угнетающих ЦНС, в тч этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметических веществ под влиянием ипидакрина усиливаются.
При одновременном применении других холинергических ЛС ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адренолитические вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.
Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Overdose
Симптомы. При тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (снижение аппетита. бронхоспазм. слезотечение. усиленное потоотделение. сужение зрачков. нистагм. усиленная перистальтика ЖКТ. спонтанная дефекация и мочеиспускание. рвота. желтуха. брадикардия. нарушение внутрисердечной проводимости. аритмии. артериальная гипотензия. беспокойство. тревога. возбуждение. чувство страха. атаксия. судороги. кома. нарушение речи. сонливость. общая слабость).
Лечение. Симптоматическая терапия, назначение м-холинолитических веществ (в тч атропин, циклодол, метацин).
Лечение. Симптоматическая терапия, назначение м-холинолитических веществ (в тч атропин, циклодол, метацин).
Special instructions
Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.
На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина. Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.
У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.
В связи с возможным риском развития брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию при применении препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина. Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.
У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.
В связи с возможным риском развития брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию при применении препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Additional facts
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «ИПИГРИКС», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Analogs by action
Included in the composition
- 7.7-16.5€ Axamon (5 firms)
- 11.1-24.6€ Ipigrix (2 firms)
- 14.4-37.5€ Neuromidin (2 firms)
- — Amiridin tablets
- — Amiridine
- — Ипидакрин (ПИК-ФАРМА ХИМ )
- — Ипидакрин-АЛИУМ
- — Ипидакрин-СЗ
- — Ипикрат