.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Неостигмина метилсульфат

Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

46-66ք

Аналоги по действию

Похож Цены
73%
60%
44%

Содержание

Неостигмина метилсульфат

Названия

 Русское название: Неостигмина метилсульфат.
 Английское название: Neostigmine methylsulfate.

Латинское название

 Neostigmini methylsulfas ( Neostigmini methylsulfatis).

Фарм Группа

 • м-, н-Холиномиметики, в тч антихолинэстеразные средства.

Увеличить Нозологии

 • B91 Последствия полиомиелита.
 • F07,2 Постконтузионный синдром.
 • G03,9 Менингит неуточненный.
 • G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы.
 • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса.
 • G83 Другие паралитические синдромы.
 • H40,1 Первичная открытоугольная глаукома.
 • H47,2 Атрофия зрительного нерва.
 • K59,8,0* Атония кишечника.
 • M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
 • N31,2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках.
 • O62,2 Другие виды слабости родовой деятельности.
 • T90,5 Последствия внутричерепной травмы.
 • Y55,1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении миорелаксантов [блокаторов н-холинорецепторов скелетных мышц].
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Код CAS

 51-60-5.

Характеристика вещества

 Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, гигроскопичен, на свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Молекулярная масса 334,39.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.
 Связывается с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхолинэстеразы, обратимо экранирует их от ацетилхолина, в результате чего останавливается его энзиматический гидролиз, ацетилхолин накапливается и усиливается холинергическая передача. Суживает зрачки, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации, брадикардию, повышение тонуса и сократимости гладкой мускулатуры бронхов (до бронхоспазма), ЖКТ и мочевого пузыря (утеротонизирующее действие), усиление секреции бронхиальных, пищеварительных, включая слюнные, потовых и других экзокринных желез; облегчает нейромышечную передачу, но в больших дозах может ее угнетать (развивается стойкая деполяризация постсинаптической мембраны скелетной, в тч дыхательной, мускулатуры). В терапевтических дозах не оказывает центрального действия, тд; трудно проникает через ГЭБ (в токсических дозах угнетает ЦНС). Оказывает прямое холиномиметическое действие на холинорецепторы скелетной мускулатуры, вегетативных ганглиев и нейронов ЦНС.
 Гидролизуется холинэстеразой и метаболизируется микросомальными ферментами в печени. В крови 15–25% связывается с белками (альбумином). После в/м введения быстро абсорбируется и выводится. В исследовании у 5 больных с myasthenia gravis Cmax достигалось через 30 мин, T1/2 составлял 51–90 мин. Примерно 80% выводилось с мочой в течение 24 ч: 50% — в неизмененном виде и 30% — в форме метаболитов. При в/в введении T1/2 из плазмы — 47–60 мин (в среднем около 53 мин). При приеме внутрь слабо абсорбируется из ЖКТ (как правило доза 15 мг, назначенная внутрь, эквивалентна дозе 0,5 мг, введенной парентерально). В исследовании у больных миастенией на голодный желудок увеличение дозы до 30 мг повышало абсорбцию лишь на 1–2%. Cmax регистрировалось через 1–2 ч; T1/2 — 42–60 мин (в среднем 52 мин). Терапевтический эффект при в/м введении обычно проявляется через 20–30 мин и длится 2,5–4 ч; при энтеральном введении действие развивается медленнее, но длится дольше, чем после парентерального.

Показания к применению

 Миастения. Двигательные нарушения после травмы мозга. При параличах. Восстановительный период после перенесенного менингита. Полиомиелита. Энцефалита. Слабость родовой деятельности (редко). Открытоугольная глаукома. Атрофия зрительного нерва. Неврит; атония ЖКТ. Атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Эпилепсия. Гиперкинез. ИБС. Брадикардия. Аритмия. Стенокардия. Бронхиальная астма. Выраженный атеросклероз. Тиреотоксикоз. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Перитонит. Механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей. Гипертрофия предстательной железы. Период острого инфекционного заболевания. Интоксикация у резко ослабленных детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты


 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, синкопе, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении).
 Со стороны респираторной системы. Усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).
 Со стороны органов ЖКТ. Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
 Прочие. Тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Взаимодействие

 Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и тд;). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и тд;); ослабляет или устраняет — антидеполяризующих.

Передозировка


 Симптомы. Холинергический криз - гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).
 Лечение. Введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, ваготонии, болезни Аддисона, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.
 При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.