.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Буспирон

Буспирон (Buspirone)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

581-796ք

по действию

Похож Цены
70%
63%
62%

Содержание инструкции


Буспирон

Названия

 Русское название: Буспирон.
 Английское название: Buspirone.

Латинское название

 Buspironum ( Buspironi).

Химическое название

 8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4,5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Дофаминомиметики.
 • Анксиолитики.

Увеличить Нозологии

 • F10,3 Абстинентное состояние.
 • F40,0 Агорафобия.
 • F41,0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность].
 • F41,1 Генерализованное тревожное расстройство.
 • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство.
 • F45 Соматоформные расстройства.

Код CAS

 36505-84-7.

Характеристика вещества

 Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - анксиолитическое.
 Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в тч в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.
 Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.
 При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.
 После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%). N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг Cmax достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и Cmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T1/2 буспирона — 2–3 ч, T1/2 активного метаболита — 4,8.

Показания к применению

 Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности применяют только в случае необходимости.
 Категория действия на плод по FDA. B.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение (12%). Сонливость (10%). Головная боль (6%). Нервозность (5%). Усталость (4%). Нарушение сна (3%). Понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2% — нечеткость зрения. Спутанность сознания или депрессия. Слабость. Онемение; ≤1% — неврологические симптомы (слабость мышц. Покалывание. Боль или слабость в руках или ногах. Неконтролируемые движения туловища).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% - рвота, запор; понижение аппетита.
 Прочие. ≤1% - миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

Взаимодействие

 При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Передозировка

 Симптомы. Тошнота, рвота и тд; гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.
 Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

 Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.