.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Рибавирин

Рибавирин (Ribavirin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание


Рибавирин

Названия

 Русское название: Рибавирин.
 Английское название: Ribavirin.

Латинское название

 Ribavirinum ( Ribavirini).

Химическое название

 1-бета-D-Рибофуранозил-1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамид.

Фарм Группа

 • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства.

Увеличить Нозологии

 • A98,5 Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.
 • B18,2 Хронический вирусный гепатит C.

Код CAS

 36791-04-5.

Характеристика вещества

 Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в спирте. Молекулярная масса 244,21.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противовирусное.
 В клетках превращается в моно- и трифосфат. Рибамидил−5'-монофосфат конкурентно ингибирует дегидрогеназу инозинмонофосфата и тормозит синтез вирусных ДНК и РНК.
 При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (при ингаляциях системная абсорбция незначительна), биодоступность — 44–64% (эффект «первого прохождения» через печень), Tmax — 1–1,5 При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии. Связывание с белками крови незначительное. Vd — примерно 647–802 л. Распределяется в плазме, секретах дыхательных путей и эритроцитах. Период полураспределения при в/в введении — 0,2 Большое количество активного метаболита — рибавиринтрифосфата — накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня. После длительного применения значительные концентрации могут быть обнаружены в спинномозговой жидкости (более 67% от таковых в плазме). Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов, метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. При приеме внутрь однократной дозы T1/2 из плазмы — 0,5–2 ч, из эритроцитов — 40 дней, конечный T1/2 — 27–36 ч, при достижении Css (достигается к концу 4 нед) — примерно 151 T1/2 при в/в введении — 0,5–2 Выводится почками в форме метаболитов и в неизмененном виде. Выводится в основном почками, при приеме внутрь — примерно 7% в неизмененном виде в течение 24 ч, примерно 10% в неизмененном виде в течение 48 ч, при в/в введении — 19 и 24%, соответственно, а также с фекалиями (15%). Для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида характерен также почечный путь выведения. Не выводится при гемодиализе. У больных с почечной недостаточностью AUC и Cmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением клиренса, у больных с печеночной недостаточностью изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Показания к применению

 Перорально (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b): хронический гепатит С (у больных. Ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b; у больных. Невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b).
 Парентерально. Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Тяжелые заболевания сердца (включая нестабильные и неконтролируемые формы). Предшествующие лечению как минимум. В течение 6 мес; заболевания щитовидной железы. Если они не поддаются лечению обычными методами; гемоглобинопатии (в тч талассемия. Серповидно-клеточная анемия). Выраженная депрессия. Суицидальные мысли или попытки суицида. В тч в анамнезе; аутоиммунные заболевания. В тч аутоиммунный гепатит; почечная недостаточность (Cl креатинина.

Ограничения к использованию

 Заболевания сердца, тяжелые заболевания легких (в частности — ХОБЛ), сахарный диабет с приступами кетоацидоза, нарушение свертываемости крови (в тч при тромбофлебите, эмболии легочной артерии), значительное угнетение кроветворной функции костного мозга, добавление к высокоактивной антиретровирусной терапии при сопутствующей ВИЧ-инфекции (в связи с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. X.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Головокружение. Общая слабость. Недомогание. Инсомния. Астения. Депрессия. Раздражительность. Беспокойство. Эмоциональная лабильность. Нервозность. Возбуждение. Агрессивное поведение. Спутанность сознания; редко — суицидальная наклонность. Повышение тонуса гладких мышц. Тремор. Парестезия. Гиперестезия. Гипестезия. Обморок. Поражение слезной железы. Конъюнктивит. Нарушение зрения. Нарушение/потеря слуха. Шум в ушах. Извращение вкуса.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): снижение или повышение АД. Бради- или тахикардия. Сердцебиение. Остановка сердца. Гемолитическая анемия. Лейкопения. Нейтропения. Гранулоцитопения. Тромбоцитопения; очень редко — апластическая анемия.
 Со стороны респираторной системы. Одышка, кашель, фарингит, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость слизистой оболочки полости рта. Снижение аппетита. Тошнота. Рвота. Диарея. Абдоминальная боль. Запор. Панкреатит. Метеоризм. Стоматит. Глоссит. Кровотечение из десен. Гипербилирубинемия.
 Со стороны обмена веществ. Изменение уровня ТТГ, нарушение функции щитовидной железы (у 3% больных требуется соответствующая терапия).
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - артралгия, миалгия.
 Со стороны мочеполовой системы. Приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, многоформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
 Прочие. Фотосенсибилизация. Алопеция. Нарушение структуры волос. Сухость кожи. Гипотиреоз. Боль в грудной клетке. Жажда. Грибковая инфекция. Вирусная инфекция (в тч герпес). Гриппоподобный синдром. Потливость. Гипертермия. Лимфаденопатия; при в/в введении — озноб. Боль в месте инъекции.

Взаимодействие

 Антациды, содержащие магний и алюминий, а также симетикон снижают биодоступность рибавирина (AUC уменьшается на 14%, клиническое значение неизвестно).
 В исследованиях in vitro показано, что рибавирин ингибирует фосфорилирование ламивудина, зидовудина и ставудина, что может привести к повышенной концентрации ВИЧ в плазме крови (рекомендуется тщательное мониторирование показателей концентрации РНК-ВИЧ в плазме у больных, которым проводится лечение рибавирином в комбинации с одним из этих трех средств. При повышении уровня РНК-ВИЧ в плазме схему лечения следует пересмотреть).
 При совместном применении диданозина с рибавирином экспозиция диданозина увеличивается, что может привести к усилению токсичности, поэтому одновременное применение противопоказано. Имеются сообщения, отмеченные при проведении клинических испытаний, о фатальной печеночной недостаточности, а также о развитии периферической нейропатии, панкреатита и симптоматического молочно-кислого ацидоза.
 Биодоступность однократной пероральной дозы рибавирина увеличивалась при приеме пищи с высоким содержанием жиров (показатели AUCtf и Cmax увеличивались на 70%). Возможно, что повышение биодоступности было обусловлено замедлением транспорта рибавирина или изменением рН. Значение данного исследования для клиники не определено. Тем не менее рекомендуется принимать рибавирин вместе с пищей.
 Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до 2 мес после прекращения применения в связи с его замедленным выведением.

Передозировка

 Симптомы. Усиление выраженности побочных эффектов.
 Лечение. Отмена рибавирина, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в.

Меры предосторожности применения

 Пациенты (женщины и мужчины) детородного возраста во время лечения и минимум 7 мес после него должны использовать эффективные методы контрацепции. У пожилых пациентов необходима предварительная оценка функции почек. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы применяют после тщательного обследования. Лабораторные исследования (клинический анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и число тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина сыворотки, функциональные пробы печени) обязательны перед началом лечения, затем на 2 и 4 неделе, и далее регулярно, по мере необходимости.
 В/в применяют только в условиях стационара. Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его потенциальную тератогенность.
 Людям, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию во время терапии, следует отказаться от вождения автомобиля или управления механизмами.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.