Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Рибавирин (Ribavirin)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Рибавирин

Фармакологическая группа

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Латинское название

 Ribavirinum ( Ribavirini).

Используется в лечении

Код CAS

 36791-04-5.

Характеристика вещества

 Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало - в спирте. Молекулярная масса 244,21.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противовирусное.

Фармакодинамика

 В клетках превращается в моно- и трифосфат. Рибамидил−5 -монофосфат конкурентно ингибирует дегидрогеназу инозинмонофосфата и тормозит синтез вирусных ДНК и РНК.
 При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (при ингаляциях системная абсорбция незначительна), биодоступность - 44-64% (эффект «первого прохождения» через печень), Tmax - 1-1,5 При в/в введении max >Cmax достигается к концу инфузии. Связывание с белками крови незначительное. Vd - примерно 647-802 л. Распределяется в плазме, секретах дыхательных путей и эритроцитах. Период полураспределения при в/в введении - 0,2 Большое количество активного метаболита - рибавиринтрифосфата - накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня. После длительного применения значительные концентрации могут быть обнаружены в спинномозговой жидкости (более 67% от таковых в плазме). Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов, метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. При приеме внутрь однократной дозы T1/2 из плазмы - 0,5-2 из эритроцитов - 40 дней, конечный T1/2 - 27-36 при достижении ss >Css (достигается к концу 4 нед) - примерно 151 T1/2 при в/в введении - 0,5-2 Выводится почками в форме метаболитов и в неизмененном виде. Выводится в основном почками, при приеме внутрь - примерно 7% в неизмененном виде в течение 24 примерно 10% в неизмененном виде в течение 48 при в/в введении - 19 и 24%, соответственно, а также с фекалиями (15%). Для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида характерен также почечный путь выведения. Не выводится при гемодиализе. У больных с почечной недостаточностью AUC и max >Cmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением клиренса, у больных с печеночной недостаточностью изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Показания к применению

 Перорально (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b): хронический гепатит С (у больных. Ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b. При обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b. У больных. Невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b).
 Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Тяжелые заболевания сердца (включая нестабильные и неконтролируемые формы). Предшествующие лечению как минимум. В течение 6 мес. Заболевания щитовидной железы. Если они не поддаются лечению обычными методами. Гемоглобинопатии (в тч талассемия. Серповидно-клеточная анемия). Выраженная депрессия. Суицидальные мысли или попытки суицида. В тч в анамнезе. Аутоиммунные заболевания. В тч аутоиммунный гепатит. Почечная недостаточность (Cl креатинина <50 мл/мин). Тяжелая печеночая недостаточность. Декомпенсированный цирроз печени. Беременность. Кормление грудью. Возраст до 18 лет.

Ограничения к использованию

 Заболевания сердца, тяжелые заболевания легких (в частности - ХОБЛ), сахарный диабет с приступами кетоацидоза, нарушение свертываемости крови (в тч при тромбофлебите, эмболии легочной артерии), значительное угнетение кроветворной функции костного мозга, добавление к высокоактивной антиретровирусной терапии при сопутствующей ВИЧ-инфекции (в связи с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза).

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA - X.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль. Головокружение. Общая слабость. Недомогание. Инсомния. Астения. Депрессия. Раздражительность. Беспокойство. Эмоциональная лабильность. Нервозность. Возбуждение. Агрессивное поведение. Спутанность сознания. Редко - суицидальная наклонность. Повышение тонуса гладких мышц. Тремор. Парестезия. Гиперестезия. Гипестезия. Обморок. Поражение слезной железы. Конъюнктивит. Нарушение зрения. Нарушение/потеря слуха. Шум в ушах. Извращение вкуса.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): снижение или повышение АД. Бради- или тахикардия. Сердцебиение. Остановка сердца. Гемолитическая анемия. Лейкопения. Нейтропения. Гранулоцитопения. Тромбоцитопения. Очень редко - апластическая анемия.
 Со стороны респираторной системы: одышка. Кашель. Фарингит. Бронхит. Средний отит. Синусит. Ринит.
 Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта. Снижение аппетита. Тошнота. Рвота. Диарея. Абдоминальная боль. Запор. Панкреатит. Метеоризм. Стоматит. Глоссит. Кровотечение из десен. Гипербилирубинемия.
 Со стороны обмена веществ: изменение уровня ТТГ, нарушение функции щитовидной железы (у 3% больных требуется соответствующая терапия).
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
 Со стороны мочеполовой системы: приливы. Снижение либидо. Дисменорея. Аменорея. Меноррагия. Простатит.
 Аллергические реакции: кожная сыпь. Эритема. Крапивница. Ангионевротический отек. Бронхоспазм. Анафилаксия. Многоформная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона. Токсический эпидермальный некролиз.
 Прочие: фотосенсибилизация. Алопеция. Нарушение структуры волос. Сухость кожи. Гипотиреоз. Боль в грудной клетке. Жажда. Грибковая инфекция. Вирусная инфекция (в тч герпес). Гриппоподобный синдром. Потливость. Гипертермия. Лимфаденопатия. При в/в введении - озноб. Боль в месте инъекции.

Взаимодействие

 Антациды, содержащие магний и алюминий, а также симетикон снижают биодоступность рибавирина (AUC уменьшается на 14%, клиническое значение неизвестно).
 В исследованиях показано, что рибавирин ингибирует фосфорилирование ламивудина, зидовудина и ставудина, что может привести к повышенной концентрации ВИЧ в плазме крови (рекомендуется тщательное мониторирование показателей концентрации РНК-ВИЧ в плазме у больных, которым проводится лечение рибавирином в комбинации с одним из этих трех средств. При повышении уровня РНК-ВИЧ в плазме схему лечения следует пересмотреть).
 При совместном применении диданозина с рибавирином экспозиция диданозина увеличивается, что может привести к усилению токсичности, поэтому одновременное применение противопоказано. Имеются сообщения, отмеченные при проведении клинических испытаний, о фатальной печеночной недостаточности, а также о развитии периферической нейропатии, панкреатита и симптоматического молочно-кислого ацидоза.
 Биодоступность однократной пероральной дозы рибавирина увеличивалась при приеме пищи с высоким содержанием жиров (показатели AUCtf и max >Cmax увеличивались на 70%). Возможно, что повышение биодоступности было обусловлено замедлением транспорта рибавирина или изменением рН. Значение данного исследования для клиники не определено. Тем не менее рекомендуется принимать рибавирин вместе с пищей.
 Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до 2 мес после прекращения применения в связи с его замедленным выведением.

Передозировка

 Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
 Лечение: отмена рибавирина, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, схемы применения.

Меры предосторожности применения

 Пациенты (женщины и мужчины) детородного возраста во время лечения и минимум 7 мес после него должны использовать эффективные методы контрацепции. У пожилых пациентов необходима предварительная оценка функции почек. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы применяют после тщательного обследования. Лабораторные исследования (клинический анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и число тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина сыворотки, функциональные пробы печени) обязательны перед началом лечения, затем на 2 и 4 неделе, и далее регулярно, по мере необходимости.
 В/в применяют только в условиях стационара. Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его потенциальную тератогенность.
 Людям, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию во время терапии, следует отказаться от вождения автомобиля или управления механизмами.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.