.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ривастигмин

Ривастигмин (Rivastigmin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

1519-3961ք

Аналоги по действию

Похож Цены
20%
10%

Содержание


Ривастигмин

Названия

 Русское название: Ривастигмин.
 Английское название: Rivastigmin.

Латинское название

 Rivastigminum ( Rivastigmini).

Химическое название

 3-[(1S)-1-(Диметиламино)этил]фенилэтилметилкарбамат.

Фарм Группа

 • м-, н-Холиномиметики, в тч антихолинэстеразные средства.

Увеличить Нозологии

 • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+).
 • F02,3 Деменция при болезни Паркинсона (G20+).

Код CAS

 123441-03-2.

Характеристика вещества

 Ривастигмина тартрат — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле и ацетонитриле, незначительно растворим в n-октаноле, очень мало растворим в этилацетате. Коэффициент растворения при 37 °C n-октанол/фосфатный буфер pH 7 равен 3,0.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.
 Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).
 Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 30–40%. Время достижения Cmax — 1ч, связывание с белками плазмы — 40%, объем распределения — 1,9–2,7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз (биотрансформация под влиянием основных изоферментов цитохрома Р450 минимальна). Т1/2 — 1ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% — с фекалиями. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует.
 По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Способность проникать в грудное молоко не установлена.

Показания к применению

 Деменция альцгеймеровского типа (слабо или умеренно выраженная, при предполагаемой или диагностированной болезни Альцгеймера), слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.

Ограничения к использованию

 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, нарушение проводимости (синоатриальная и AV-блокада), аритмия, бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием других холиномиметических средств, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. B.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.
 Прочие. Аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.
 Актуализация информации.
 Постмаркетинговый опыт.
 Имеются отдельные сообщения о развитии у пациентов диссеминированного аллергического дерматита независимо от способа применения ривастигмина (пероральный или трансдермальный).
 Источники информации.
 Wwwfdagov.
 Rxlistcom[Обновлено. 30,03,2015].

Взаимодействие

 Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.
 У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями фармакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.
 Актуализация информации.
 Взаимодействие с бета. Адреноблокаторами.
 Усиление брадикардии, приводящие к синкопе, может наблюдаться, когда ривастигмин используется одновременно с бета-адреноблокаторами, особенно кардиоселективными (в тч атенолол). Одновременное применение ривастигмина с бета-адреноблокаторами не рекомендуется.
 Источники информации.
 Wwwfdagov.
 Rxlistcom[Обновлено. 30,03,2015].
 Холиномиметики и антихолинергические ЛС.
 Ривастигмин может увеличивать холинергические эффекты других холиномиметических ЛС, при одновременном применении с антихолинергическими ЛС (например оксибутинин, толтеродин) - антагонизм действия. Одновременное применение ривастигмина с ЛС, влияющими на холинергические структуры, не рекомендуется. [Обновлено. 30,03,2015].
 Взаимодействие с метоклопрамидом.
 Одновременное применение метоклопрамида и ривастигмина не рекомендуется в связи с увеличением риска экстрапирамидных побочных реакций (возможен аддитивный эффект).
 [Обновлено. 26,05,2015].

Передозировка

 Симптомы. Тошнота, рвота, диарея.
 Лечение. Отмена лечения на 24 ч, применение противорвотных средств, атропина сульфата (при значительной передозировке в начальной дозе 0,03 мг/ кг в/в), симптоматическая терапия. Не рекомендуется использование скополамина в качестве антидота.

Способ применения и дозы

 Внутрь, наружно, в виде ТТС.

Меры предосторожности применения

 Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке.
 Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или нескольких доз препарата. Если побочные действия сохраняются, суточную дозу препарата следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого больным уровня.
 Актуализация информации.
 В случае возникновения у пациентов распространенного аллергического дерматита лечение ривастигмином должно быть прекращено. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о возможном возникновении кожных реакций.
 Источники информации.
 Wwwfdagov.
 Rxlistcom[Обновлено. 26,05,2015].
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.