|
Другие названия и синонимы
Biperiden.Фармакологическая группа
Латинское название
Biperidenum ( вiperideni).
Химическое название
Альфа-(Бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ил)-альфа-фенил-1-пиперидинпропанол (в виде гидрохлорида или лактата).
Используется в лечении
- G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения
- G21 Вторичный паркинсонизм
- G20 Болезнь Паркинсона
- Y49.3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении антипсихотических и нейролептических препаратов фенотиазинового ряда
- Y49.4 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении нейролептиков-производных бутирофенона и тиоксантена
- Y49.5 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других антипсихотических и нейролептических препаратов
- Y88.0 Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных в терапевтических целях
- G24.9 Дистония неуточненная
- G24.1 Идиопатическая семейная дистония
Код CAS
514-65-8.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок, без запаха, слабо растворим в воде и спирте.
Фармакодинамика
Блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холинергическую передачу возбуждения; последнее обеспечивает миотропные и спазмолитические эффекты.
Cmax (1,01-6,53 нг/мл) достигается через 0,5-2 равновесная концентрация при приеме внутрь 2 мг 2 раза/сутки - через 15,7-40,7 Связывается с белками плазмы на 91-94%. Клиренс в плазме составляет 11,6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин. Элиминирование осуществляется в две фазы с 1/2T1/2 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую. Экскретируется почками и ЖКТ. Биодоступность при введении в ЖКТ составляет 33%. Проникает в грудное молоко.
Уменьшает ригидность мышц, тремор и вегетативные нарушения, в меньшей степени - симптомы акинезии.
Cmax (1,01-6,53 нг/мл) достигается через 0,5-2 равновесная концентрация при приеме внутрь 2 мг 2 раза/сутки - через 15,7-40,7 Связывается с белками плазмы на 91-94%. Клиренс в плазме составляет 11,6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин. Элиминирование осуществляется в две фазы с 1/2T1/2 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую. Экскретируется почками и ЖКТ. Биодоступность при введении в ЖКТ составляет 33%. Проникает в грудное молоко.
Уменьшает ригидность мышц, тремор и вегетативные нарушения, в меньшей степени - симптомы акинезии.
Показания к применению
Синдром паркинсонизма. болезнь Паркинсона. экстрапирамидные расстройства. дискинезии. акинезии. вызванные лекарственными средствами. в тч нейролептиками.
Противопоказания
Гиперчувствительность. закрытоугольная глаукома. мегаколон. непроходимость ЖКТ. тахиаритмия. гипертрофия предстательной железы. беременность. грудное вскармливание.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. слабость. головокружение. сонливость. тревога. спутанность сознания. эйфория. нарушение памяти. галлюцинации. мидриаз. нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, понижение АД.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, диспептические расстройства.
Прочие. Аллергические реакции, затрудненное мочеиспускание, лекарственная зависимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, понижение АД.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, диспептические расстройства.
Прочие. Аллергические реакции, затрудненное мочеиспускание, лекарственная зависимость.
Взаимодействие
Усиливает эффекты холинолитиков, антигистаминных, противопаркинсонических и противосудорожных средств, ослабляет - метоклопрамида. Несовместим с алкоголем. Хинидин повышает холинолитическое влияние, леводопа - риск развития дискинезии.
Передозировка
Симптомы. Выраженные холинолитические эффекты.
Лечение. Симптоматическое. Возможно применение ингибиторов холинэстеразы.
Лечение. Симптоматическое. Возможно применение ингибиторов холинэстеразы.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в или в/м. Дозировка и частота приема подбираются индивидуально и зависят от показаний и возраста пациента.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга (пожилой возраст), больным эпилепсией (следует учитывать возможность развития судорожного синдрома). Прекращают лечение постепенно (высока вероятность появления абстиненции). Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психической и двигательной реакций.
Входит в состав
- 111-126₽ Мендилекс (2 фирмы)
- 233-238₽ Акинетон (4 фирмы)
- — Акинетон СР
- — Безак (2 фирмы)
- — Бипериден (Фармзащита НПЦ )
- — Биперидена гидрохлорид (Обнинская химико-фармацевтическая компания )
- — Биперидена основание (Обнинская химико-фармацевтическая компания )