Stavudine

Drugs for the treatment of HIV infection || Nucleotides reverse transcriptase inhibitors || HIV protease inhibitors

 Stavudinum ( Stavudini).

 1-(2,3-Дидезокси-бета-D-глицеропент-2-енофуранозил)тимин.

• B24 Unspecified human immunodeficiency virus [HIV] disease

 3056-17-5.

 Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противовирусное.

 Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде (83 мг/мл).

 Подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека. В клетках фосфорилируется до активного метаболита - ставудина трифосфата, который, конкурируя с естественным субстратом - дезокситимидинтрифосфатом, тормозит активность обратной транскриптазы и ДНК-полимеразы. В результате нарушаются процессы элонгации и подавляется синтез ДНК, ингибируется синтез вирусной и митохондриальной РНК.
 Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь; maxC_max достигается через 1 Не кумулирует. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины - с форменными элементами. 1/2T₁/2 составляет 1,7-3,5 Более 30% выводится почками в неизмененном виде, при тяжелом нарушении их функции Т₁/2 удлиняется до 8 В течение суток с мочой выводится 40%. Для ставудина трифосфата 1/2T₁/2 в клетках составляет 3,5 при этом 2% трансформируется в тимин, 7% - в полярные метаболиты (неидентифицированные).

 ВИЧ-инфекция, в тч после терапии зидовудином.

 Усиливает (взаимно) токсический эффект залцитабина и эффект диданозина (in vitro). Нежелательно применение на фоне препаратов, способных вызывать периферические неврологические расстройства, вероятность развития таковых значимо возрастает.

 Внутрь назначают взрослым в дозах по 30-40 мг 2 раза в сутки в зависимости от массы тела. В случае токсических проявлений препарат следует временно отменить, затем принимать в меньшей дозе - по 15-20 мг 2 раза в сутки. Детям массой менее 30 кг ставудин назначают в дозе 1 мг/кг/сут, при большей массе тела используется дозировка для взрослых; используется для длительной (до 2 лет) терапии.

 В случае прогрессирования заболевания необходима коррекция ретровирусной терапии. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и наличии периферических неврологических расстройств. Возникновение нейропатии требует редукции дозы. Следует контролировать уровень билирубина, активность АЛТ и АСТ в ходе лечения, особенно при сопутствующих поражениях печени и почек.

• 30% Elsulfavirine
• 30% Emtricitabine
• 30% Tipranavir
• 30% Darunavir
• Show all

• 27.5€ Vero-Stavudine
• 22.4-33.6€ Stavudine (2 firms)
• — Stag (4 firms)
• — Zerit (3 firms)