By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Acitretin

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Acitretin

Pharmacological Group

Dermatotropic products

Latin name

 Acitretinum ( Acitretini).

Chemical name

 (E)-9-(4-Метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметилнонатетраеновая кислота.

Used in the treatment of

CAS Code

 55079-83-9.

Pharmacological action

 Противопсориатическое.

Characteristics of the substance

 Желтый или зеленовато-желтый порошок. Молекулярная масса 326,44.

Pharmacodynamics

 Нормализует процессы обновления, дифференцировки и ороговения клеток кожи, в тч при псориазе.
 Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ, maxCmax достигается через 1-4 Биодоступность - около 60% (повышается при назначении во время или после еды). Связывается с белками плазмы на 99%. Легко проникает в ткани (обладает высокой липофильностью), диффундирует через плацентарный барьер и в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется, главным образом, путем изомеризации (с образованием 13-цис-изомера) и глюкуронидирования. Т1/2 ацитретина - 50 а его основного метаболита - 60 В течение 36 дней после прекращения приема 99% выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в равных количествах. В некоторых случаях в организме образуется этретинат, Т1/2 которого около 4 мес. Ацитретин и все продукты его биотрансформации полностью выводятся в течение 2 лет после окончания лечения.
 Терапия продолжается до исчезновения псориатических поражений. При нарушении ороговения длительно назначаются поддерживающие минимально эффективные дозы (до 50 мг/сут).

Indications for use

 Псориатическая эритродермия, пустулезный псориаз (локализованный или генерализованный), врожденный ихтиоз, красный плоский лишай, болезнь Дарье.

Contraindications

 Гиперчувствительность (в тч к витамину А и другим ретиноидам). выраженные нарушения функции почек и печени. терапия тетрациклинами. витамином A и другими ретиноидами. метотрексатом. беременность. грудное вскармливание.

Restrictions on use

 Сахарный диабет, панкреатит в анамнезе.

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. X.

Side effects

 Симптомы гипервитаминоза A: сухость слизистых оболочек. хейлит. трещины в углах рта. конъюнктивит. истончение и шелушение кожи. алопеция. хрупкость ногтей. паронихия. фотосенсибилизация. головная боль. нарушение сумеречного зрения. обратимое повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови. гиперкальциемия. повышение концентрации триглицеридов и холестерина плазмы крови. боли в костях и мышцах. гиперостоз и кальциноз тканей в тч позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.

Interaction

 Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином A и другими ретиноидами. Вытесняет фенитоин из связи с белками. Этанолсодержащие препараты и напитки способствуют образованию этретината.

Overdose

 Симптомы. Головная боль, головокружение.
 Лечение. Симптоматическое при обязательной отмене препарата.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, 1 раз в сутки, во время еды или с молоком. Взрослым - 25-30 мг в сутки в течение 2-4 нед, затем - по 25-50 мг в течение 6-8 нед, возможно увеличение максимальной суточной дозы до 75 мг.
 Детям - 500 мкг/кг/сут, возможно кратковременное увеличение до 1 мг/кг/сут (но не более 35 мг/сут); поддерживающая доза - по возможности более низкая.

Application precautions

 Необходимо контролировать функцию печени (до начала и каждые 1-2 нед терапии в течение 2 мес, а затем - каждые 3 мес и после ее прекращения; при патологических изменениях анализы выполняют каждую неделю, и, если функция печени не приходит в норму или ухудшается, препарат отменяют), определять концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови натощак, особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, во время длительного лечения. У пациентов с сахарным диабетом надо тщательно следить за уровнем глюкозы в крови, у детей - за показателями роста и развития костей. Терапию женщин детородного возраста начинают на 2 или 3 день менструального цикла; они должны использовать контрацептивные средства в течение 4 нед до начала лечения, во время курса и, по крайней мере, в течение 2 лет после него. Обязательны дополнительные исследования на беременность.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.