|
|
Другие названия и синонимы
Methoxsalen.
Фармакологическая группа
Латинское название
Methoxalenum ( Methoxaleni).
Химическое название
9-Метокси-7H-фуро[3.2-g][1]бензопиран-7-он.
Используется в лечении
Код CAS
298-81-7.
Фармакологическое действие
Фотосенсибилизирующее.
Характеристика вещества
Выделен из семян растения Ammi majus. Относится к псораленам.
Фармакодинамика
Образует ковалентные связи с ДНК, которые ведут к формированию моно- и бифункциональных соединений, повышающих содержание пигмента (меланина) в коже. Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. maxCmax создается между 0,5 и 4 ч после приема. Обратимо связывается с белками плазмы. T1/2около 2 Накапливается в эпидермальных клетках, быстро метаболизируется. 95% экскретируется в виде метаболитов с мочой в течение 24 Активирует перемещение меланоцитов из волосяного фолликула в эпидермис, повышает чувствительность ДНК кератоцитов к действию УФ. Тормозит гиперпролиферативные процессы при псориазе.
Показания к применению
Для повышения эффективности ПУВА-терапии: псориаз, витилиго, красный плоский лишай, грибовидный микоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим псораленам). заболевания крови. злокачественные и доброкачественные опухоли. меланома (в тч в анамнезе). печеночная и/или почечная недостаточность. сахарный диабет. повышенная фоточувствительность (системная красная волчанка. гепатопорфирия. пигментная ксеродермия. альбинизм). поражение глаз. афакия. беременность. кормление грудью. детский и подростковый возраст (до 12 лет).
Ограничения к использованию
Заболевания печени, сердечно-сосудистой системы.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Головокружение. тошнота. рвота. снижение аппетита. эритема. зуд. ожоги (при излишней экспозиции УФ-излучения). нервозность. бессонница. депрессия. При длительном приеме в высоких дозах: симптомы старения кожи, катаракта, рак кожи.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) фотосенсибилизирующий эффект (не следует назначать совместно) антралина, дегтя и его дериватов, гризеофульвина, фенотиазинов, налидиксовой кислоты, хинолонов и фторхинолонов, галогенизированных салициланилидов (бактериостатические мыла), сульфонамидов, тетрациклинов, тиазидов, органических красителей (метиленовый синий, толуидиновый синий ).
Передозировка
В случае намеренного или случайного отравления необходимо вызвать рвоту (в первые 2-3 ч после приема), поместить пациента в темное помещение (по крайней мере на 24 ч).
Способ применения и дозы
Внутрь. За 1,5-2 ч до сеанса УФ-облучения. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела пациента.
Меры предосторожности применения
Не следует принимать солнечные ванны за 24 ч до приема метоксалена и последующей фототерапии. После приема рекомендуется носить солнцезащитные очки в течение 24 ч (для предупреждения развития катаракты) и избегать воздействия солнечных лучей в течение 8 Во время сеанса облучения пациент должен находиться в солнцезащитных очках, только 1/3 предусмотренной дозы излучения должна воздействовать на кожу живота, груди, гениталий.