|
Другие названия и синонимы
Meclozine.Фармакологическая группа
Латинское название
Meclozinum ( Meclozini).
Химическое название
1-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-4-[(3-метилфенил)метил]пиперазин (и в виде дигидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
569-65-3.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное.
Характеристика вещества
Порошок бело-желтого цвета, со слабым запахом. Растворим в воде (слабо), спирте и дихлорметане, практически нерастворим в эфире.
Фармакодинамика
Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, снижает сосудорасширяющий и спазмогенный эффект гистамина. Обладает слабой холинолитической активностью. Эффективность при головокружении, тошноте и рвоте, возможно, обусловлена взаимодействием с периферическими лабиринтными структурами.
После однократного приема внутрь эффект развивается в течение 1 ч и продолжается до 24 ч (T1/2 - около 6 ч). Длительный опыт применения при тошноте и рвоте у беременных женщин не выявил признаков тератогенного действия. В исследованиях на животных тератогенный эффект наблюдался только у крыс при введении больших доз (25-50 мг/кг), у других экспериментальных животных, включая обезьян, он отсутствовал.
После однократного приема внутрь эффект развивается в течение 1 ч и продолжается до 24 ч (T1/2 - около 6 ч). Длительный опыт применения при тошноте и рвоте у беременных женщин не выявил признаков тератогенного действия. В исследованиях на животных тератогенный эффект наблюдался только у крыс при введении больших доз (25-50 мг/кг), у других экспериментальных животных, включая обезьян, он отсутствовал.
Показания к применению
Тошнота. рвота и головокружение (в тч при кинетозах. синдроме Меньера. лабиринтных и вестибулярных нарушениях. вертиго). аллергические реакции немедленного типа (включая кожные заболевания. сопровождающиеся зудом).
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Ограничения к использованию
Бронхиальная астма, глаукома, увеличении предстательной железы, беременность.
При беременности и кормлении грудью
Возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. в.
Категория действия на плод по FDA. в.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы. Утомляемость, сонливость, у детей - иногда повышенная возбудимость, редко - затуманивание зрения.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, рвота.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, рвота.
Взаимодействие
Усиливает действие депримирующих средств, включая барбитураты, алкоголь, транквилизаторы и седативные препараты. Ингибиторы МАО пролонгируют и усиливают холинолитические эффекты меклозина.
Передозировка
Симптомы. У взрослых - угнетение ЦНС. сонливость. кома. судороги. у пожилых пациентов - артериальная гипотензия. у детей - холинолитические эффекты и возбуждение ЦНС (галлюцинации. нарушения сна. судороги).
Лечение. Индукция рвоты (если с момента приема прошло не более 1 ч). промывание желудка. назначение активированного угля. симптоматическая и поддерживающая терапия. при гипотензии - введение вазопрессорных средств (кроме адреналина). для ослабления антихолинергических эффектов - физостигмин. с целью купирования судорог диазепам (в/в).
Лечение. Индукция рвоты (если с момента приема прошло не более 1 ч). промывание желудка. назначение активированного угля. симптоматическая и поддерживающая терапия. при гипотензии - введение вазопрессорных средств (кроме адреналина). для ослабления антихолинергических эффектов - физостигмин. с целью купирования судорог диазепам (в/в).
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет для профилактики и симптоматического лечения тошноты, рвоты и головокружения: 25-100 мг/сут в несколько приемов. При укачивании - однократно 25-50 мг за 1 ч до путешествия, при необходимости - повторно каждые 24 тошнота и рвота во время беременности - 25-50 мг/сут; лабиринтные нарушения и вестибулярные расстройства - 25-100 мг/сут; тошнота и рвота при лучевой терапии - 50 мг за 2-12 ч до облучения.
Меры предосторожности применения
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения.
Входит в состав
- — Бонин