Пропацетамол

Анилиды

 Propacetamolum ( Propacetamoli).

 N,N-Диэтилглицина 4-(ацетиламино)фениловый эфир (в виде гидрохлорида).

• R52.2 Другая постоянная боль
• R50 Лихорадка неясного происхождения

 66532-85-2.

 Фармакологическое действие -.
 Анальгезирующее, жаропонижающее.

 После в/в или в/м введения быстро гидролизуется под действием эстераз плазмы крови до парацетамола. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС и периферических тканях и ингибирует синтез ПГ (ПГЕ₂ и ПГF_2альфа). Снижает проведение болевых импульсов в афферентных путях, предупреждая развитие гиперальгезии и уменьшая болевую реакцию на брадикинин, гистамин медиаторы воспаления, а также и на механическое раздражение. Не влияет на психический компонент боли и ее оценку. Снижает повышенную температуру тела, увеличивая теплоотдачу (расширяет сосуды кожи, усиливает потоотделение), уменьшая пирогенное действие ПГ (особенно ПГЕ₁) на возбудимость гипоталамического центра терморегуляции, не изменяет теплообразование. Образующийся в плазме парацетамол легко проходит через гистогематические барьеры, в тч ГЭБ, плацентарный, проникает в ткани, включая очаги воспаления. 95% его метаболизируется в печени в основном с образованием конъюгатов с серной и глюкуроновой кислотами и в небольшой степени путем окисления (при участии цитохрома P450) с образованием цистеина и меркаптопуриновой кислоты. T₁/2 составляет 2-2,5 Выводится почками в виде метаболитов, незначительная часть проникает в грудное молоко.

 Болевой синдром, лихорадочные состояния (инфекционные заболевания), послеоперационный период.

 В/м или в/в в течение 1-2 мин, либо в/в капельно в 5%-м растворе глюкозы (125 мл) или в 0,9% физиологическом растворе в течение 15 мин. Взрослым - 1-2 г 2-4 раза в течение суток с минимальным интервалом между приемами - 4 ч (максимальная суточная доза - 8 г).

 Повышает гепатотоксичность хлорамфеникола. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона). Кофеин стимулирует жаропонижающую и анальгезирующую активность, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, противоэпилептические средства, рифампицин, этанол) - снижают, но увеличивают вероятность поражения печени. Одновременное использование с Азидотимидином может сопровождаться развитием нейтропении.

 Симптомы. Анорексия. Тошнота. Рвота. Боли в животе. Бледность кожных покровов. Некроз печени. Выражающийся в печеночной недостаточности. Метаболическом ацидозе. Энцефалопатии. Коме.
 Лечение. Промывание желудка, назначение N-ацетилцистеина, поддержание жизненно важных функций.

 При использовании в I триместре беременности необходимо уменьшить длительность назначения и снизить дозировку. Следует иметь в виду, что большие дозы (10-15 г) могут вызвать некроз печени.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).