|
|
Другие названия и синонимы
Tyzine Allergy.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
R01AC02 Левокабастин.
Фармакодинамика
Противоаллергический препарат, селективный блокатор гистаминовых Н1-рецепторов продолжительного действия. После интраназального применения Тизин Алерджи устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чиханье, зуд в носовой полости.
Местный эффект наступает в течение 5 мин. Действие продолжается до 12.
Местный эффект наступает в течение 5 мин. Действие продолжается до 12.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение.
При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. сmax левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после интраназального применения.
Связывание левокабастина с белками плазмы крови составляет приблизительно 55%.
Метаболизм и выведение.
Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, которое является основным путем образования метаболитов.
T1/2 левокабастина составляет около 35-40 Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.
При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. сmax левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после интраназального применения.
Связывание левокабастина с белками плазмы крови составляет приблизительно 55%.
Метаболизм и выведение.
Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, которое является основным путем образования метаболитов.
T1/2 левокабастина составляет около 35-40 Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.
Показания к применению
- симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.
Противопоказания
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.
При беременности и кормлении грудью
Достоверные данные по применению назального спрея Тизин Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не должен применяться при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендуется соблюдать осторожность при применении назального спрея Тизин Алерджи у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендуется соблюдать осторожность при применении назального спрея Тизин Алерджи у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - тошнота.
Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто - синусит.
Со стороны нервной системы. Очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение.
Со стороны дыхательной системы. Часто - боль в глотке и гортани, носовое кровотечение; нечасто - одышка, заложенность носа; редко - отек слизистой оболочки носа; частота неизвестна - бронхоспазм, кашель.
Со стороны сердца. Нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия.
Со стороны органа зрения. Частота неизвестна - отек век.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции.
Общие реакции и нарушения в месте введения. Часто - усталость, боль в месте введения; нечасто - раздражение в месте введения, боль в месте введения, сухость в месте введения, беспокойство; редко - жжение в месте введения, дискомфорт в месте введения.
Пострегистрационные данные.
Со стороны дыхательной системы. Очень редко - бронхоспазм, одышка, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны сердца. Очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны органа зрения. Очень редко - отек век.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактические реакции, гиперчувствительность.
Общие реакции и нарушения в месте введения. Нечасто - недомогание.
Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - тошнота.
Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто - синусит.
Со стороны нервной системы. Очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение.
Со стороны дыхательной системы. Часто - боль в глотке и гортани, носовое кровотечение; нечасто - одышка, заложенность носа; редко - отек слизистой оболочки носа; частота неизвестна - бронхоспазм, кашель.
Со стороны сердца. Нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия.
Со стороны органа зрения. Частота неизвестна - отек век.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции.
Общие реакции и нарушения в месте введения. Часто - усталость, боль в месте введения; нечасто - раздражение в месте введения, боль в месте введения, сухость в месте введения, беспокойство; редко - жжение в месте введения, дискомфорт в месте введения.
Пострегистрационные данные.
Со стороны дыхательной системы. Очень редко - бронхоспазм, одышка, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны сердца. Очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны органа зрения. Очень редко - отек век.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактические реакции, гиперчувствительность.
Общие реакции и нарушения в месте введения. Нечасто - недомогание.
Взаимодействие
|
|
Одновременное применение ингибиторов изоферментов сYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном введении.
Возможное местное взаимодействие с другими интраназальными препаратами изучено недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который способен транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном введении.
Описание лекарственной формы
◊ Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, в виде однородной суспензии белого цвета.
| 1 мл |.
Левокабастина гидрохлорид | 0.54 мг, |.
Что соответствует содержанию левокабастина | 0.5 мг |.
Вспомогательные вещества. Пропиленгликоль - 48.26 мкл, натрия гидрофосфат - 8.66 мг, натрия гидрофосфата моногидрат - 5.38 мг, гипромеллоза (2910 5 мПа.с) - 2.5 мг, полисорбат 80 - 1 мг, бензалкония хлорид - 0.15 мг (в виде 50% раствора - 0.03 мл), динатрия эдетат - 0.15 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
10 мл (100 доз) - флаконы из полиэтилена высокой плотности с распылителем и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности (1) - пачки картонные.
| 1 мл |.
Левокабастина гидрохлорид | 0.54 мг, |.
Что соответствует содержанию левокабастина | 0.5 мг |.
Вспомогательные вещества. Пропиленгликоль - 48.26 мкл, натрия гидрофосфат - 8.66 мг, натрия гидрофосфата моногидрат - 5.38 мг, гипромеллоза (2910 5 мПа.с) - 2.5 мг, полисорбат 80 - 1 мг, бензалкония хлорид - 0.15 мг (в виде 50% раствора - 0.03 мл), динатрия эдетат - 0.15 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
10 мл (100 доз) - флаконы из полиэтилена высокой плотности с распылителем и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности (1) - пачки картонные.
Способ применения и дозы
Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.
Пациента следует предупредить о необходимости очистить носовую полость перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.
Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка тумана . Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.
Перед каждым применением встряхивать флакон.
Пациента следует предупредить о необходимости очистить носовую полость перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.
Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка тумана . Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.
Перед каждым применением встряхивать флакон.
Ограничения к использованию
Противопоказано применение у детей до 6 лет.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек.
Передозировка
Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало.
Симптомы. При случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, небольшой седативный эффект.
Лечение. В случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.
Симптомы. При случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, небольшой седативный эффект.
Лечение. В случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Levocabastine.
Гиперчувствительность.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Levocabastine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (5%). 1-3% - утомляемость. головокружение. сонливость. боль. сухость и покраснение глаз. затуманивание зрения. слезотечение. отечность век.Со стороны респираторной системы: 1-3% - диспноэ, фарингит, кашель, одышка, ощущение сухости и заложенности носа.
Со стороны кожных покровов: 1-3% - крапивница, сыпь, эритема.
Прочие: 1-3% - тошнота, миалгия.
Местно: 15% - раздражение конъюнктивы (капли глазные) или слизистой оболочки носа - покалывание или жжение в носу (назальный спрей).