⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Bismuthate tripotassium dicitrate

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Pharmacodynamics
  8. Pharmacokinetics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Overdose
  15. Method of drug use and dosage
  16. Application precautions
  17. References
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Bismuthate tripotassium dicitrate

Pharmacological Group

Gastroprotectors

Latin name

 Bismuthi trikalii dicitras (Bismuthi subcitras) ( вismuthi trikalii dicitratis (Bismuthi subcitratis)).

Chemical name

 Висмута (III) калия 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат (соль 1:3:2) (висмута субцитрат).

Used in the treatment of

CAS Code

 57644-54-9.

Pharmacological action

 Гастропротективное, противоязвенное.

Pharmacodynamics

 Механизм действия.
 Под действием желудочного сока из висмута трикалия дицитрата образуются нерастворимые соединения, которые осаждаются преимущественно на изъязвленном участке и ингибируют активность пепсина. Висмута трикалия дицитрат также защищает слизистую оболочку, стимулируя синтез и секрецию эндогенных ПГ, тем самым увеличивая выработку бикарбоната и муцина. Кроме того, висмутата трикалия дицитрат обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori. Эрадикация этих бактерий сопровождается улучшением гистологической картины и симптоматики язвенной болезни.
 Фармакодинамика.
 Висмутата трикалия дицитрат способствует заживлению значительной доли язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Его антибактериальный эффект связан с более низкой частотой рецидивов язвы в первый год после прекращения лечения по сравнению с некоторыми другими ЛС.

Pharmacokinetics

 Абсорбция.
 Висмута трикалия дицитрат оказывает местное действие. Однако небольшое количество висмута всасывается (менее 0,2% дозы) во время терапии.
 Распределение.
 Висмут распределяется преимущественно в почках. В других органах могут быть обнаружены лишь следовые количества.
 Биотрансформация.
 Висмута трикалия дицитрат локально осаждается в желудке под действием желудочного сока, образуя нерастворимые соединения, предположительно, оксихлорид и цитрат висмута.
 Выведение.
 Основная часть принятого внутрь висмута выводится с фекалиями. Почечный клиренс небольшого количества абсорбированного висмута составляет приблизительно 50 мл/мин. Для описания экскреции висмута с течением времени необходима по крайней мере трехкомпонентная модель. 1/2T1/2 составляет 5-11 дней.
 Доклинические данные по безопасности.
 Пероральное однократное введение висмута не увеличивало смертность у крыс в дозах до 2000 мг/кг. Не выявлено существенных изменений, связанных с введением висмута, в отношении клинических признаков, массы тела, потребления пищи, гематологии, клинической химии, анализа мочи, массы органов, некропсии или гистопатологических данных в 28-дневном исследовании токсичности повторных пероральных доз. Уровень отсутствия наблюдаемого вредного воздействия висмута был определен как 1000 мг/кг для самцов и самок. Признаков гепатотоксичности не наблюдалось. Также отсутствовали гистопатологические изменения в костном мозге или лимфоидных органах (тимус, селезенка, лимфатические узлы).
 Мутагенность висмута не может быть оценена из-за недостаточного количества исследований.
 Доказательных исследований влияния висмута цитрата на мужскую или женскую фертильность и раннее эмбриональное развитие не проводилось. У кроликов выявлена материнская токсичность. Тем не менее, не наблюдалось неблагоприятного воздействия на пре- или постимплантационную потерю, количество жизнеспособных плодов или развитие плода. Висмута трикалия дицитрат не рассматривался на предмет фототоксического действия.

Indications for use

 Язва желудка и двенадцатиперстной кишки; эрадикация Helicobacter pylori в сочетании с другими ЛС; гастрит, ассоциированный с диспепсией, при необходимости эрадикации Helicobacter pylori.

Contraindications

 Повышенная чувствительность к действующему веществу; тяжелая почечная недостаточность.

Use during pregnancy and lactation

 Недостаточно данных для оценки потенциальных неблагоприятных эффектов при применении висмута трикалия дицитрата во время беременности у женщин. До настоящего времени в испытаниях на животных не выявлено признаков такого воздействия. В связи с отсутствием данных применение висмута трикалия дицитрата во время беременности не рекомендуется.
 Недостаточно данных о применении висмута трикалия дицитрата во время лактации у женщин, чтобы оценить его потенциальное вредное воздействие при кормлении грудью.

Side effects

 Очень часто - ≥1/10; нечасто - ≥1/1000, <1/100; очень редко - <1/10000.
 Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактическая реакция.
 Со стороны ЖКТ. Очень часто - окрашивание кала в черный цвет; нечасто - тошнота, рвота, запор, диарея.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - сыпь, зуд.

Interaction

 Не следует применять другие ЛС, в частности антациды, а также употреблять продукты питания или напитки, молоко, фрукты или фруктовые соки в течение получаса до или после приема висмута трикалия дицитрата, поскольку они могут повлиять на его действие.
 Теоретически возможно снижение всасывания тетрациклинов при одновременном применении.

Overdose

 Симптомы. Острая, выраженная передозировка может привести к развитию почечной недостаточности с латентным периодом до 10 дней.
 Лечение. Однократное воздействие очень высокой дозы следует лечить промыванием желудка с последующим повторным приемом активированного угля и осмотических слабительных средств. Как правило, это предотвратит абсорбцию висмута до такой степени, что не потребуется дополнительное лечение.
 Как в случае острой, так и потенциально хронической интоксикации для подтверждения воздействия висмута необходимо провести определение его концентрации в крови и моче. Если симптомы вызваны острой или хронической передозировкой висмута, следует рассмотреть назначение хелатирующей терапии димеркаптоянтарной кислотой или димеркаптопропансульфоновой кислотой. Если также имеются признаки тяжелой почечной дисфункции, после хелатирования следует провести гемодиализ.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством воды 2-4 раза в день натощак (за полчаса до приема пищи или перед сном), курс лечения составляет от 4 до 8 нед, интервал между курсами лечения с применением ЛС, содержащих висмут, должен составлять не менее 2 мес. Для эрадикации Helicobacter pylori выбор комбинированной терапии и продолжительности лечения (от 7 до 14 дней) должен учитывать индивидуальную переносимость и осуществляться в соответствии с региональными требованиями.
 Применение у детей и подростков не рекомендуется.

Application precautions

 Длительное применение высоких доз соединений висмута не рекомендуется, это может приводить к развитию обратимой энцефалопатии. Вероятность этого события очень мала при применении висмута трикалия дицитрата в соответствии с рекомендациями.
 Одновременное применение других висмутсодержащих соединений не рекомендуется.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Отсутствуют данные о влиянии применения висмута трикалия дицитрата на способность управлять транспортными средствами. В любом случае маловероятно влияние висмута трикалия дицитрата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

References

 Product label, 2022.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.