Pravastatin

Statins

 Pravastatinum ( Pravastatini).

 1,2,6,7,8,8а-Гексагидро-бета,дельта,6-тригидрокси-2-метил-8-(2-метил-1-оксобутокси)-1-нафталенгептановая кислота (и в виде натриевой соли).

• I25 Chronic ischaemic heart disease
• E78.5 Hyperlipidaemia, unspecified
• E78.2 Mixed hyperlipidaemia

 81093-37-0.

 Гиполипидемическое.

 Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в воде, плохо растворим в изопропаноле и практически нерастворим в ацетоне, ацетонитриле и хлороформе.

 Ингибирует ГМГ КоА-редуктазу, поэтому подавляет соответствующий этап биосинтеза холестерина в печени, снижает внутриклеточный пул холестерина, увеличивает метаболизм и клиренс ЛПНП и тормозит образование ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.
 При введении внутрь абсорбируется до 54% (прием за 1 ч до или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность). Подвергается значительному связыванию гепатоцитами после «первого прохождения» через печень. maxC_max достигается через 1-1,5 Связывается с белками плазмы крови на 50%. Биотрансформация осуществляется несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона, окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация; основные продукты метаболизма - 3-гидроксиизомеры - обладают специфической активностью, составляющей от 1/14 до 1/10 от первоначальной. Т₁/2 для правастатина и его метаболитов составляет 77 Около 20% от перорально введенной дозы экскретируется с мочой и 70% - с фекалиями, примерно 47% общего сl приходится на почки и 53% - на экстраренальные пути ( билиарный и биотрансформационный). Из-за наличия двух путей выведения возможно компенсаторное усиление элиминации по одному из них при нарушении , а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при нарушении функций печени и/или почек.

 Гиперлипидемия без ИБС (снижение риска инфаркта миокарда). атеросклероз и ИБС. включая инфаркт миокарда (для замедления прогрессирования атеросклероза и уменьшения вероятности повторного инфаркта). гиперлипидемия II типа (увеличение содержания ЛПНП. ЛПОНП. общего холестерина). семейная гиперхолестеринемия (у больных с трансплантированным сердцем для уменьшения вероятности развития коронарной ангиопатии).

 Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов. Макролиды, никотиновая кислота, иммунодепрессанты, другие гиполипидемические средства повышают риск рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью (сочетанное применение не рекомендуется).

 Имеются сообщения о двух случаях передозировки - проявлялись изменениями биохимического анализа крови.
 Лечение. Симптоматическое.

 Внутрь, 1 раз в сутки, перед сном. Начальная доза - 10-20 мг (больным с патологией печени и/или почек в анамнезе - 10 мг). При отсутствии результата в течение 4 нед дозу постепенно увеличивают до 40 мг. В большинстве случаев эффективная суточная доза составляет 20 мг. Для людей, получающих иммуносупрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня КФК и симптомов рабдомиолиза.

• 57% Lovastatin
• 53% Simvastatin
• 48% Fluvastatin
• 37% Pitavastatin
• Show all

• — Lipostat
• — Pravastatin (Валента Фарм ПАО )