Sparfloxacin

Quinolones/Fluoroquinolones

 Sparfloxacinum ( Sparfloxacini).

 5-Амино-1-циклопропил-7-(3,5-диметил-1-пиперазинил)-6,8-дифтор-1,4-дигидро-4- оксо-цис-3-хинолинкарбоновая кислота.

• N74.4 Female Chlamydial pelvic inflammatory disease (A56.1+)
• N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
• N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
• N70 Salpingitis and oophoritis
• N49 Inflammatory disorders of male genital organs, not elsewhere classified
• N41.1 Chronic prostatitis
• N41.0 Acute prostatitis
• N41 Inflammatory diseases of prostate
• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• N34 Urethritis and urethral syndrome
• N30 Cystitis
• N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
• M89.9 Disorder of bone, unspecified
• M86 Osteomyelitis
• M00.9 Pyogenic arthritis, unspecified
• L30.3 Infective dermatitis
• L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• L08.0 Pyoderma
• L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle
• K83.0 Cholangitis
• K65 Peritonitis
• J44.9 Chronic obstructive pulmonary disease, unspecified
• J22 Unspecified acute lower respiratory infection
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• J16.8 Pneumonia due to other specified infectious organisms
• J16.0 Chlamydial pneumonia
• J15.7 Pneumonia due to Mycoplasma pneumoniae
• J15.2 Pneumonia due to Staphylococcus
• J15.0 Pneumonia due to Klebsiella pneumoniae
• J14 Pneumonia due to Haemophilus influenzae
• J13 Pneumonia due to Streptococcus pneumoniae
• J01 Acute sinusitis
• H66.9 Otitis media, unspecified
• H32.0 Chorioretinal inflammation in infectious and parasitic diseases classified elsewhere
• D84.9 Immunodeficiency, unspecified
• B99 Other infectious disease
• B96.5 Pseudomonas (aeruginosa)as the cause of diseases classified to other chapters
• B95.8 Unspecified staphylococcus as the cause of diseases classified to other chapters
• A74 Other diseases caused by chlamydiae
• A56 Other sexually transmitted chlamydial diseases
• A54 Gonococcal infection
• A30 Leprosy [Hansen's disease]
• A16 Respiratory tuberculosis, not confirmed bacteriologically or histologically
• A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin
• A04.9 Bacterial intestinal infection, unspecified
• A03.9 Shigellosis, unspecified
• A02 Other salmonella infections
• T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
• Y43.4 Adverse effects in therapeutic use, immunosuppressive agents
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• J15.4 Pneumonia due to other streptococci
• B96.8 Other specified bacterial agents as the cause of diseases classified to other chapters
• J15.6 Pneumonia due to other aerobic Gram-negative bacteria
• H67.0 Otitis media in bacterial diseases classified elsewhere
• M00.2 Other streptococcal arthritis and polyarthritis

 110871-86-8.

 Антибактериальное, бактерицидное.

 Антибактериальное средство группы фторхинолонов.
 Желтый кристаллический порошок. Умеренно растворим в ледяной уксусной кислоте или хлороформе, очень мало растворим в этаноле (95%), практически нерастворим в воде и эфире. Растворяется в разбавленной уксусной кислоте или 0,1 N гидроксиде натрия. Молекулярная масса - 392,41.

 Ингибирует ДНК-гиразу, препятствует репликации бактериальной ДНК. Проявляет активность в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также некоторых других микроорганизмов, в тч Staphyloccus aureus, Streptoccus pneumoniae, Salmonella spp., Schigella spp., сhlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis (включая множественнорезистентные штаммы), Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis. Несмотря на существующую перекрестную устойчивость к фторхинолонам, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим фторхинолонам, чувствительны к спарфлоксацину.
 После приема внутрь относительно медленно всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание), биодоступность составляет около 92%. maxC_max достигается примерно через 4 ч (в диапазоне от 3 до 6 ч) и составляет (1,3±0,2) мг/мл после начального приема в дозе 400 мг. ssC_ss в крови составляет 1,1 мг/мл после приема в дозе 200 мг каждые 24 Связывание с белками сыворотки (преимущественно с альбумином) - примерно 45%. V_ss - (3,9±0,8) л/кг. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма (в тч слюна, слезная жидкость, пот, носовой секрет, слизистая бронхов и синусов, плевральная жидкость, воспалительный экссудат), превышая в ряде случаев концентрацию в сыворотке крови. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Т₁/2 составляет примерно 20 ч (в диапазоне от 16 до 30 ч). Выводится с мочой (50%, около 10% - в неизмененном виде) и с фекалиями (50%).
 Изменения на ЭКГ. У здоровых волонтеров после однократного приема 400 мг отмечалось удлинение интервала QT на 11 миллисекунд (2,9% случая), в равновесном состоянии изменение составляло 7 миллисекунд (1,9% случаев). В клинических испытаниях с включением 1489 пациентов спарфлоксацин у 2,5% пациентов увеличивал интервал QT в среднем на 10 миллисекунд, у 0,7% пациентов интервал QT был более 500 миллисекунд, однако аритмия при этом не отмечалась. При повторных приемах последующего увеличения интервала QT не наблюдалось, в течение 48 ч после последней дозы QT интервал возвращался к исходному уровню.
 Фототоксичность. Фототоксические реакции средней и тяжелой степени наблюдались у пациентов, которые в период лечения спарфлоксацином подвергались воздействию прямых и непрямых солнечных лучей или УФ-воздействию. Эти реакции встречались также у больных при воздействии затененного или рассеянного света, включая воздействие через стекло или во время облачной погоды. Реакции фототоксичности наблюдались при и без использования солнцезащитных кремов и даже после однократного приема спарфлоксацина. В клинических испытаниях у 1585 пациентов, получавших спарфлоксацин в рекомендуемой дозе, фототоксические реакции отмечались в 7,9% случаях (n=126), в 4,1% (n=65) - реакции легкой степени, в 3,3% (n=52) - умеренной степени и в 0,6% (n=9) - тяжелой степени выраженности. В редких случаях реакции проявлялись повторно вплоть до нескольких недель после прекращения терапии спарфлоксацином.
 Не выявлено канцерогенное действие в исследованиях на лабораторных животных при введении спарфлоксацина мышам или крысам в течение 104 нед в дозах, превышающих МРДЧ (в пересчете на площадь поверхности тела в мг/м²) в 3,5 и 6,2 раза соответственно.
 Не проявлял мутагенноcть в ряде тестов in vitro, в тч в тестах с использованием бактериальных штаммов Salmonella typhimurium TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 в тесте с Escherichia coli (штамм WP2 uvrA) или на клетках легких китайского хомячка. Выявлена мутагенная активность (как и для других хинолонов) в тесте с использованием бактериального штамма TA 102, показана индукция репарации ДНК у E.coli (возможно, эти эффекты обусловлены блокадой бактериальной ДНК-гиразы). Спарфлоксацин вызывал хромосомные аберрации в тесте in vitro >in vitro на клетках легких китайского хомячка при использовании в цитотоксических концентрациях, однако при пероральном введении спарфлоксацина мышам не было отмечено увеличение хромосомных аберраций или образование микроядер в клетках костного мозга.
 Не выявлено влияние на фертильность и репродукцию у самцов и самок крыс при введении спарфлоксацина животным внутрь в дозах до 15,4 раза превышающих МРДЧ (в пересчете на площадь поверхности тела в мг/м²).
 Не было отмечено тератогенного эффекта в исследованиях на крысах, кроликах и обезьянах при введении внутрь в дозах, превышающих МРДЧ в 6,2; 4,4 и 2,6 раза соответственно (в пересчете на площадь поверхности тела в мг/м²). Однако при этих дозах отмечена токсичность для самок: отчетливая у кроликов и обезьян и незначительно выраженная у крыс. При введении беременным крысам в дозах, токсичных для самок, выявлялось дозозависимое учащение дефектов вентрикулярной перегородки у плодов (среди трех изученных видов этот эффект был специфичен для крыс).

 Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции дыхательных путей (пневмония, ХОБЛ в стадии обострения, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae. Haemophilus parainfluenzae. Moraxella catarrhalis. Klebsiella pneumoniae. Enterobacter cloacae. Moraxella catarrhalis. Mycoplasma pneumoniae. сhlamydia pneumoniae). инфекции среднего уха. придаточных пазух носа. особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями. включая Pseudomonas sрр. или Staphylococcus spp.. инфекции глаз. инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит. негонококковый уретрит. пиелит). инфекции половых органов (в тч аднексит. простатит). инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ. в тч вызванные шигеллами и сальмонеллами. желчных путей). инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс. пиодермия. фурункулез. инфекционный дерматит). инфекции костей и суставов (в тч остеомиелит). инфекции на фоне иммунодефицита. в тч на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией. заболевания. передающиеся половым путем (гонорея. хламидиоз). туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза или при непереносимости терапии 1-й линии). лепра.

 Атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; эпилептический синдром; условия жизни (профессиональная деятельность), не позволяющие ограничивать инсоляцию; хроническая почечная недостаточность.

 Спарфлоксацин не изменяет фармакокинетику циметидина, дигоксина, пробенецида, теофиллина или других метилксантинов, варфарина.
 ЛС, пролонгирующие интервал QT (антиаритмические средства IA или III классов, в тч амиодарон, цизаприд, дизопирамид, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, терфенадин, астемизол, эритромицин, пентамидин), повышают риск удлинения интервала QT и развития torsade de pointes (следует избегать одновременного применения).
 Антациды (содержащие алюминий, магний, кальций), сукральфат; ЛС, содержащие катионы металлов, в тч железо, цинк, могут снижать всасывание спарфлоксацина и его концентрацию в крови (одновременное применение не рекомендуется). Спарфлоксацин принимают за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема антацидов.

 Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг ЭКГ. Специфический антидот неизвестен.

 Внутрь, по 100-400 мг/сут. Режим дозирования и продолжительность лечения зависят от характера и тяжести инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.

 Следует иметь в виду, что на фоне лечения спарфлоксацином возможно удлинение интервала QT, поэтому необходима осторожность при назначении его пациентам с нарушениями ССС при наличии факторов, способствующих развитию аритмии.
 Ввиду возможности развития судорожных реакций необходимо применять с осторожностью при наличии заболеваний, предрасполагающих к возникновению судорог.
 В связи с имеющимися сообщениями о разрывах сухожилий, в тч плеча, рук и ахиллова сухожилия, отмеченными при приеме фторхинолонов, следует прекратить лечение при появлении характерных жалоб (боль, воспаление, разрыв сухожилия).
 Во время лечения и в течение 5 дней после окончания терапии следует избегать УФ-облучения.

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2009 и www.rxlist.com, 2009.

• 56% Amoxicillin
• 56% Ciprofloxacin
• 53% Lomefloxacin
• 50% Doxycycline
• Show all

• — Sparflo (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма') )
• — Sparfloxacin (Даймес Фармачем Лтд )
• — Флоксимар