- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Beclomethasonum ( Beclomethasoni).
Используется в лечении
Код CAS
4419-39-0.
Характеристика вещества
Беклометазона дипропионат - белый или кремово-белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде; хорошо растворим в хлороформе, ацетоне и спирте. Молекулярная масса 521,25.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противоаллергическое, противоастматическое, противовоспалительное, противоотечное.
Противоаллергическое, противоастматическое, противовоспалительное, противоотечное.
Фармакодинамика
Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.
После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.
Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови - 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов - с фекалиями, 12-15% экскретируется с мочой.
Терапевтический эффект развивается через 4-5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.
После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.
Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови - 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов - с фекалиями, 12-15% экскретируется с мочой.
Терапевтический эффект развивается через 4-5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.
Показания к применению
Ингаляционно: бронхиальная астма - в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГК.
Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.
Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Детский возраст (до 6 лет). Для ингаляционного применения: острый бронхоспазм. Астматический статус (в качестве первоочередного средства). Бронхит неастматической природы. Для интраназального применения: геморрагический диатез. Частые носовые кровотечения. Системные инфекции (грибковые. В тч кандидоз верхних дыхательных путей. Бактериальные в тч туберкулез легких). Герпетическое поражение глаз. ОРЗ.
Ограничения к использованию
Для интраназального применения: изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA - C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA - C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
При ингаляциях: охриплость голоса. Ощущение першения в горле. Приступы чиханья. Кашель. Парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков). Эозинофильная пневмония. Аллергические реакции. Кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах - более 400 мкг/сут). Проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут - системные побочные эффекты (в тч надпочечниковая недостаточность).
При интраназальном применении: боль в полости носа и горле. Сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей. Чиханье. Кашель. Инфекции носоглотки. Вызванные грибковой флорой. Ринорея. Носовое кровотечение. Изъязвление слизистой оболочки полости носа. Перфорация носовой перегородки. Редко - атрофия слизистой оболочки.
При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие системных побочных эффектов (в тч надпочечниковой недостаточности).
Системные эффекты.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль. Головокружение. Сонливость. Боль в глазах. Нарушение зрения. Гиперемия конъюнктивы. Повышение внутриглазного давления. Снижение вкусовых ощущений. Неприятный привкус во рту.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).
При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут - системные побочные эффекты (в тч надпочечниковая недостаточность).
При интраназальном применении: боль в полости носа и горле. Сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей. Чиханье. Кашель. Инфекции носоглотки. Вызванные грибковой флорой. Ринорея. Носовое кровотечение. Изъязвление слизистой оболочки полости носа. Перфорация носовой перегородки. Редко - атрофия слизистой оболочки.
При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие системных побочных эффектов (в тч надпочечниковой недостаточности).
Системные эффекты.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль. Головокружение. Сонливость. Боль в глазах. Нарушение зрения. Гиперемия конъюнктивы. Повышение внутриглазного давления. Снижение вкусовых ощущений. Неприятный привкус во рту.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).
Взаимодействие
Усиливает эффект бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).
Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона. Индукторы ферментов микросомального окисления (в тч фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность бетаметазона. Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды для перорального приема усиливают действие беклометазона.
Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона. Индукторы ферментов микросомального окисления (в тч фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность бетаметазона. Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды для перорального приема усиливают действие беклометазона.
Передозировка
Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ.
Способ применения и дозы
Ингаляционно, интраназально. Ингаляционно: режим дозирования индивидуальный, зависит от степени тяжести заболевания, детям назначают в меньших дозах.
Интраназально: взрослым и детям старше 6 лет - по 50 мкг в каждый носовой ход 2-4 раза в сутки (200-400 мкг).
Интраназально: взрослым и детям старше 6 лет - по 50 мкг в каждый носовой ход 2-4 раза в сутки (200-400 мкг).
Меры предосторожности применения
Нельзя применять для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1-2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более). Необходимо избегать попадания препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15-20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры.
Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.
При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.
Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.
При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.
Аналоги по действию
- 57% Будесонид
- 54% Флунизолид
- 50% Азеластин
- 45% Эбастин
- 44% Дезлоратадин
- 38% Монтелукаст
- 36% Беклометазон + Формотерол [Беклометазон и ещё 1Формотерол]
- 36% Траниласт
- 35% Мометазон
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 135-164 ₽ Насобек (4 фирмы)
- 177 ₽ Беклометазон Орион Фарма (Orion Corporation/ORION PHARMA)
- 260 ₽ Беклометазон-аэронатив (3 фирмы)
- 254-362 ₽ Беклазон Эко (3 фирмы)
- 332-417 ₽ Беклометазон (3 фирмы)
- 323-451 ₽ Кандибиотик (офис 9509)
- 250-628 ₽ Кандид Б
- 250-736 ₽ Кандидерм (офис 9509)
- 616 ₽ Беклазон (Norton Healthcare)
- 616 ₽ Беклазон Легкое Дыхание (Norton Healthcare)
- 717 ₽ СабаКомб (2 фирмы)
- 490-964 ₽ Беклазон Эко Легкое Дыхание (2 фирмы)
- 807-850 ₽ Кленил УДВ
- 1746 ₽ Фостер (2 фирмы)
- — Аллергорус (Синтез ОАО)
- — Альдецин (Schering-Plough Labo N.V.)
- — Беклоджет 250 (Chiesi)
- — Бекломет Изихейлер (Orion Corporation)
- — Беклометазон ДС
- — Беклометазона дипропионат (2 фирмы)
- — Беклометазона дипропионат безводный (Unimax Laboratories Pvt. Ltd.)
- — Беклоспир (Фармацевтическая фабрика Санкт-Петербурга ОАО)
- — Беклофорте (Glaxo Wellcome Operations)
- — Беконазе (Glaxo Wellcome)
- — Бекотид (Glaxo Wellcome Production)
- — Бозон (3 фирмы)
- — Кленил
- — Плибекот (Pliva Hrvatska d.o.o.)
- — Респикомб Эйр (ПСК Фарма ООО)
- — Тримбоу