Pharmacological Group
Latin name
Midodrinum ( Midodrini).
Chemical name
2-Амино-N-[2-(2,5-диметоксифенил)-2-гидроксиэтил]ацетамид (и в виде гидрохлорида).
Used in the treatment of
CAS Code
42794-76-3.
Pharmacological action
Гипертензивное, сосудосуживающее.
Characteristics of the substance
Кристаллический порошок белого цвета, без запаха. Хорошо растворим в воде и слабо в метаноле.
Pharmacodynamics
Образует активный метаболит, который является агонистом альфа1-адренорецепторов и взаимодействует с ними в артериолах и венулах. Повышает тонус сосудов и АД. Не оказывает стимулирующего влияния на альфа-адренорецепторы сердца, ЧСС, сократимость миокарда, не влияет на тонус гладкой мускулатуры бронхов. Не проникает через ГЭБ и не действует на ЦНС. При использовании в дозе 10 мг у пациентов с ортостатической гипотензией повышает АД на 15-30 мм через 1 ч после введения; эффект может сохраняться в течение 2-3.
После приема внутрь быстро всасывается. Абсолютная биодоступность - 93%, не зависит от приема пищи. В крови лишь частично связывается с белками. maxCmax в плазме достигается через 1-2 Т1/2 составляет 3-4 Основной путь биотрансформации - деглицинация. Десглимидодрин (основной метаболит) образуется во многих тканях. Окончательная деградация происходит в печени. Выводится с мочой (путем почечной секреции) практически полностью в течение 24 ч: в виде активного метаболита (40%), неизмененного препарата (5%) и неактивных метаболитов (55%).
После приема внутрь быстро всасывается. Абсолютная биодоступность - 93%, не зависит от приема пищи. В крови лишь частично связывается с белками. maxCmax в плазме достигается через 1-2 Т1/2 составляет 3-4 Основной путь биотрансформации - деглицинация. Десглимидодрин (основной метаболит) образуется во многих тканях. Окончательная деградация происходит в печени. Выводится с мочой (путем почечной секреции) практически полностью в течение 24 ч: в виде активного метаболита (40%), неизмененного препарата (5%) и неактивных метаболитов (55%).
Indications for use
Ортостатическая гипотензия. артериальная гипотензия (в тч при приеме психотропных препаратов. в период реконвалесценции после операции и родов). гипотензивные реакции при изменениях погоды. самопроизвольное мочеиспускание в результате нарушения функции сфинктера мочевого пузыря.
Contraindications
Гиперчувствительность. закрытоугольная глаукома. артериальная гипертензия. феохромоцитома. облитерирующие и спастические заболевания сосудов. тиреотоксикоз. тяжелая почечная недостаточность. аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания. механическая обструкция мочевыводящих путей. беременность.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Повышение АД в положении лежа. покраснение лица. брадикардия. нарушения мочеиспускания (учащение или задержка). головная боль. головокружение. бессонница. сонливость. астения. парестезия. чувство зябкости. кожный зуд. изжога. сухость во рту. тошнота. диспептические явления. метеоризм. сокращение мышц. поднимающих волосы («гусиная» кожа). кожная сыпь.
Interaction
При совместном назначении с сердечными гликозидами усиливается или ускоряется развитие брадикардии, AV блокады и аритмии. Адреномиметики (псевдоэфедрин, эфедрин, фенилпропаноламин) усиливают, адреноблокаторы (празозин, доксазозин) - ослабляют эффект.
Overdose
Симптомы. Гипертензия, брадикардия, чувство зябкости, «гусиная» кожа, задержка мочеиспускания.
Лечение. Провокация рвоты, промывание желудка, введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин).
Лечение. Провокация рвоты, промывание желудка, введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин).
Method of drug use and dosage
Внутрь. По 2,5 мг 2 раза в сутки, в виде инъекций - по 5 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалом 1 нед (не более 30 мг/сут). После достижения клинического эффекта дозу снижают до 1,25 мг 1 раз в сутки. В детской практике назначают с учетом массы тела.
Application precautions
С осторожностью используют при сердечной недостаточности, аритмии, нарушениях функции печени и почек (как правило, требуется коррекция дозы и режима введения). При комбинированной терапии со снотворными и седативными препаратами начинают лечение с 2,5 мг, постепенно увеличивая до 5 мг 2-3 раза в сутки. Высокий почечный клиренс основного метаболита препарата (связанный с активной тубулярной секрецией) необходимо учитывать при совместном использовании с метформином, ранитидином, прокаинамидом, триамтереном, гуанидином.
Analogs by action
- 37% Betaxolol
- 37% Multivitamins+Other medicines [Multivitamins]
- 32% Enoxaparin sodium
- 31% Dopamine
- Show all
Included in the composition
- — Gutron