Мидодрин

Гипертензивные средства || Альфа-адреномиметики || Адренергические и дофаминергические средства

 Midodrinum ( Midodrini).

 2-Амино-N-[2-(2,5-диметоксифенил)-2-гидроксиэтил]ацетамид (и в виде гидрохлорида).

• R32 Недержание мочи неуточненное
• I95 Гипотензия
• I95.1 Ортостатическая гипотензия

 42794-76-3.

 Гипертензивное, сосудосуживающее.

 Кристаллический порошок белого цвета, без запаха. Хорошо растворим в воде и слабо в метаноле.

 Образует активный метаболит, который является агонистом альфа₁-адренорецепторов и взаимодействует с ними в артериолах и венулах. Повышает тонус сосудов и АД. Не оказывает стимулирующего влияния на альфа-адренорецепторы сердца, ЧСС, сократимость миокарда, не влияет на тонус гладкой мускулатуры бронхов. Не проникает через ГЭБ и не действует на ЦНС. При использовании в дозе 10 мг у пациентов с ортостатической гипотензией повышает АД на 15-30 мм через 1 ч после введения; эффект может сохраняться в течение 2-3.
 После приема внутрь быстро всасывается. Абсолютная биодоступность - 93%, не зависит от приема пищи. В крови лишь частично связывается с белками. maxC_max в плазме достигается через 1-2 Т₁/2 составляет 3-4 Основной путь биотрансформации - деглицинация. Десглимидодрин (основной метаболит) образуется во многих тканях. Окончательная деградация происходит в печени. Выводится с мочой (путем почечной секреции) практически полностью в течение 24 ч: в виде активного метаболита (40%), неизмененного препарата (5%) и неактивных метаболитов (55%).

 Ортостатическая гипотензия. артериальная гипотензия (в тч при приеме психотропных препаратов. в период реконвалесценции после операции и родов). гипотензивные реакции при изменениях погоды. самопроизвольное мочеиспускание в результате нарушения функции сфинктера мочевого пузыря.

 При совместном назначении с сердечными гликозидами усиливается или ускоряется развитие брадикардии, AV блокады и аритмии. Адреномиметики (псевдоэфедрин, эфедрин, фенилпропаноламин) усиливают, адреноблокаторы (празозин, доксазозин) - ослабляют эффект.

 Симптомы. Гипертензия, брадикардия, чувство зябкости, «гусиная» кожа, задержка мочеиспускания.
 Лечение. Провокация рвоты, промывание желудка, введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин).

 Внутрь. По 2,5 мг 2 раза в сутки, в виде инъекций - по 5 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалом 1 нед (не более 30 мг/сут). После достижения клинического эффекта дозу снижают до 1,25 мг 1 раз в сутки. В детской практике назначают с учетом массы тела.

 С осторожностью используют при сердечной недостаточности, аритмии, нарушениях функции печени и почек (как правило, требуется коррекция дозы и режима введения). При комбинированной терапии со снотворными и седативными препаратами начинают лечение с 2,5 мг, постепенно увеличивая до 5 мг 2-3 раза в сутки. Высокий почечный клиренс основного метаболита препарата (связанный с активной тубулярной секрецией) необходимо учитывать при совместном использовании с метформином, ранитидином, прокаинамидом, триамтереном, гуанидином.

• — Гутрон