Pharmacological Group
Latin name
Moclobemidum ( Moclobemidi).
Chemical name
П-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид.
Used in the treatment of
- F60 Specific personality disorders
- F51.1 Nonorganic hypersomnia
- F44 Dissociative [conversion] disorders
- F43.1 Post-traumatic stress disorder
- F41.0 Panic disorder [episodic paroxysmal anxiety]
- F40.0 Agoraphobia
- F40.1 Social phobias
- F34.1 Dysthymia
- F32 Depressive episode
- F20 Schizophrenia
- F06.3 Organic mood [affective] disorders
- F06 Other mental disorders due to brain damage and dysfunction and to physical disease
CAS Code
71320-77-9.
Pharmacological action
Антидепрессивное, психостимулирующее.
Characteristics of the substance
Антидепрессант (ингибитор МАО).
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Pharmacodynamics
Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. сmах достигается через 1 Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде - менее 1%). Общий клиренс - 20-50 л/ Т1/2 - 1-4.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. сmах достигается через 1 Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде - менее 1%). Общий клиренс - 20-50 л/ Т1/2 - 1-4.
Indications for use
Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе. различных формах шизофрении. хроническом алкоголизме. сенильные и инволюционные. реактивные и невротические. социофобия.
Contraindications
Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. расстройство сна. ажитация. тревога. раздражительность. спутанность сознания. парестезия. нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие. Кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие. Кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Interaction
Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды - 300-600 мг, за 2-3 приема. Начальная суточная доза - 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
Application precautions
С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.
Analogs by action
- 77% Fluacizine
- 73% Pirlindole
- 73% Eprobemide
- 66% Metralindole
- Show all
Included in the composition
- — Aurorix