Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Бусерелин (Buserelin)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Особые указания
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Бусерелин

Фармакологическая группа

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты || Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов || Аналоги гонадотропин рилизинг гормона

Латинское название

 Buserelinum ( Buserelini).

Используется в лечении

Код CAS

 57982-77-1.

Характеристика вещества

 Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антиандрогенное, антигонадотропное, антиэстрогенное, противоопухолевое.

Фармакодинамика

 Конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона клеток передней доли гипофиза. При начальном или интермиттирующем введении бусерелин стимулирует высвобождение гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) гипофизом, что, в свою очередь, вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Постоянное применение приводит к блокаде гонадотропной функции гипофиза и прекращению выделения ЛГ и ФСГ (в среднем через 12-14 дней). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола в крови до постклимактерических значений. Длительное ежедневное применение бусерелина при лечении рака предстательной железы приводит к снижению концентрации тестостерона до содержания, характерного для состояния после орхиэктомии, к «лекарственной кастрации». После отмены бусерелина содержание в крови тестостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается.
 Предоперационное лечение при эндометриозе уменьшает воспалительные явления, размер патологических очагов и их кровоснабжение. В результате послеоперационной терапии уменьшается частота рецидивов и выраженность спаечного процесса.
 Хорошо всасывается со слизистой оболочки носа и после п/к введения. Сmax при в/м введении 3,75 мг составляет (0,32±0,12) нг/мл, биодоступность при введении 1 раз в месяц - 53%. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
 В исследованиях с использованием бактериальных систем (тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах) мутагенного действия не выявлено. В двухгодичных исследованиях на крысах при ежедневном п/к введении в дозах 0,2-1,8 мкг/кг признаков канцерогенности не выявлено. Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены бусерелина (после отмены его аналогов она восстанавливается).

Показания к применению

 Гормонозависимый рак предстательной железы III и IV стадии (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках). Рак молочной железы у женщин с сохраненным менструальным циклом и наличием рецепторов эстрадиола/прогестерона. Гормонозависимая патология репродуктивной системы. Обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией (эндометриоз. В тч пред- и послеоперационный периоды. Миома матки. Гиперпластические процессы эндометрия). Для индукции овуляции при лечении бесплодия (в сочетании с гонадотропинами) в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Ограничения к использованию

 Обструкция мочевыводящих путей в анамнезе, метастазы в позвоночник - из-за риска сдавливания спинного мозга в результате обострения заболевания (рака предстательной железы) в начале лечения.

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (при интраназальном введении), лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, симптомы раздражения глаз (при ношении контактных линз).
 Со стороны органов ЖКТ: изменение аппетита, тошнота, рвота.
 Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо. Импотенция. Сухость влагалища. Кисты яичника. Боль внизу живота. Менструальноподобное кровотечение.
 Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек.
 Прочие: приливы. Раздражение слизистой оболочки носа и носовое кровотечение (при интраназальном введении). Повышенное потоотделение (при интраназальном введении). Акне. Сухость кожи и слизистых оболочек. Деминерализация костей. Гинекомастия. Тромбоз. Отечность стоп и голеностопных суставов. Симптомы. Связанные с повышением уровня тестостерона в крови в начале терапии (боль в костях. Ощущение онемения или покалывания в кистях рук или стопах. Затрудненное мочеиспускание. Слабость в ногах).

Взаимодействие

 Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (в тч гонадотропины - при индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. Снижает эффект гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

 В/м, п/ интраназально.
 Гормонозависимый рак предстательной железы: в/м, 3,75 мг однократно каждые 4 нед или п/к по 0,5 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, далее поддерживающая интраназальная терапия в дозе 0,9 - 1,2 мг/сут в 4 введения до прогрессирования болезни.
 Рак молочной железы: интраназально, 0,9 мг/сут в 3 введения.
 Эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома матки: в/м, 3,75 мг однократно каждые 4 нед в течение 4-6 мес (при миоме матки - в течение 3 мес до операции; при консервативном лечении - 6 мес); лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Интраназально 0,9 мг/сут в 3 введения; лечение начинать в 1 или 2 день менструального цикла, не более 6 мес (риск остеопороза).
 Лечение бесплодия методом ЭКО: в/м, 3,75 мг однократно на 2 день менструального цикла или п/ 0,2-0,5 мг 1 раз в сутки в течение 1-3 нед до введения ХГ начиная с 1 дня или (при исключении беременности) с 21 дня менструального цикла (максимальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки). Интраназально, 0,6 мг/сут в 4 введения в течение 1-3 нед, начиная с 1 дня, при исключении беременности - с 21 дня менструального цикла до введения ХГ. Максимальная доза - 1,2 мг/сут. Повторный курс проводят под динамическим гормональным контролем и ультразвуковым мониторингом.

Меры предосторожности применения

 До начала терапии необходимо исключить наличие беременности и прекратить прием пероральных контрацептивов, в течение первых 2 мес лечения эндометриоза, гиперплазии эндометрия и миомы матки необходимо применять барьерные методы контрацепции (презервативы).
 При интраназальном применении на фоне ринита перед введением необходимо очистить носовые ходы; следует избегать применения сосудосуживающих интраназальных ЛС до и в течение 30 мин после введения бусерелина.
 С осторожностью применять у пациентов с депрессией.
 Для индукции овуляции может назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия.
 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

 Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови («феномен вспышки»). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в тч дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.