Pharmacological Group
Latin name
Polyoestradioli phosphas ( Polyoestradioli phosphatis).
Chemical name
(17бета)-Эстра-1,3,5(10)триен-3,17-диола полимерный эфир с фосфорной кислотой.
Used in the treatment of
CAS Code
28014-46-2.
Pharmacological action
Противоопухолевое, эстрогенное.
Characteristics of the substance
Растворим в воде.
Pharmacodynamics
Связывается с эстрогеновыми рецепторами клеток-мишеней. После в/м введения постепенно гидролизуется, высвобождая эстрадиол, что обеспечивает длительное поддержание его высокой концентрации в плазме. Проявляет свойства эстрогенов. Влияя на гипоталамо-гипофизарную систему, по механизму «обратной связи» уменьшает продукцию тестостерона на 80-90% от исходного уровня.
Indications for use
Рак предстательной железы (для паллиативной терапии в далеко зашедших стадиях). У женщин - эстрогенная недостаточность (климактерический синдром ).
Contraindications
Гиперчувствительность. выраженные нарушения функции печени. тромбоэмболический синдром. активный тромбофлебит. длительная иммобилизация. синдром Дубина - Джонсона. наследственные пигментные гепатозы. серповидно-клеточная анемия. синдром Ротора. У женщин - беременность. кормление грудью. меноррагии неуточненного генеза. эстрогензависимые опухоли. эндометриоз. анамнестические указания на желтуху и отосклероз. развившиеся во время беременности.
Restrictions on use
Хроническая сердечная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, порфирия, нарушение мозгового кровообращения, ИБС.
Side effects
Тошнота. рвота. головная боль. снижение умственной работоспособности. депрессия. тромбоэмболия. артериальная гипертензия. задержка натрия и воды. гинекомастия. снижение либидо. импотенция у мужчин. аллергические реакции (кожная сыпь. бронхообструктивный синдром. анафилактический шок).
Method of drug use and dosage
В/м (глубоко) - 1 раз в 4 нед. При раке предстательной железы разовая доза составляет 160-320 мг.
Application precautions
Необходим систематический контроль АД, функционального состояния печени, у больных сахарным диабетом - гликемического профиля.
Special instructions
Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение следует прекратить за 6 нед до операции. Отмена лечения необходима при длительной иммобилизации, появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитии тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита, повышения АД.
Analogs by action
- 79% Fosfestrol
- 59% Estrogens conjugatate
- 53% Raloxifene
- 46% Tibolone
- Show all