Pharmacological Group
Latin name
Selegilinum ( Selegilini).
Chemical name
(R)-N,альфа-Диметил-N-2-пропинилбензолэтанамин (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment of
CAS Code
14611-51-9.
Pharmacological action
Противопаркинсоническое.
Characteristics of the substance
Селегилина гидрохлорид - белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, хлороформе, метаноле. Молекулярная масса 223,75.
Pharmacodynamics
Необратимо ингибирует МАО. Преимущественно связывает МАО в, окисляющую катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин, серотонин). Повышает в ЦНС концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина.
Образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват дофамина в синапсах. В плазме крови находится в связанном с белками виде (94%). При пероральном приеме метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно N-десметилселегилина (ингибирует МАО) и незначительного количества L-амфетамина и L-метамфетамина. Концентрация N-десметилселегилина в плазме крови превосходит уровень селегилина в 4-20 раз. Т1/2 вариабелен и составляет от 2 до 10 Метаболиты выводятся с мочой.
Образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват дофамина в синапсах. В плазме крови находится в связанном с белками виде (94%). При пероральном приеме метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно N-десметилселегилина (ингибирует МАО) и незначительного количества L-амфетамина и L-метамфетамина. Концентрация N-десметилселегилина в плазме крови превосходит уровень селегилина в 4-20 раз. Т1/2 вариабелен и составляет от 2 до 10 Метаболиты выводятся с мочой.
Indications for use
Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.
Contraindications
Гиперчувствительность. экстрапирамидные расстройства. не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор. хорея Гентингтона). беременность. кормление грудью.
Restrictions on use
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелые формы стенокардии, психоз, глаукома, тиреотоксикоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), возраст до 18 лет.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Тревожность. утомляемость. головокружение. головная боль. сонливость или бессонница. депрессия. галлюцинации. спутанность сознания. нарушение речи. походки. супраорбитальные боли. нарушение остроты зрения. диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, ортостатические реакции, повышение АД, отеки.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота и рвота. снижение аппетита. сухость во рту. диспепсия. запор или диарея. обострение язвенной болезни. повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие. Расстройства половой функции. задержка мочи. обострение бронхиальной астмы. дизурия. гипергидроз. фотосенсибилизация. кожная сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, ортостатические реакции, повышение АД, отеки.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота и рвота. снижение аппетита. сухость во рту. диспепсия. запор или диарея. обострение язвенной болезни. повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие. Расстройства половой функции. задержка мочи. обострение бронхиальной астмы. дизурия. гипергидроз. фотосенсибилизация. кожная сыпь.
Interaction
Потенцирует эффекты леводопы. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и флуоксетином может вызывать токсические реакции - гипертермию, ригидность, миоклонус, коматозное состояние.
Overdose
Симптомы. Возможно развитие «сырного» синдрома (ингибирует все типы МАО) в виде гипертензивных реакций и обострения ИБС после приема пищи, содержащей тирамин (сыр, кофе ), возбуждение.
Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля; при возбуждении и судорогах в/в введение диазепама; симптоматическая терапия.
Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля; при возбуждении и судорогах в/в введение диазепама; симптоматическая терапия.
Method of drug use and dosage
Внутрь, 10 мг/сут в 2 приема по 5 мг за завтраком и в обед. Как правило, применяется совместно с комбинациями леводопа/карбидопа. В ходе длительной терапии возможно уменьшение дозы леводопы.
Application precautions
С осторожностью назначают при почечной недостаточности, патологии сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, заболеваниях щитовидной железы и надпочечников. Снижает быстроту реакции и внимание, о чем необходимо поставить в известность водителей транспортных средств и работающих с потенциально опасными механизмами. Следует учитывать длительное последействие препарата в отношении МАО - до 5-7 дней при назначении адреномиметиков. Селегилин можно назначать через 5 нед после отмены флуоксетина.
Analogs by action
- 40% Ropinirole
- 40% Levodopa
- 30% Tolcapone
- 28% Rasagiline
- Show all