.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Циклосерин

Циклосерин (Cycloserine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

4720-5407ք
5251ք

по действию

Похож Цены
13%
13%
10%

Содержание инструкции


Циклосерин

Названия

 Русское название: Циклосерин.
 Английское название: Cycloserine.

Латинское название

 Cycloserinum ( Cycloserini).

Химическое название

 (R)-4-Амино-3-изоксазолидинон.

Фарм Группа

 • Другие антибиотики.

Увеличить Нозологии

 • A15-A19 Туберкулез.
 • N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.

Код CAS

 68-41-7.

Характеристика вещества

 Антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и других микроорганизмов или полученный синтетическим путем.
 Белый или не совсем белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в воде, стабилен в щелочной среде, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.
 Является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует активность двух ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и тд; Проявляет бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Устойчивость M. Tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 мес терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено. Показана эффективность при хронических формах туберкулеза, вызываемых микобактериями, устойчивыми к другим противотуберкулезным средствам и атипичных микобактериозах, вызываемых комплексом M. Avium-intracellulare, M. Xenopi и тд;
 Исследований по оценке канцерогенности не проводили. В тестах Эймса и нерепаративного синтеза ДНК получены отрицательные результаты.
 В исследованиях на двух поколениях крыс показано отсутствие нарушений фертильности при первом спаривании и некоторое уменьшение фертильности при втором спаривании. Исследования на двух поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг/сут, тератогенного действия не выявили. Способность вызывать повреждения у плода при приеме беременными женщинами не установлена.
 После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 3–8 После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч Cmax составляет 25–30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость, лимфоидную ткань, легкие, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню). Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Т1/2 — 8–12 Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Показания к применению

 Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Ограничения к использованию

 Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Тремор. Дизартрия. Головокружение. Судороги. Сонливость. Полубессознательное состояние. Спутанность мыслей. Нарушение ориентации. Сопровождающееся потерей памяти. Психоз с суицидальными попытками. Изменение характера. Повышенная раздражительность. Агрессивность. Парез. Гиперрефлексия. Парестезия. Приступы клонических судорог. Кома.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500 мг/сут), мегалобластная анемия.
 Прочие. Увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).

Взаимодействие

 Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Передозировка

 Симптомы. Головная боль. Головокружение. Раздражительность. Парестезия. Дизартрия. Парез. Судороги. Психоз. Полубессознательное состояние. Спутанность сознания. Кома.
 Лечение. Прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в тч введение пиридоксина (200 - 300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в тч тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.
 Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки.

Особые указания

 Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.