.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Циклосерин

Циклосерин (Cycloserine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание

Циклосерин

Названия

 Русское название: Циклосерин.
 Английское название: Cycloserine.

Латинское название

 Cycloserinum ( Cycloserini).

Химическое название

 (R)-4-Амино-3-изоксазолидинон.

Фарм Группа

 • Другие антибиотики.

Увеличить Нозологии

 • A15-A19 Туберкулез.
 • N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.

Код CAS

 68-41-7.

Характеристика вещества

 Антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и других микроорганизмов или полученный синтетическим путем.
 Белый или не совсем белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в воде, стабилен в щелочной среде, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.
 Является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует активность двух ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и тд; Проявляет бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Устойчивость M. Tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 мес терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено. Показана эффективность при хронических формах туберкулеза, вызываемых микобактериями, устойчивыми к другим противотуберкулезным средствам и атипичных микобактериозах, вызываемых комплексом M. Avium-intracellulare, M. Xenopi и тд;
 Исследований по оценке канцерогенности не проводили. В тестах Эймса и нерепаративного синтеза ДНК получены отрицательные результаты.
 В исследованиях на двух поколениях крыс показано отсутствие нарушений фертильности при первом спаривании и некоторое уменьшение фертильности при втором спаривании. Исследования на двух поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг/сут, тератогенного действия не выявили. Способность вызывать повреждения у плода при приеме беременными женщинами не установлена.
 После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 3–8 После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч Cmax составляет 25–30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость, лимфоидную ткань, легкие, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню). Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Т1/2 — 8–12 Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Показания к применению

 Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Ограничения к использованию

 Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные эффекты


 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Тремор. Дизартрия. Головокружение. Судороги. Сонливость. Полубессознательное состояние. Спутанность мыслей. Нарушение ориентации. Сопровождающееся потерей памяти. Психоз с суицидальными попытками. Изменение характера. Повышенная раздражительность. Агрессивность. Парез. Гиперрефлексия. Парестезия. Приступы клонических судорог. Кома.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500 мг/сут), мегалобластная анемия.
 Прочие. Увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).

Взаимодействие

 Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Передозировка


 Симптомы. Головная боль. Головокружение. Раздражительность. Парестезия. Дизартрия. Парез. Судороги. Психоз. Полубессознательное состояние. Спутанность сознания. Кома.
 Лечение. Прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в тч введение пиридоксина (200 - 300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.

Способ применения и дозы


 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в тч тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.
 Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки.

Особые указания

 Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.