Другие названия и синонимы
Chlorpropamide.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Chlorpropamidum ( сhlorpropamidi).
Химическое название
4-Хлор-N-[(пропиламино)карбонил]бензолсульфонамид.
Используется в лечении
Код CAS
94-20-2.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Гипогликемическое.
Гипогликемическое.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Нерастворим в воде, растворим в спирте и хлороформе. Молекулярная масса 276,74.
Фармакодинамика
Стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и увеличивает количество рецепторов к инсулину в органах-мишенях. Обладает антидиуретической активностью.
Хорошо всасывается из ЖКТ, в крови обнаруживается в течение первого часа после приема. сmax достигается через 2-4 Т1/2 - 36 Выводится почками (80-90% дозы) в течение 96 в тч 20-30% в неизмененном виде. Гипогликемический эффект после однократного приема продолжается 24.
Хорошо всасывается из ЖКТ, в крови обнаруживается в течение первого часа после приема. сmax достигается через 2-4 Т1/2 - 36 Выводится почками (80-90% дозы) в течение 96 в тч 20-30% в неизмененном виде. Гипогликемический эффект после однократного приема продолжается 24.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2, несахарный диабет.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к сульфанил- и другим сульфонамидам). Легкие формы диабета. Кетоацидоз. Кома. Инфекционные заболевания. Нарушения функции печени и почек. Заболевания щитовидной железы. Лейкопения. Гранулоцитопения. Беременность. Кормление грудью.
Ограничения к использованию
Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 30 мин до еды), начальная доза - 0,25 г 1 раз в сутки (утром), при необходимости дозу повышают до 0,5 г, в течение первой недели или до 0,75 г в течение второй. В случае нормализации гликемии дозу постепенно уменьшают до поддерживающей - 0,125-0,25 г/сут. Пожилым пациентам назначают в дозе 0,1-0,125 г/сут. При несахарном диабете начальная доза составляет 0,125 г/сут (при необходимости - до 0,25-0,5 г/сут).
Побочные эффекты
Со стороны обмена веществ. Очень редко - гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны органов ЖКТ. Worse 5% - тошнота; worse 2% - анорексия или чувство голода; редко - рвота, диарея, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов. Поздняя кожная порфирия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции. Worse 3% - зуд; ≤ 1% - крапивница, макулопапулезная сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лейкопения. Агранулоцитоз. Тромбоцитопения. Панцитопения. Апластическая и гемолитическая анемии. Эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ. Worse 5% - тошнота; worse 2% - анорексия или чувство голода; редко - рвота, диарея, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов. Поздняя кожная порфирия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции. Worse 3% - зуд; ≤ 1% - крапивница, макулопапулезная сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лейкопения. Агранулоцитоз. Тромбоцитопения. Панцитопения. Апластическая и гемолитическая анемии. Эозинофилия.
Взаимодействие
Гипогликемический эффект усиливают НПВС, салицилаты, хлорамфеникол, пробенецид, непрямые антикоагулянты, сульфаниламиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО. Тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, БКК, препараты тиреоидных гормонов, изониазид - ослабляют действие. При совместном применении с алкоголем возможна дисульфирамоподобная реакция.
Передозировка
Симптомы. Гипогликемия.
Лечение. При умеренной гипогликемии - прием глюкозы внутрь, корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (очень редко) с комой и судорогами - введение 50% раствора глюкозы в/в и инфузия 10% раствора глюкозы (для поддержания уровня глюкозы в крови выше 100 мг/дл). Тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в течение 24-48.
Лечение. При умеренной гипогликемии - прием глюкозы внутрь, корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (очень редко) с комой и судорогами - введение 50% раствора глюкозы в/в и инфузия 10% раствора глюкозы (для поддержания уровня глюкозы в крови выше 100 мг/дл). Тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в течение 24-48.
Меры предосторожности применения
Больные, переходящие с лечения инсулином на лечение хлорпропамидом, должны находиться под строгим врачебным контролем. С осторожностью назначают людям, перенесшим заболевания печени.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).