|
|
Другие названия и синонимы
Chlorpropamide.
Фармакологическая группа
Латинское название
Chlorpropamidum ( сhlorpropamidi).
Химическое название
4-Хлор-N-[(пропиламино)карбонил]бензолсульфонамид.
Используется в лечении
Код CAS
94-20-2.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Нерастворим в воде, растворим в спирте и хлороформе. Молекулярная масса 276,74.
Фармакодинамика
Стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и увеличивает количество рецепторов к инсулину в органах-мишенях. Обладает антидиуретической активностью.
Хорошо всасывается из ЖКТ, в крови обнаруживается в течение первого часа после приема. maxCmax достигается через 2-4 Т1/2 - 36 Выводится почками (80-90% дозы) в течение 96 в тч 20-30% в неизмененном виде. Гипогликемический эффект после однократного приема продолжается 24.
Хорошо всасывается из ЖКТ, в крови обнаруживается в течение первого часа после приема. maxCmax достигается через 2-4 Т1/2 - 36 Выводится почками (80-90% дозы) в течение 96 в тч 20-30% в неизмененном виде. Гипогликемический эффект после однократного приема продолжается 24.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2, несахарный диабет.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к сульфанил- и другим сульфонамидам). легкие формы диабета. кетоацидоз. кома. инфекционные заболевания. нарушения функции печени и почек. заболевания щитовидной железы. лейкопения. гранулоцитопения. беременность. кормление грудью.
Ограничения к использованию
Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны обмена веществ. Очень редко - гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны органов ЖКТ. Worse 5% - тошнота; worse 2% - анорексия или чувство голода; редко - рвота, диарея, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов. Поздняя кожная порфирия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции. Worse 3% - зуд; ≤ 1% - крапивница, макулопапулезная сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. панцитопения. апластическая и гемолитическая анемии. эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ. Worse 5% - тошнота; worse 2% - анорексия или чувство голода; редко - рвота, диарея, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов. Поздняя кожная порфирия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции. Worse 3% - зуд; ≤ 1% - крапивница, макулопапулезная сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. панцитопения. апластическая и гемолитическая анемии. эозинофилия.
Взаимодействие
Гипогликемический эффект усиливают НПВС, салицилаты, хлорамфеникол, пробенецид, непрямые антикоагулянты, сульфаниламиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО. Тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, БКК, препараты тиреоидных гормонов, изониазид - ослабляют действие. При совместном применении с алкоголем возможна дисульфирамоподобная реакция.
Передозировка
Симптомы. Гипогликемия.
Лечение. При умеренной гипогликемии - прием глюкозы внутрь, корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (очень редко) с комой и судорогами - введение 50% раствора глюкозы в/в и инфузия 10% раствора глюкозы (для поддержания уровня глюкозы в крови выше 100 мг/дл). тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в течение 24-48.
Лечение. При умеренной гипогликемии - прием глюкозы внутрь, корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (очень редко) с комой и судорогами - введение 50% раствора глюкозы в/в и инфузия 10% раствора глюкозы (для поддержания уровня глюкозы в крови выше 100 мг/дл). тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в течение 24-48.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 30 мин до еды), начальная доза - 0,25 г 1 раз в сутки (утром), при необходимости дозу повышают до 0,5 г, в течение первой недели или до 0,75 г в течение второй. В случае нормализации гликемии дозу постепенно уменьшают до поддерживающей - 0,125-0,25 г/сут. Пожилым пациентам назначают в дозе 0,1-0,125 г/сут. При несахарном диабете начальная доза составляет 0,125 г/сут (при необходимости - до 0,25-0,5 г/сут).
Меры предосторожности применения
Больные, переходящие с лечения инсулином на лечение хлорпропамидом, должны находиться под строгим врачебным контролем. С осторожностью назначают людям, перенесшим заболевания печени.