Droperidol

Neuroleptics || General anesthetics other || Butyrophenone derivatives

 Droperidolum ( Droperidoli).

 1-(1-[3-пара-Фторбензоил)пропил]-1, 2, 3, 6-тетрагидро-4-пиридил)2-бензимидазолинон.

• T50.9 Poisoning, other and unspecified drugs, medicaments and biological substances
• R57.8.0* Burn shock
• R57.0 Cardiogenic shock
• R57 Shock, not elsewhere classified
• R52 Pain, not elsewhere classified
• R52.0 Acute pain
• R45.1 Restlessness and agitation
• K94* Diagnosis of gastrointestinal diseases
• J999* Diagnosis of respiratory diseases
• F10.4 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state with delirium
• T65 Toxic effect of other and unspecified substances
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 548-73-2.

 Антипсихотическое, противорвотное, противошоковое, седативное.

 Нейролептик, производное бутирофенона.
 Кристаллический порошок белого или светло-желтовато-коричневого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Молекулярная масса 379,43.

 Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D₂) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина. Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД. Уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина (не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии). Обладает сильной каталептогенной активностью.
 При в/в и в/м введении maxC_max в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85-90%. 1/2T₁/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (1%) почками и через кишечник (11%).
 После парентерального введения действие наступает через 3-10 мин, максимальный эффект достигается в течение 30 мин. Продолжительность нейролептического и седативного эффектов - обычно 2-4 ч (возможно до 12 ч). Совместное применение с фентанилом (нейролептанальгезия) вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Исследований оценки потенциальной канцерогенности дроперидола не проведено.
 Не выявлено мутагенноcти дроперидола в микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральных дозах выше 160 мг/кг.
 Не отмечалось влияния дроперидола на фертильность как самцов, так и самок крыс при пероральных дозах 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз выше МРДЧ в/м или в/в).
 Показана эффективность применения дроперидола для снижения частоты возникновения тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, для лечения икоты, а также тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, для купирования гипертонических кризов, в психиатрической практике при психомоторном возбуждении, галлюцинациях.

 Нейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами). премедикация. для подготовки к инструментальным исследованиям. в тч эндоскопическим и хирургическим вмешательствам. вводная анестезия. потенцирование общей анестезии. психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде. болевой шок (в тч при инфаркте миокарда. ожогах). отравления (в составе комплексной терапии). в наркологии - алкогольный делирий.

 Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.

 Усиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.

 Симптомы. Резкое снижение АД, усиление выраженности побочных явлений.
 Лечение. Симптоматическая терапия. при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства. снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами. при гиповолемии показано возмещение ОЦК.

 В/в, в/м. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, массы тела и общего состояния пациента. Для премедикации: взрослым - 2,5-5 мг в/м, за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства; детям - 100 мкг/кг массы тела. Для вводного наркоза: взрослым - в/в 15-20 мг, детям - в/в 200-400 мкг/кг массы тела или в/м 300-600 мкг/кг массы тела. При продолжительных операциях для поддержания наркоза возможно повторное ведение в дозе 2,5-5 мг. В послеоперационном периоде взрослым назначают 2,5-5 мг в/м с интервалом 6 При инфаркте миокарда - в/в 5-10 мг в зависимости от величины АД в сочетании с фентанилом.

 Для предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем - их полная отмена. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.
 Назначение в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (в тч на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса).
 Во время использования на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии.

 Дроперидол применяют только в условиях стационара.

• 43% Dinitrogen oxide
• 40% Tiapride
• 35% Haloperidol
• 34% Risperidone
• Show all

• 0.8-1.6€ Droperidol (4 firms)