Pharmacological Group
Latin name
Bretylii tosilas ( вretylii tosilatis).
Chemical name
2-Бром-N-этил-N,N-диметилбензолметанаминия 4-метилбензолсульфонат.
Used in the treatment of
CAS Code
61-75-6.
Pharmacological action
Антиаритмическое.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в спирте и воде. Гигроскопичен.
Pharmacodynamics
Относится к противоаритмическим препаратам III класса с симпатолитическим эффектом. Оказывает двухфазное действие: в первой фазе (сразу после введения) стимулирует выход норадреналина из пресинаптических нервных окончаний (увеличивает ЧСС, АД и даже, в ряде случаев, выраженность аритмии), во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде. Антиаритмическая активность обусловлена повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, удлинением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Незначительно влияя на амплитуду потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) нормального кардиомиоцита, бретилия тозилат возвращает их к норме в случае патологических изменений. Эффект после парентерального введения развивается в интервале от нескольких минут до 2 ч (в зависимости от вида аритмии). T1/2 - около 8 Выводится почками.
Indications for use
Фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, желудочковая и наджелудочковая (в тч при WPW-синдроме) тахикардия, трепетание и мерцание предсердий.
Contraindications
Гиперчувствительность, острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия, выраженная почечная недостаточность.
Restrictions on use
Заболевания с фиксированным сердечным выбросом: аортальный стеноз, легочная гипертензия, феохромоцитома.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Гипотензия. брадикардия. транзиторная гипертензия и повышение частоты возникновения аритмий. провоцирование приступов стенокардии. чувство давления за грудиной. тошнота. рвота. головная боль. светобоязнь. аллергические реакции.
Interaction
Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и прессорные эффекты норадреналина и добутамина.
Method of drug use and dosage
В ургентных ситуациях - в/в струйно из расчета 5-10 мг/кг, поддерживающая терапия: в/в капельно по 1-2 мг/мин (до полного купирования приступа), в/м - по 5-10 мг/кг каждые 6-8 В случае рецидива аритмии через 1-2 ч введение повторяют.