.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Прокарбазин

Прокарбазин (Procarbazine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

7900-8681ք

Аналоги по действию

Похож Цены
55%
53%
52%

Содержание


Прокарбазин

Названия

 Русское название: Прокарбазин.
 Английское название: Procarbazine.

Латинское название

 Procarbazinum ( Procarbazini).

Химическое название

 N-(1-Метилэтил)-4-[(2-гидразино)метил]бензамид (и в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Алкилирующие средства.

Увеличить Нозологии

 • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого.
 • C43 Злокачественная меланома кожи.
 • C44 Другие злокачественные новообразования кожи.
 • C71 Злокачественное новообразование головного мозга.
 • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз].
 • C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома.
 • C83 Диффузная неходжкинская лимфома.
 • C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы.
 • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы.
 • C88,0 Макроглобулинемия Вальденстрема.
 • C91,1 Хронический лимфоцитарный лейкоз.
 • C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз].
 • C96,3 Истинная гистиоцитарная лимфома.
 • D45 Полицитемия истинная.

Код CAS

 671-16-9.

Характеристика вещества

 Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Растворим в воде. Водные растворы нестойкие.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее.
 Производное метилгидразина, нарушает процессы трансметилирования — перенос метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (тРНК). Отсутствие нормально функционирующей тРНК вызывает нарушение синтеза ДНК, РНК и белков (относится к S-фазоспецифичным средствам). Важным компонентом в механизме действия является образование перекиси водорода в результате аутооксигенации. Перекись водорода, взаимодействуя с сульфгидрильными группами тканевых белков, способствует более плотной спирализации молекулы ДНК и затруднению процессов транскрипции. Блокирует активность МАО, что вызывает накопление тирамина и, как следствие, увеличение содержания норадреналина в окончаниях симпатической нервной системы и повышение АД. Частоту ремиссии и пятилетнюю выживаемость повышает комбинированная терапия с использованием других цитостатических препаратов. При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей; оказывает сильное канцерогенное, мутагенное, тератогенное действие (наблюдалось при назначении крысам в дозах, в 4–13 раз превышающих максимально рекомендуемую для человека — 6 мг/кг/сут). В лабораторных исследованиях летальная доза составляла у кроликов 150 мг/кг, у мышей 1300 мг/кг. Вызывает дегенеративные изменения половых желез, преждевременное прерывание беременности, нарушает сперматогенез.
 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в цереброспинальной жидкости, секретируется в грудное молоко. Cmax в плазме достигается через 30–60 мин после приема внутрь. Подвергается биотрансформации в печени и почках, основной активный метаболит — N-изопропилтерефталевая кислота. T1/2 — 10 мин. Выводится преимущественно почками (70% экскретируется с мочой за 24 ч, главным образом в виде N-изопропилтерефталевой кислоты, менее 5% — в неизмененном виде) и легкими в виде метана и углекислого газа. При нарушении функции почек наблюдается кумулятивное действие, у больных с анурией, тяжелыми заболеваниями печени (риск развития печеночной прекомы) требуется коррекция дозы.

Показания к применению

 Лимфогранулематоз. Злокачественный ретикулез. Гистиоцитарная лимфома. Макроглобулинемия Вальденстрема. Лимфоцитарная лимфома. Болезнь Брилла-Симмерса. Неходжкинская лимфома. Первичные опухоли головного мозга. Рак легкого. Меланома. Миеломная болезнь. Истинная полицитемия. Хронический лимфолейкоз.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, гипоплазия костного мозга, феохромоцитома, беременность, период лактации.

Ограничения к использованию

 Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: аритмия и другие сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, гипертиреоз, сосудистые заболевания головного мозга, параноидная шизофрения и другие состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, эпилепсия, алкоголизм, паркинсонизм, ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, хронические вирусные заболевания, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, симпатэктомия в анамнезе, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ. Анорексия. Дисфагия. Сухость во рту. Тошнота. Рвота. Диарея/запор. Боль в животе. Стоматит. Кариес и другие заболевания околозубных тканей. Кандидоз полости рта. Поражение печени. Холестатическая желтуха. Кишечная непроходимость. Кровотечения.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. Парестезия. Периферическая нейропатия. Атаксия (редко). Возбуждение ЦНС. Гипоманиакальные и маниакальные состояния. Судороги. Галлюцинации. Ночные кошмары. Утомляемость. Астения. Спутанность сознания. Кома. Слабость. Усталость; диплопия. Нистагм. Фотофобия. Отек зрительного нерва. Внутриглазное кровоизлияние. Ослабление слуха.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертонический криз, ортостатическая гипотензия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния.
 Со стороны органов респираторной системы. Пневмонит, плеврит, кашель (редко).
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.
 Со стороны кожных покровов. Аллергические реакции (дерматит, зуд, сыпь, крапивница и тд;), алопеция, гиперпигментация, ощущение тепла или покраснение лица, пруриго.
 Прочие. Болевой синдром (боль в спине, в боку, мышцах и суставах), иммуносупрессия (развитие инфекций), повышение температуры, гинекомастия, риск развития злокачественных опухолей.

Взаимодействие

 Для минимизации угнетения ЦНС и возможного потенцирования необходима осторожность при сочетании прокарбазина с барбитуратами, наркозными, антигистаминными, гипотензивными средствами, фенотиазинами. Прокарбазин несовместим с этиловым спиртом (возможна дисульфирамоподобная реакция).
 Поскольку прокарбазин оказывает слабое ингибирующее влияние на активность МАО, необходимо избегать применения с симпатомиметиками (усиливает кардиостимулирующее и сосудосуживающее действие симпатомиметиков — не следует назначать одновременно и в течение 2 нед после отмены прокарбазина), трициклическими антидепрессантами (в тч с амитриптилином, имипрамином).
 Не рекомендуется одновременное применение с карбамазепином, мапротилином и ингибиторами МАО, включая фуразолидон и паргилин (интервал между прекращением приема последних и началом терапии прокарбазином должен составлять не менее 2 нед). НПВС повышают риск развития кровотечений.
 При одновременном применении других миелотоксичных препаратов, лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
 Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, может усиливать репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации.

Передозировка

 Симптомы. Минимальны в течение 12 ч после приема препарата. Достигают максимума через 24–48 ч (сохраняются в течение нескольких дней) — тошнота. Рвота. Головокружение. Галлюцинации. Депрессия. Судороги. Артериальная гипотензия. Тахикардия. Выраженная депрессия костного мозга. Лихорадка. Кровотечения.
 Лечение. Индукция рвоты или промывание желудка с последующим применением суспензии активированного угля (при первых симптомах). Симптоматическая терапия. Мониторинг жизненно важных функций. Проведение искусственной вентиляции легких. Кислородотерапия. Медленное в/в введение диазепама (при признаках стимуляции ЦНС). В/в введение разбавленного раствора сосудосуживающего препарата (при гипотензии и сосудистой недостаточности). Купирование симптомов гиперметаболического состояния. При гипертонических кризах — прекращение применения прокарбазина, в/в медленное введение фентоламина в дозе 5 мг (для немедленного снижения АД), снижение температуры тела путем наружного охлаждения. При необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, уровня креатинина, глюкозы (у больных сахарным диабетом), билирубина и азота мочевины, а также исследование пунктатов костного мозга.
 Дозу необходимо уменьшать при комбинированной или лучевой терапии, пожилом возрасте.
 При возникновении аллергической реакции, диареи, выраженной лейкопении, тромбоцитопении (максимально низкий уровень наблюдается через 4 нед, восстанавливается примерно через 6 нед), стоматита лечение следует прекратить.
 У больных, ранее получавших цитотоксические препараты или прошедших курс лучевой терапии (во избежание риска повышения токсического действия на костный мозг), лечение прокарбазином возможно проводить не ранее чем через 1 мес. При запланированной спинномозговой анестезии рекомендуется отмена прокарбазина не менее чем за 10 дней до проведения хирургического вмешательства.
 При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
 В случае проявления гематотоксичности последующий курс лечения возможен, если количество лейкоцитов не менее 3·109/л и тромбоцитов более 80·109/л. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и тд;).
 В период лечения противопоказано употребление алкоголя, снотворных (барбитураты, бензодиазепины) и других симптоматических средств без назначений врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
 Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения прокарбазином и как минимум в течение 3 мес после следует применять надежные меры контрацепции. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином или другими аминами с высокой сосудосуживающей активностью (выдержанный сыр; пиво, в тч слабоалкогольное или безалкогольное; вино — красное и белое, шерри, ликеры; дрожжевые/белковые экстракты, йогурт, бананы, фасоль или зеленые бобы, мясо и другие продукты), кофеином (шоколад, кофе), кола, чай и другие тонизирующие напитки.
 В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.