Действующие вещества
- Амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана (1.00 мг)
- Триптофан (1.00 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
N05BX Анксиолитики другие.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана | 1,00 мг |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий ( см «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества (полный перечень): лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат; кроскармеллоза натрия |
Описание лекарственной формы
Таблетки. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Таблетки. По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке или контурной ячейковой упаковке с перфорацией из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Таблетки. По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке или контурной ячейковой упаковке с перфорацией из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое.
Фармакодинамика
Механизм действия.
Ранквилон - анксиолитик пептидной природы. Является низкоафинным блокатором холецистокининовых рецепторов 1-го типа (CCK1), с чем связано анксиолитическое действие препарата.
Фармакодинамические эффекты.
Действие препарата Ранквилон проявляется в уменьшении или устранении психического, соматического и вегетативного компонентов тревоги и страха, а также раздражительности и обусловленных тревожным напряжением нарушений ночного сна и когнитивных функций. Не оказывает миорелаксантного действия, не обладает наркогенным потенциалом, при применении препарата Ранквилон не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Клиническая эффективность и безопасность.
В двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых многоцентровых клинических исследованиях препарата Ранквилон участвовало 168 (исследование РАН-02-01-2020) и 220 (исследование РАН-03-03-2022) взрослых пациентов с тревожными состояниями на фоне неврастении и расстройств адаптации. В исследовании третьей фазы РАН-4-03-03-2022 применение препарата в дозировке 6 мг/сут статистически значимо приводило к снижению выраженности тревоги по шкале HARS, тяжести состояния по шкалам сGI-i, и сGI-s, а также суммарного балла оценки астении по шкале MFI-20 через 2 и через 4 недели после начала терапии по сравнению с плацебо.
В группе препарата Ранквилон доля пациентов со значимым снижением уровня тревоги по шкале HARS (снижение на 50% и более относительно исходного значения - первичная конечная точка) через 4 недели составила 70,0%, а в группе плацебо - 24,8%. Статистически значимые отличия от плацебо по частоте развития нежелательных явлений, в тч связанных с исследуемой терапией, в проведенных исследованиях отсутствовали. Серьезных нежелательных явлений и случаев нежелательных явлений, приведших к досрочному прекращению участия пациентов в исследованиях, выявлено не было.
Ранквилон - анксиолитик пептидной природы. Является низкоафинным блокатором холецистокининовых рецепторов 1-го типа (CCK1), с чем связано анксиолитическое действие препарата.
Фармакодинамические эффекты.
Действие препарата Ранквилон проявляется в уменьшении или устранении психического, соматического и вегетативного компонентов тревоги и страха, а также раздражительности и обусловленных тревожным напряжением нарушений ночного сна и когнитивных функций. Не оказывает миорелаксантного действия, не обладает наркогенным потенциалом, при применении препарата Ранквилон не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Клиническая эффективность и безопасность.
В двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых многоцентровых клинических исследованиях препарата Ранквилон участвовало 168 (исследование РАН-02-01-2020) и 220 (исследование РАН-03-03-2022) взрослых пациентов с тревожными состояниями на фоне неврастении и расстройств адаптации. В исследовании третьей фазы РАН-4-03-03-2022 применение препарата в дозировке 6 мг/сут статистически значимо приводило к снижению выраженности тревоги по шкале HARS, тяжести состояния по шкалам сGI-i, и сGI-s, а также суммарного балла оценки астении по шкале MFI-20 через 2 и через 4 недели после начала терапии по сравнению с плацебо.
В группе препарата Ранквилон доля пациентов со значимым снижением уровня тревоги по шкале HARS (снижение на 50% и более относительно исходного значения - первичная конечная точка) через 4 недели составила 70,0%, а в группе плацебо - 24,8%. Статистически значимые отличия от плацебо по частоте развития нежелательных явлений, в тч связанных с исследуемой терапией, в проведенных исследованиях отсутствовали. Серьезных нежелательных явлений и случаев нежелательных явлений, приведших к досрочному прекращению участия пациентов в исследованиях, выявлено не было.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь препарат быстро всасывается в системный кровоток. Прием пищи мало влияет на абсорбцию препарата в отношении таких фармакокинетических параметров как значение максимальной концентрации (Cmax) и время ее достижения (Tmax). Средняя сmax при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи (M±SD) составляет (7,3±3,7) нг/мл и (8,5±4,8) нг/мл, соответственно. Tmax при однократном приеме 3 мг препарата натощак и после приема пищи составляет 1 ч и 1,5 ч соответственно. Отмечено увеличение площади под фармакокинетической кривой (AUC0-t) в 1,3 раза при однократном приеме 3 мг препарата после приема пищи по сравнению с приемом препарата натощак. AUC0-t натощак и после приема пищи составляет (17,5±8,6) нг·ч/мл и (22,0±13,0) нг·ч/мл соответственно.
Распределение. Действующее вещество препарата проникает во все жидкие среды организма и, возможно, накапливается в тканях. Величина кажущегося объема распределения действующего вещества после приема внутрь в дозах от 1 до 15 мг в среднем составляет 2,5 л/кг. По данным доклинических исследований, действующее вещество проникает через ГЭБ и имеет относительно высокую тропность к тканям мозга.
Биотрансформация. В экспериментальных исследованиях по изучению метаболизма in vitro при инкубировании действующего вещества с микросомами печени человека установлена сравнительно высокая микросомальная стабильность.
Элиминация. Период полувыведения препарата из плазмы крови (T1/2) после приема 3 мг составляет (M±SD) (1,8±0,902) ч и (1,3±0,6) ч для приема натощак и после приема пищи соответственно.
Линейность. По данным клинических исследований, в диапазоне доз 1-15 мг фармакокинетика линейна.
Данные доклинической безопасности.
В исследованиях с использованием фармакогенетического подхода у инбредных животных с различным уровнем эмоциональной реактивности установлено выраженное противотревожное действие действующего вещества препарата у животных с пассивным типом ответа на эмоционально-стрессовое воздействие при отсутствии влияния действующего вещества препарата на поведение животных с активной реакцией на стресс. В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон купирует тревожную реакцию, индуцированную отменой этанола и бензодиазепиновых транквилизаторов, и не оказывает влияния на параметры ЭКГ, и функционирование дыхательного центра у животных.
По результатам токсикологических исследований, действующее вещество препарата Ранквилон соответствует 5-му классу токсичности по международной системе классификации и маркировки химических веществ GHS (Globally Harmonized System) - практически нетоксичные вещества.
В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон не обладает генотоксическими свойствами, не проявляет мутагенной и потенциальной канцерогенной активности, иммунотоксического действия, не обладает местно-раздражающим действием, не оказывает эмбрио-, фетотоксического и тератогенного действия и не влияет на репродуктивную функцию.
Распределение. Действующее вещество препарата проникает во все жидкие среды организма и, возможно, накапливается в тканях. Величина кажущегося объема распределения действующего вещества после приема внутрь в дозах от 1 до 15 мг в среднем составляет 2,5 л/кг. По данным доклинических исследований, действующее вещество проникает через ГЭБ и имеет относительно высокую тропность к тканям мозга.
Биотрансформация. В экспериментальных исследованиях по изучению метаболизма in vitro при инкубировании действующего вещества с микросомами печени человека установлена сравнительно высокая микросомальная стабильность.
Элиминация. Период полувыведения препарата из плазмы крови (T1/2) после приема 3 мг составляет (M±SD) (1,8±0,902) ч и (1,3±0,6) ч для приема натощак и после приема пищи соответственно.
Линейность. По данным клинических исследований, в диапазоне доз 1-15 мг фармакокинетика линейна.
Данные доклинической безопасности.
В исследованиях с использованием фармакогенетического подхода у инбредных животных с различным уровнем эмоциональной реактивности установлено выраженное противотревожное действие действующего вещества препарата у животных с пассивным типом ответа на эмоционально-стрессовое воздействие при отсутствии влияния действующего вещества препарата на поведение животных с активной реакцией на стресс. В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон купирует тревожную реакцию, индуцированную отменой этанола и бензодиазепиновых транквилизаторов, и не оказывает влияния на параметры ЭКГ, и функционирование дыхательного центра у животных.
По результатам токсикологических исследований, действующее вещество препарата Ранквилон соответствует 5-му классу токсичности по международной системе классификации и маркировки химических веществ GHS (Globally Harmonized System) - практически нетоксичные вещества.
В экспериментальных исследованиях показано, что действующее вещество препарата Ранквилон не обладает генотоксическими свойствами, не проявляет мутагенной и потенциальной канцерогенной активности, иммунотоксического действия, не обладает местно-раздражающим действием, не оказывает эмбрио-, фетотоксического и тератогенного действия и не влияет на репродуктивную функцию.
|
|
Показания к применению
Препарат Ранквилон показан к применению у взрослых от 18 лет при следующих заболеваниях/состояниях: тревожные состояния при неврастении; расстройство приспособительных реакций.
Противопоказания
Гиперчувствительность к амиду N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофану или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»).
При беременности и кормлении грудью
Беременность. Данные о применении препарата Ранквилон у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата во время беременности противопоказано. При наступлении беременности прием препарата должен быть прекращен.
Лактация. Неизвестно, проникает ли препарат Ранквилон в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости приема препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность. Данные о влиянии препарата на фертильность у человека отсутствуют.
Лактация. Неизвестно, проникает ли препарат Ранквилон в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости приема препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность. Данные о влиянии препарата на фертильность у человека отсутствуют.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после приема пищи, приблизительно в одно и то же время. Рекомендуемый интервал времени между приемами - 4-6 часов.
Режим дозирования.
Взрослые. По 2 табл. 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 6 мг. Рекомендованный курс применения - 28 дней.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. Изучение препарата у пациентов пожилого возраста не проводилось.
Пациенты с нарушением функции почек. Изучение препарата у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.
Пациенты с нарушением функции печени. Изучение препарата у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.
Дети. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от рождения до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Препарат Ранквилон противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет.
Режим дозирования.
Взрослые. По 2 табл. 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 6 мг. Рекомендованный курс применения - 28 дней.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. Изучение препарата у пациентов пожилого возраста не проводилось.
Пациенты с нарушением функции почек. Изучение препарата у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.
Пациенты с нарушением функции печени. Изучение препарата у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.
Дети. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от рождения до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Препарат Ранквилон противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет.
Побочные эффекты
Резюме нежелательных реакций.
Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко(от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В клинических исследованиях препарата были зарегистрированы следующие нежелательные реакции.
Психические нарушения. Частота неизвестна - раздражительность , мечтательность, аффективная лабильность , бессонница, нарушение засыпания, расстройство сна, нарушения сна, сонливость, дневная сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы. Частота неизвестна - головная боль, головокружение, сомнолентность, тремор, дисгевзия, нарушение внимания.
Нарушения со стороны органа зрения. Частота неизвестна - обратимое ухудшение остроты зрения.
Желудочно-кишечные нарушения. Частота неизвестна - тошнота, диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Частота неизвестна - артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна - протеинурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Частота неизвестна - астения.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Адрес: 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 (800) 550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко(от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В клинических исследованиях препарата были зарегистрированы следующие нежелательные реакции.
Психические нарушения. Частота неизвестна - раздражительность , мечтательность, аффективная лабильность , бессонница, нарушение засыпания, расстройство сна, нарушения сна, сонливость, дневная сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы. Частота неизвестна - головная боль, головокружение, сомнолентность, тремор, дисгевзия, нарушение внимания.
Нарушения со стороны органа зрения. Частота неизвестна - обратимое ухудшение остроты зрения.
Желудочно-кишечные нарушения. Частота неизвестна - тошнота, диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Частота неизвестна - артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна - протеинурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Частота неизвестна - астения.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Адрес: 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 (800) 550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
Взаимодействие
Исследования взаимодействия не проводились.
Передозировка
Симптомы. О случаях передозировки препарата не сообщалось.
Лечение. Симптоматическая терапия.
Лечение. Симптоматическая терапия.
Особые указания
Вспомогательные вещества.
Натрий. Препарат Ранквилон содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, , по сути, не содержит натрия.
Лактоза. Препарат Ранквилон содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ранквилон.
Натрий. Препарат Ранквилон содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, , по сути, не содержит натрия.
Лактоза. Препарат Ранквилон содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ранквилон.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.