Другие названия и синонимы
Sulbactam.Действующие вещества
Фармакологическая группа
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- 106-107₽ ≈100% Бакперазон
- 118₽ ≈100% Бакцефорт
- 215₽ ≈100% Цефоперазон и Сульбактам Джодас
- 336₽ ≈100% Сульзонцеф
- 340₽ ≈100% Сульцеф
- 92% — Цефоперабол [Цефоперазон]
- 91% 52-75₽ Цефоперазон-Виал [Цефоперазон]
- 91% — Мовопериз [Цефоперазон]
- 91% — Цефпар [Цефоперазон]
- Показать все
Аналоги по действию
ATX код
J01CG01 Сульбактам.
Используется в лечении
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- M86 Остеомиелит
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M60.0 Инфекционные миозиты
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- K83.0 Холангит
- K81 Холецистит
- K65 Перитонит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- A54 Гонококковая инфекция
- A39 Менингококковая инфекция
Описание лекарственной формы
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 1000 мг.
По 500 мг или 1000 мг препарата во флаконы бесцветного прозрачного стекла первого гидролитического класса вместимостью 10 мл (для 500 мг) или 20 мл (для 1000 мг), укупоренные бромбутиловыми резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками контроля первого вскрытия.
На флакон наклеивают этикетку.
По 1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 1000 мг.
По 500 мг или 1000 мг препарата во флаконы бесцветного прозрачного стекла первого гидролитического класса вместимостью 10 мл (для 500 мг) или 20 мл (для 1000 мг), укупоренные бромбутиловыми резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками контроля первого вскрытия.
На флакон наклеивают этикетку.
По 1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Состав
1 флакон содержит:
Действующее вещество.
Для дозировки 500 мг. Сульбактам натрия 547 мг (в пересчете на сульбактам 500 мг);
Для дозировки 1000 мг. Сульбактам натрия 1094 мг (в пересчете на сульбактам 1000 мг).
Действующее вещество.
Для дозировки 500 мг. Сульбактам натрия 547 мг (в пересчете на сульбактам 500 мг);
Для дозировки 1000 мг. Сульбактам натрия 1094 мг (в пересчете на сульбактам 1000 мг).
Фармакокинетика
Распределение.
После парентерального введения сульбактам хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, таких как перитонеальная жидкость, предстательная железа, аппендикс, частично проникает через плаценту. Степень проникновения в головной мозг и в спинномозговую жидкость низкая. Общий объем распределения составляет примерно 15 л.
Метаболизм.
Биодоступность после в/м введения составляет почти 100%. Связывание с белками плазмы составляет 38%.
Экскреция.
Около 80% сульбактама выводится через почки с периодом полувыведения около 1 часа. Общий клиренс составляет 270 мл/мин. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается в зависимости от клиренса креатинина. Гемодиализ изменяет фармакокинетику сульбактама.
После парентерального введения сульбактам хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, таких как перитонеальная жидкость, предстательная железа, аппендикс, частично проникает через плаценту. Степень проникновения в головной мозг и в спинномозговую жидкость низкая. Общий объем распределения составляет примерно 15 л.
Метаболизм.
Биодоступность после в/м введения составляет почти 100%. Связывание с белками плазмы составляет 38%.
Экскреция.
Около 80% сульбактама выводится через почки с периодом полувыведения около 1 часа. Общий клиренс составляет 270 мл/мин. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается в зависимости от клиренса креатинина. Гемодиализ изменяет фармакокинетику сульбактама.
Фармакодинамика
Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (за исключением бактерий семейств Neisseriaceae и Acinetobacter spp. Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллина и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин связывающими белками, поэтому сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один антибиотик бета-лактамной группы.
Сульбактам следует применять в комбинации с другими бета-лактамными антибиотиками.
Сульбактам следует применять в комбинации с другими бета-лактамными антибиотиками.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные чувствительными к комбинации сульбактама с бета-лактамным антибиотиками штаммами микроорганизмов. Строго в комбинации с антибиотиками бета-лактамного ряда (ампициллин. Цефепим. Цефоперазон. Цефотаксим. Цефтриаксон).
Комбинацию следует использовать если она обеспечивает большую безопасность, чем введение соответствующего бета-лактамного антибиотика в виде монотерапии.
Применение сульбактама без одновременного введения бета-лактамного антибиотика не целесообразно, так как сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью.
Комбинацию следует использовать если она обеспечивает большую безопасность, чем введение соответствующего бета-лактамного антибиотика в виде монотерапии.
Применение сульбактама без одновременного введения бета-лактамного антибиотика не целесообразно, так как сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульбактаму, а также к цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.
Следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению антибиотика, применяемого в комбинации с сульбактамом.
При внутримышечном введении:
- при использовании в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по применению лидокаина.
С осторожностью.
Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести. У пациентов с бронхиальной астмой. Крапивницей и поллинозом. У новорожденных. В том числе недоношенных детей.
Следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению антибиотика, применяемого в комбинации с сульбактамом.
При внутримышечном введении:
- при использовании в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по применению лидокаина.
С осторожностью.
Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести. У пациентов с бронхиальной астмой. Крапивницей и поллинозом. У новорожденных. В том числе недоношенных детей.
При беременности и кормлении грудью
Надлежащие клинические исследования применения сульбактама у беременных не проводились. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Также следует принимать во внимание возможность применения при беременности антибиотика, применяемого в комбинации с сульбактамом.
Сульбактам проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Сульбактам проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Информацию о рекомендуемой дозе антибиотика см в инструкции по медицинскому применению соответствующего бета-лактамного антибиотика.
Препарат не следует применять совместно с другими лекарственными препаратами, содержащими сульбактам.
Взрослые.
Лечение среднетяжелых и тяжелых бактериальных инфекций.
При каждом введении бета-лактамного антибиотика (в обычной дозировке) в зависимости от чувствительности возбудителя рекомендуется добавление 0,5-1 г сульбактама. Информация о суточных дозах (от минимальной до максимальной) сульбактама и одновременно применяемого антибиотика представлена в таблице ниже:
Суточную дозу рекомендуется делить на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 часов, если другой режим дозирования не указан для соответствующего бета-лактамного антибиотика. Максимальная суточная доза сульбактама 4 г независимо от дозы одновременно вводимого антибиотика.
Периоперационная краткосрочная профилактика.
Для периоперационной краткосрочной профилактики, когда у пациента повышен риск инфекций, 0,5-1 г сульбактама следует комбинировать с выбранным бета-лактамным антибиотиком (ампициллин, цефепим, цефотаксим, цефтриаксон) при индукции анестезии. Доза обоих препаратов может быть введена повторно в соответствии с рекомендациями соответствующего бета-лактамного антибиотика. Не следует применять цефоперазон в комбинации с сульбактамом для периоперационной профилактики.
Пациенты с нарушением функции почек.
У пациентов с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг - каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г).
Сульбактам выводится при гемодиализе. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа, а затем с интервалами от 24 (при клиренсе креатинина 5-14 мл/мин) до 48 часов (при клиренсе креатинина <5 мл/мин) до следующего диализа. Информацию о применении антибиотиков при нарушении функции почек см в инструкции по медицинскому применению совместно применяемого бета-лактамного антибиотика.
Пациенты с нарушением функции печени.
Информацию о применении антибиотиков при нарушении функции печени см в инструкции по медицинскому применению совместно применяемого бета-лактамного антибиотика.
Пожилые пациенты.
При отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы сульбактама не требуется. Конкретную информацию о дозировке для пожилых пациентов можно найти в инструкции по медицинскому применению выбранного бета-лактамного антибиотика.
Дети и новорожденные.
Рекомендуемая суточная доза сульбактама 50 мг/кг массы тела. Дозу рекомендуется делить на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 часов.
Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг массы тела.
Продолжительность терапии.
Лечение сульбактамом следует продолжать до тех пор, пока применяется антибиотик.
Способ приготовления растворов.
Приготовление раствора для внутримышечной инъекции.
Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют соответственно в 2 мл (500 мг сульбактама) или 4 мл (1000 мг сульбактама) воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Во избежание болезненных ощущений во время инъекции раствор можно дополнить 0,5% раствором лидокаина гидрохлорида. Сульбактам рекомендуется вводить в виде отдельной инъекции непосредственно перед введением антибиотика.
При применении в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению лидокаина.
Растворы, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
Приготовление раствора для внутривенной инъекции.
Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют соответственно в 2 мл (500 мг сульбактама) или 4 мл (1000 мг сульбактама) воды для инъекций и вводят непосредственно перед введением антибиотика после полного растворения вещества. Соответствующая доза вводится в течение 3-5 минут.
Готовый к применению раствор сульбактама для внутримышечной или внутривенной инъекции или для дальнейшего разведения инфузионным раствором антибиотика следует использовать в течение 24 часов после приготовления.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии.
Содержимое флакона растворяют как описано в разделе «Приготовление раствора для внутривенной инъекции» и дополнительно разбавляют в 50-100 мл растворителя (вода для инъекций, 5% раствор декстрозы или 0,9% раствор натрия хлорида), который содержит выбранный антибиотик. Соответствующая доза вводится в виде короткой внутривенной инфузии в течение 15-30 минут вместе с антибиотиком.
Сроки годности приготовленных инфузионных растворов указаны в таблице:
Информацию о рекомендуемой дозе антибиотика см в инструкции по медицинскому применению соответствующего бета-лактамного антибиотика.
Препарат не следует применять совместно с другими лекарственными препаратами, содержащими сульбактам.
Взрослые.
Лечение среднетяжелых и тяжелых бактериальных инфекций.
При каждом введении бета-лактамного антибиотика (в обычной дозировке) в зависимости от чувствительности возбудителя рекомендуется добавление 0,5-1 г сульбактама. Информация о суточных дозах (от минимальной до максимальной) сульбактама и одновременно применяемого антибиотика представлена в таблице ниже:
| Минимальная и максимальная суточная доза сульбактама, г | Минимальная и максимальная суточная доза бета-лактамного антибиотика, г | |
| Ампициллин | 0,5-4 | 1-8 |
| Цефепим | 1-4 | 1-6 |
| Цефоперазон | 1-4 | 2-8 |
| Цефотаксим | 1-4 | 4-8 |
| Цефтриаксон | 0,5-4 | 1-4 |
Суточную дозу рекомендуется делить на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 часов, если другой режим дозирования не указан для соответствующего бета-лактамного антибиотика. Максимальная суточная доза сульбактама 4 г независимо от дозы одновременно вводимого антибиотика.
Периоперационная краткосрочная профилактика.
Для периоперационной краткосрочной профилактики, когда у пациента повышен риск инфекций, 0,5-1 г сульбактама следует комбинировать с выбранным бета-лактамным антибиотиком (ампициллин, цефепим, цефотаксим, цефтриаксон) при индукции анестезии. Доза обоих препаратов может быть введена повторно в соответствии с рекомендациями соответствующего бета-лактамного антибиотика. Не следует применять цефоперазон в комбинации с сульбактамом для периоперационной профилактики.
Пациенты с нарушением функции почек.
У пациентов с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг - каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г).
Сульбактам выводится при гемодиализе. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа, а затем с интервалами от 24 (при клиренсе креатинина 5-14 мл/мин) до 48 часов (при клиренсе креатинина <5 мл/мин) до следующего диализа. Информацию о применении антибиотиков при нарушении функции почек см в инструкции по медицинскому применению совместно применяемого бета-лактамного антибиотика.
Пациенты с нарушением функции печени.
Информацию о применении антибиотиков при нарушении функции печени см в инструкции по медицинскому применению совместно применяемого бета-лактамного антибиотика.
Пожилые пациенты.
При отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы сульбактама не требуется. Конкретную информацию о дозировке для пожилых пациентов можно найти в инструкции по медицинскому применению выбранного бета-лактамного антибиотика.
Дети и новорожденные.
Рекомендуемая суточная доза сульбактама 50 мг/кг массы тела. Дозу рекомендуется делить на равные части и вводить каждые 6, 8 или 12 часов.
Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг массы тела.
Продолжительность терапии.
Лечение сульбактамом следует продолжать до тех пор, пока применяется антибиотик.
Способ приготовления растворов.
Приготовление раствора для внутримышечной инъекции.
Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют соответственно в 2 мл (500 мг сульбактама) или 4 мл (1000 мг сульбактама) воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Во избежание болезненных ощущений во время инъекции раствор можно дополнить 0,5% раствором лидокаина гидрохлорида. Сульбактам рекомендуется вводить в виде отдельной инъекции непосредственно перед введением антибиотика.
При применении в качестве растворителя раствора лидокаина следует учитывать противопоказания, указанные в инструкции по медицинскому применению лидокаина.
Растворы, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
Приготовление раствора для внутривенной инъекции.
Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют соответственно в 2 мл (500 мг сульбактама) или 4 мл (1000 мг сульбактама) воды для инъекций и вводят непосредственно перед введением антибиотика после полного растворения вещества. Соответствующая доза вводится в течение 3-5 минут.
Готовый к применению раствор сульбактама для внутримышечной или внутривенной инъекции или для дальнейшего разведения инфузионным раствором антибиотика следует использовать в течение 24 часов после приготовления.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии.
Содержимое флакона растворяют как описано в разделе «Приготовление раствора для внутривенной инъекции» и дополнительно разбавляют в 50-100 мл растворителя (вода для инъекций, 5% раствор декстрозы или 0,9% раствор натрия хлорида), который содержит выбранный антибиотик. Соответствующая доза вводится в виде короткой внутривенной инфузии в течение 15-30 минут вместе с антибиотиком.
Сроки годности приготовленных инфузионных растворов указаны в таблице:
| Антибиотик | Срок годности восстановленного раствора после добавления сульбактама. |
| Растворы используют свежеприготовленными. | |
| Приготовленный раствор следует хранить не более 24 часов при комнатной температуре или не более 48 часов при температуре от +2 °С до +8 °С (в холодильнике). Изменение цвета не влияет на активность препарата. | |
| Приготовленный раствор следует хранить не более 24 часов при комнатной температуре. | |
| После разведения в воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида инфузионные растворы следует хранить не более 8 часов при комнатной температуре и не более 24 часов при температуре от +2 °С до +8 °С (в холодильнике). Растворы в 5% декстрозе следует хранить при комнатной температуре не более 8 часов после разведения. Растворы необходимо хранить в защищенном от света месте. | |
Побочные эффекты
Во время клинических исследований сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками (n = 483) были выявлены следующие побочные реакции, классифицируемые по частоте развития в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Исследования сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что добавление сульбактама вызывало побочные эффекты, которые не наблюдались при применении только бета-лактамного антибиотика. Побочные эффекты, о которых сообщалось при сочетании с сульбактамом, являются возможными побочными эффектами антибиотика. Учитывая совместное применение сульбактама с антибиотиками бета-лактамного ряда, следует так же оценивать возможные нежелательные реакции, обусловленные антибиотиком.
| Часто | Нечасто | Частота неизвестна | |
| Инфекции и инвазии | Грибковая инфекция/ стоматит | Псевдомембранозный колит | |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Эозинофилия | Тромбоцитопения, лейкопения | Тромбоцитоз, лейкоцитоз, нейтропения, анемия |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | Анафилактический шок | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головокружение | Головная боль, судороги | |
| Желудочно-кишечные нарушения | Диарея | Рвота | Тошнота, снижение аппетита, метеоризм |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение активности «печеночных» трансаминаз | Повышение концентрации билирубина | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Аллергия, кожные реакции | Синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз | |
| Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | Мышечные спазмы | ||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Повышение концентрации креатинина в крови, интерстициальный нефрит | ||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Тромбофлебит | Боль в месте инъекции |
Исследования сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что добавление сульбактама вызывало побочные эффекты, которые не наблюдались при применении только бета-лактамного антибиотика. Побочные эффекты, о которых сообщалось при сочетании с сульбактамом, являются возможными побочными эффектами антибиотика. Учитывая совместное применение сульбактама с антибиотиками бета-лактамного ряда, следует так же оценивать возможные нежелательные реакции, обусловленные антибиотиком.
Взаимодействие
При пероральном применении пробенецида одновременно с сульбактамом или незадолго до него выведение сульбактама через почки конкурентно замедляется, поэтому повышенные концентрации сульбактама в плазме крови могут сохраняться в течение более длительного периода времени.
Исследования сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что добавление сульбактама вызывало взаимодействия, которые не наблюдались при применении только бета-лактамного антибиотика. Все взаимодействия, о которых сообщалось в комбинации с сульбактамом, являются возможными взаимодействиями антибиотика. При применении необходимо учитывать взаимодействие выбранного антибиотика ( см инструкции по медицинскому применению применяемого совместно бета-лактамного антибиотика).
Сульбактам фармацевтически несовместим со следующими препаратами и поэтому должен вводиться отдельно: аминогликозиды, метронидазол, производные тетрациклина для инъекций, такие как доксициклин, тиопентал-натрия, преднизолон, новокаин 2%, суксаметония хлорид и норадреналин. Признаками фармацевтической несовместимости являются выпадение осадка, помутнение, обесцвечивание раствора.
Исследования сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что добавление сульбактама вызывало взаимодействия, которые не наблюдались при применении только бета-лактамного антибиотика. Все взаимодействия, о которых сообщалось в комбинации с сульбактамом, являются возможными взаимодействиями антибиотика. При применении необходимо учитывать взаимодействие выбранного антибиотика ( см инструкции по медицинскому применению применяемого совместно бета-лактамного антибиотика).
Сульбактам фармацевтически несовместим со следующими препаратами и поэтому должен вводиться отдельно: аминогликозиды, метронидазол, производные тетрациклина для инъекций, такие как доксициклин, тиопентал-натрия, преднизолон, новокаин 2%, суксаметония хлорид и норадреналин. Признаками фармацевтической несовместимости являются выпадение осадка, помутнение, обесцвечивание раствора.
Передозировка
Симптомы.
Сульбактам и бета-лактамные антибиотики имеют широкий терапевтический диапазон. Случаи интоксикации неизвестны. В определенных случаях у пациентов из групп риска при введении высоких доз могут наблюдаться неврологические нарушения (миоклонус и судороги), которые также были описаны для других бета-лактамных антибиотиков. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, эпилепсией или менингитом подвержены повышенному риску развития подобных нежелательных реакций.
Лечение.
В случае возникновения неврологических нарушений (судорог), рекомендуется введение диазепама.
Гемодиализ может снизить концентрацию сульбактама.
Сульбактам и бета-лактамные антибиотики имеют широкий терапевтический диапазон. Случаи интоксикации неизвестны. В определенных случаях у пациентов из групп риска при введении высоких доз могут наблюдаться неврологические нарушения (миоклонус и судороги), которые также были описаны для других бета-лактамных антибиотиков. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, эпилепсией или менингитом подвержены повышенному риску развития подобных нежелательных реакций.
Лечение.
В случае возникновения неврологических нарушений (судорог), рекомендуется введение диазепама.
Гемодиализ может снизить концентрацию сульбактама.
Особые указания
Эффективность сульбактама у детей в возрасте до одного года до конца не изучена. Таким образом, сульбактам следует использовать у этой группы пациентов только после тщательной оценки риска и пользы.
С осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей и поллинозом.
У пациентов, применяющих бета-лактамные антибиотики, описаны случаи развития серьезных реакций гиперчувствительности. Риск развития реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов с известной гиперчувствительностью к пенициллину и у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции следует прекратить применение препарата и назначить соответствующую терапию. При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина, по мере необходимости применяют внутривенное введение глюкокортикостероидов, оксигенотерапию и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию. В случае возникновения анафилактической реакции следует принять экстренные меры при первых признаках шока.
Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.
При одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.
При длительном лечении антибиотиками может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. В случае возникновения суперинфекции следует прекратить применение препарата и/или начать соответствующую терапию.
Описаны случаи развития диареи, связанной с сlostridium difficile (CDAD), практически при любой антибактериальной терапии, включая сульбактам, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Лечение антибиотиками изменяет нормальную кишечную флору и может привести к избыточному росту сlostridium difficile. сlostridium difficile продуцирует токсины A и в, которые способствуют развитию сDAD. Гипертоксин-продуцирующие штаммы сlostridium difficile приводят к увеличению заболеваемости и смертности, поскольку такие инфекции могут не поддаваться лечению антибиотиками и может потребоваться колэктомиия. сDAD следует подозревать у всех пациентов, у которых развилась диарея после антибактериальной терапии. Требуется тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что сDAD возникает в течение двух месяцев после приема антибиотиков. В случае развития тяжелой диареи применение сульбактама следует немедленно прекратить и начать соответствующую терапию. Противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.
При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.
Один флакон Сульбактама 500 мг и 1000 мг содержит 49,5 мг и 99 мг натрия на флакон соответственно, что эквивалентно 2,5% и 4,5% рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы натрия для взрослого человека (2000 мг).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Надлежащие клинические исследования влияния сульбактама на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. При применении комбинации необходимо учитывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами выбранного антибиотика.
С осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей и поллинозом.
У пациентов, применяющих бета-лактамные антибиотики, описаны случаи развития серьезных реакций гиперчувствительности. Риск развития реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов с известной гиперчувствительностью к пенициллину и у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции следует прекратить применение препарата и назначить соответствующую терапию. При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина, по мере необходимости применяют внутривенное введение глюкокортикостероидов, оксигенотерапию и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию. В случае возникновения анафилактической реакции следует принять экстренные меры при первых признаках шока.
Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.
При одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.
При длительном лечении антибиотиками может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. В случае возникновения суперинфекции следует прекратить применение препарата и/или начать соответствующую терапию.
Описаны случаи развития диареи, связанной с сlostridium difficile (CDAD), практически при любой антибактериальной терапии, включая сульбактам, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Лечение антибиотиками изменяет нормальную кишечную флору и может привести к избыточному росту сlostridium difficile. сlostridium difficile продуцирует токсины A и в, которые способствуют развитию сDAD. Гипертоксин-продуцирующие штаммы сlostridium difficile приводят к увеличению заболеваемости и смертности, поскольку такие инфекции могут не поддаваться лечению антибиотиками и может потребоваться колэктомиия. сDAD следует подозревать у всех пациентов, у которых развилась диарея после антибактериальной терапии. Требуется тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что сDAD возникает в течение двух месяцев после приема антибиотиков. В случае развития тяжелой диареи применение сульбактама следует немедленно прекратить и начать соответствующую терапию. Противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.
При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.
Один флакон Сульбактама 500 мг и 1000 мг содержит 49,5 мг и 99 мг натрия на флакон соответственно, что эквивалентно 2,5% и 4,5% рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы натрия для взрослого человека (2000 мг).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Надлежащие клинические исследования влияния сульбактама на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. При применении комбинации необходимо учитывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами выбранного антибиотика.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания сefoperazone+Sulbactam.
Повышенная чувствительность к пенициллинам, сульбактаму, цефоперазону или любым другим цефалоспоринам.Противопоказания сefoperazone.
Аллергия на противомикробные ЛС класса цефалоспоринов (диагностированная или известная).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты сefoperazone+Sulbactam.
В целом комбинация цефоперазон + сульбактам хорошо переносится. Степень тяжести большей части нежелательных явлений была легкой и средней. Перечисленные ниже нежелательные реакции наблюдались как в ходе клинических исследований (сравнительных и несравнительных), так и после регистрации.Все перечисленные нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией MedDRA >MedDRA. Частоту наблюдавшихся побочных реакций оценивали в соответствии с категорями сIOMS III как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены согласно степени клинической важности.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - лейкопения1. нейтропения1. положительная прямая реакция Кумбса1. снижение Hb1. снижение гематокрита1. тромбоцитопения1. часто - эозинофилия1. коагулопатия. частота неизвестна - гипопротромбинемия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидная реакция (включая шок)2, реакции гиперчувствительности2, анафилактический шок2, анафилактическая реакция2.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль.
Со стороны сосудов: частота неизвестна - васкулит, артериальная гипотензия, кровотечение2.
Со стороны ЖКТ. Часто - диарея, тошнота, рвота; частота неизвестна - псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности АЛТ1, АСТ1, ЩФ крови1; часто - повышение концентрации билирубина в крови1; частота неизвестна - желтуха.
Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто - зуд. крапивница. частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз2. синдром Стивенса-Джонсона2. макулопапулезная сыпь. эксфолиативный дерматит2.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна - гематурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто - флебит в месте инфузии, боль и жжение в месте инъекции, лихорадка, озноб.
1При расчете частоты нежелательных реакций в виде отклонений от нормы результатов лабораторных анализов учтены все имеющиеся данные результатов анализов. включая данные пациентов. у которых отклонения от нормы наблюдались на исходном уровне. Применен такой консервативный подход. исходные данные не позволяли разделить подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне. у которых значительные изменения результатов лабораторных анализов возникли после начала лечения. и подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне. у которых после начала лечения не было значительных изменений результатов лабораторных анализов.
Что касается количества лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, Hb и гематокрита, в отчетах по исследованиям сообщается только об отклонениях от нормы. Не указывается, произошло повышение или снижение показателей.
2Имеются сообщения о случаях с летальным исходом.
Побочные эффекты сefoperazone.
Результаты клинических исследований.В клинических исследованиях наблюдались следующие побочные реакции, признанные ассоциированными с терапией цефоперазоном, а также неясной этиологии.
Реакции гиперчувствительности. Как и в случае применения любых цефалоспоринов. реакция гиперчувствительности проявлялась в виде кожных реакций (1 пациент из 45). лекарственной лихорадки (1 из 260) или изменений в результатах пробы Кумбса (1 из 60). Эти реакции чаще возникают у пациентов с аллергией в анамнезе, особенно на пенициллин.
Гематологические реакции. Как и в случае применения других бета-лактамных противомикробных ЛС, при длительном применении цефоперазона может возникнуть обратимая нейтропения. Сообщалось о незначительном снижении количества нейтрофилов (1 пациент из 50). Сообщалось о снижении уровня Hb (1 из 20) или гематокрита (1 из 20), что соответствует опубликованным данным по другим цефалоспоринам. Преходящая эозинофилия наблюдалась у 1 пациента из 10.
Со стороны печени. Из 1285 пациентов. получавших цефоперазон в клинических исследованиях. у одного пациента с заболеваниями печени в анамнезе во время терапии наблюдалось значительное повышение уровня ферментов печени. Это повышение сопровождалось клиническими признаками и симптомами неспецифического гепатита. После прекращения терапии уровень ферментов вернулся к уровню до лечения, а симптоматика исчезла. Как и в случае применения других противомикробных ЛС, достигающих высоких концентраций в желчи, у 5-10% пациентов, получавших терапию цефоперазоном, наблюдалось легкое преходящее повышение уровня ферментов печени. Значимость этих результатов, которые не сопровождались явными признаками или симптомами печеночной дисфункции, не установлена.
Со стороны ЖКТ. Диарея или жидкий стул наблюдались у 1 из 30 пациентов. В большинстве случаев эти явления были легкой или средней степени тяжести и разрешались без дополнительного лечения. Во всех случаях эти симптомы купировались симптоматической терапией или исчезали после прекращения терапии цефоперазоном. Тошнота и рвота отмечались редко.
Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться во время или в течение нескольких недель после антибактериальной терапии ( см «Меры предосторожности»).
Со стороны почек. Отмечалось преходящее повышение уровня азота мочевины в крови (1 из 16) и креатинина в сыворотке крови (1 из 48).
Реакции в месте введения. Цефоперазон хорошо переносится после в/м введения. Иногда после в/м введения наблюдались преходящие боли (1 из 140). При в/в введении цефоперазона у некоторых пациентов наблюдалось развитие флебита (1 из 120) в месте инфузии.
Результаты пострегистрационного наблюдения.
В ходе пострегистрационного периода применения цефоперазона были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку данные об этих реакциях были получены из спонтанных сообщений от популяции неопределенного размера. невозможно достоверно оценить их частоту возникновения или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.
Со стороны крови и лимфатической системы. Тромбоцитопения, гипопротромбинемия ( см «Меры предосторожности»).
Со стороны иммунной системы. Анафилактические реакции, включая шок и случаи с летальным исходом ( см «Меры предосторожности»).
Со стороны печени. Желтуха, печеночная дисфункция.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд.
Со стороны сосудов. Кровотечение ( см «Меры предосторожности»).
Побочные эффекты Sulbactam.
Подобно всем лекарственным препаратам препарат СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными и опасными для жизни - они перечислены ниже.
Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас возникла любая из этих реакций. В некоторых ситуациях может понадобиться отмена препарата - это решение примет врач.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
- предобморочное состояние или потеря сознания, снижение артериального давления, нарушение дыхания, бледно-синюшная, холодная, влажная кожа (признаки анафилактического шока);
- лихорадка и «недомогание», затем распространенная сыпь на коже и слизистых оболочках в виде пятен, пузырей, мокнущих эрозий, корок (синдром Стивенса-Джонсона);
- лихорадка и «недомогание», затем распространенная сыпь на коже и слизистых оболочках в виде пятен, пузырей, мокнущих эрозий, корок, отслойка участков кожи (токсический эпидермальный некролиз);
- диарея (жидкий стул 3 и более раз в сутки, возможна примесь крови и слизи), боль в животе по типу спазмов, повышение температуры тела - признаки воспаления кишечника вследствие приема антибиотика (псевдомембранозный колит). Сообщите врачу, если Вы испытываете постоянную тяжелую диарею. Не принимайте лекарства от диареи без предварительной консультации с врачом.
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата СУЛЬБАКТАМ-ДЖИЭФСИ.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- повышение в общем анализе крови количества одного из подтипов защитных клеток организма - эозинофилов (эозинофилия);
- головокружение;
- отклонения показателей анализа крови, которые могут помочь врачу оценить функцию печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и (или) аспартатаминотрансферазы (ACT));
- судороги;
- воспаление вены (тромбофлебит).
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- грибковые инфекции (например, кандидоз мочеполовых органов, кандидоз полости рта);
- снижение в общем анализе крови уровня тромбоцитов- клеток, отвечающих за свертываемость (тромбоцитопения);
- снижение в общем анализе крови числа лейкоцитов (лейкопения);
- аллергические реакции;
- рвота;
- стоматит;
- кожные реакции;
- боль в месте укола.
- повышение в общем анализе крови показателя клеток, отвечающих за свертываемость - тромбоцитов (тромбоцитоз);
- повышение числа лейкоцитов в крови (лейкоцитоз);
- снижение в общем анализе крови показателя подтипа клеток защитной системы организма - нейтрофилов (нейтропения);
- малокровие (анемия);
- головная боль, судороги.
- тошнота, снижение аппетита, повышенное газообразование (метеоризм) и другие желудочно‑кишечные нарушения;
- повышение концентрации в крови билирубина;
- повышение концентрации в крови креатинина;
- мышечные спазмы;
- повышение температуры, озноб, головная боль, повышение артериального давления, тупая боль в области поясницы, снижения количества мочи за сутки - признаки воспаления почек (интерстициальный нефрит).
Исследования сульбактама в комбинации с бета-лактамными антибиотиками не показали, что добавление сульбактама вызвало побочные эффекты, которые не наблюдались при применении только бета-лактамного антибиотика. Побочные эффекты, о которых сообщалось при сочетании с сульбактамом, являются возможными побочными эффектами антибиотика. Учитывая совместное применение сульбактама с антибиотиками бета-лактамного ряда, следует также оценивать возможные нежелательные реакции, обусловленные антибиотиком.
Сообщение о нежелательных реакциях.
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим врачом, работником аптеки или медицинской сестрой. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства - члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Российская Федерация.
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор).
Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.
Телефон «горячая линия» Росздравнадзора: +7 800 550 99 03.
Электронная почта:
Для держателей регистрационных удостоверений и производителей лекарственных препаратов: pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Для медицинских организаций: npr@roszdravnadzor.gov.ru.
Интернет-сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru/.
Республика Армения.
АОЗТ «Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. Академика Э. Габриеляна».
Адрес: 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/4.
Телефон: (+374 10) 231682, 230896, 234732, 232091.
Факс: (+374 10) 232118, 232942.
Телефон горячей линии отдела мониторинга безопасности лекарственных средств:
(+374 10) 200505, (+374 96) 220505.
Электронная почта: admin@pharm.am, vigilance@pharm.am.
Интернет-сайт: http://www.pharm.am.
Республика Беларусь.
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».
Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а.
Телефон: +375 (17) 299 55 14.
Факс: +375 (17) 299 53 58.
Телефон отдела фармаконадзора: + 375 (17) 242 00 29.
Электронная почта: rcpl@rceth.by.
Интернет-сайт: http://www.rceth.by.
Республика Казахстан.
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан.
Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13.
Телефон: +7(7172)78 99 11.
Электронная почта: farm@dari.kz.
Интернет-сайт: http://www.ndda.kz.
Кыргызская Республика.
Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве Здравоохранения Кыргызской Республики.
Адрес: 720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25.
Телефон: +996 (312) 21 92 78.
Электронная почта: dlomt@pharm.kg.
Интернет-сайт: http://www.pharm.kg/.
Год актуализации информации
Особые отметки: