|
|
Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
L04AX Другие иммунодепрессанты.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Список литературы
ГРЛС, 2022.
Ограничения к использованию
| Данное ЛС зарегистрировано по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Описание подготовлено на основании ограниченного объема клинических данных по применению и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение данного ЛС возможно только под наблюдением врача. |
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
В исследованиях in vitro >in vitro показано, что XC221GI снижал выработку провоспалительных цитокинов ИЛ-6, ИЛ-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и цитокинового шторма, ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном гамма продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте XC221GI снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и риском тяжелого течения сOVID- 19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что XC221GI уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром, показано, что применение XC221GI приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности XC221GI. По параметрам острой токсичности XC221GI относится к 4-му классу токсичности - «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что XC221GI не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего, эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика.
Всасывание.
XC221GI быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании с участием здоровых добровольцев при однократном приеме в дозе 200 мг Сmax составила (671±509) нг/мл; Тmax - 0,25-1,5 ч (медиана 0,5 ч).
Распределение.
XC221GI практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм.
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение.
В исследовании с участием здоровых добровольцев Т1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме XC221GI в дозе 200 мг составил (1,2±0,2) В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом - 0,1%).
В исследованиях in vitro >in vitro показано, что XC221GI снижал выработку провоспалительных цитокинов ИЛ-6, ИЛ-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и цитокинового шторма, ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном гамма продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте XC221GI снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и риском тяжелого течения сOVID- 19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что XC221GI уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром, показано, что применение XC221GI приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности XC221GI. По параметрам острой токсичности XC221GI относится к 4-му классу токсичности - «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что XC221GI не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего, эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика.
Всасывание.
XC221GI быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании с участием здоровых добровольцев при однократном приеме в дозе 200 мг Сmax составила (671±509) нг/мл; Тmax - 0,25-1,5 ч (медиана 0,5 ч).
Распределение.
XC221GI практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм.
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение.
В исследовании с участием здоровых добровольцев Т1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме XC221GI в дозе 200 мг составил (1,2±0,2) В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом - 0,1%).
Показания к применению
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу. Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились). Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).
С осторожностью. Пожилой возраст.
С осторожностью. Пожилой возраст.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (применение XC221GI во время беременности не изучалось).
Применение XC221GI во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости его применения в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью.
Применение XC221GI во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости его применения в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью.
Побочные эффекты
Частота побочных реакций определялась в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны ЖКТ. Часто - жидкий стул.
Со стороны крови и лимфатической системы. Часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.
Со стороны сосудов. Часто - эпистаксис.
Со стороны ЖКТ. Часто - жидкий стул.
Со стороны крови и лимфатической системы. Часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.
Со стороны сосудов. Часто - эпистаксис.
Взаимодействие
Клинические исследования лекарственных взаимодействий XC221GI не проводились.
Передозировка
О случаях передозировки XC221GI до настоящего времени не сообщалось.
Способ применения и дозы
Внутрь, натощак, не разжевывая, запивая водой, по 100 мг 2 раза в день. Курс лечения составляет 14 дней. Прием начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
Меры предосторожности применения
|
|
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не изучалось.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания 1-[2-(1-Methylimidazol-4-yl)-ethyl]perhydroazin-2,6-dion.
Повышенная чувствительность к действующему веществу. нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились). беременность. период грудного вскармливания. детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).С осторожностью. Пожилой возраст.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты 1-[2-(1-Methylimidazol-4-yl)-ethyl]perhydroazin-2,6-dion.
Частота побочных реакций определялась в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).Со стороны ЖКТ. Часто - жидкий стул.
Со стороны крови и лимфатической системы. Часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.
Со стороны сосудов. Часто - эпистаксис.