Active ingredients
- Tolperisone (150 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 1.5-1.6€ ≈100% Толперизон Медисорб
- 1.6-2.1€ ≈100% Толперизон Канон
- 1.8-3.3€ ≈100% Tolperizon
- 1.8-3.1€ ≈100% Tolizor
- 2-2.3€ ≈100% ТОЛЗИТОЛ ТАБС
- 76% 6.4€ Mydocalm-Richter [Tolperisone and more 1Lidocaine]
- 76% 4-8.8€ Калмирекс [Tolperisone+Lidocaine and more 2Tolperisone, Lidocaine]
- 73% 4-8.1€ Лидамитол [Tolperisone+Lidocaine and more 2Tolperisone, Lidocaine]
- 72% — ТОЛПИРИЛИД [Tolperisone+Lidocaine and more 2Tolperisone, Lidocaine]
- Show all
Analogs by action
ATX code
M03BX04 Толперизон.
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| толперизон (в виде гидрохлорида) | 50/150 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный); целлюлоза микрокристаллическая 102; крахмал кукурузный; коллидон 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный); лимонная кислота; магния стеарат; тальк | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза; полисорбат 80 (твин 80); тальк; титана диоксид (Е171) |
Description of the dosage form
Толперизон-СЗ, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Толперизон-СЗ, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе - ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг. По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 30 таблеток помещают в банки полимерные типа БП из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления или во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления.
Каждую банку, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Толперизон-СЗ, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе - ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг. По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 30 таблеток помещают в банки полимерные типа БП из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления или во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления.
Каждую банку, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Миорелаксирующее.
Миорелаксирующее.
Pharmacodynamics
Механизм действия, фармакодинамические эффекты. Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает слабыми свойствами альфа-адренергического антагониста и антимускариновым действием.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает слабыми свойствами альфа-адренергического антагониста и антимускариновым действием.
Pharmacokinetics
Абсорбция. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная maxCmax отмечается через 0,5-1,0 ч после приема.
Распределение. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную сmaxпримерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения maxCmax примерно на 30 мин.
Биотрансформация. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Элиминация. Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. 1/2T1/2 после приема внутрь - около 2,5.
Распределение. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную сmaxпримерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения maxCmax примерно на 30 мин.
Биотрансформация. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Элиминация. Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. 1/2T1/2 после приема внутрь - около 2,5.
Indications for use
Препарат Толперизон-СЗ показан к применению у взрослых при следующих заболеваниях/состояниях.
Спастичность, обусловленная инсультом (симптоматическое лечение);
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Спастичность, обусловленная инсультом (симптоматическое лечение);
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Contraindications
Гиперчувствительность к толперизону или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»);
Миастения gravis.
Миастения gravis.
Use during pregnancy and lactation
Беременность. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных, применение толперизона при беременности противопоказано.
Лактация. Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Лактация. Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Method of drug use and dosage
Внутрь после еды (биодоступность снижается при приеме натощак).
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.
Особые группы пациентов.
Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Печеночная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Дети. Препарат противопоказан к применению у детей до 18 лет.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.
Особые группы пациентов.
Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Печеночная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Дети. Препарат противопоказан к применению у детей до 18 лет.
Side effects
Резюме профиля безопасности.
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным пострегистрационного применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
При пострегистрационном применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Резюме нежелательных реакций.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA >MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Нарушения метаболизма и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Психические нарушения. Нечасто - бессонница, нарушения сна; редко - снижение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения. Редко - нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта. Редко - шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Желудочно-кишечные нарушения. Нечасто - дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Со стороны мышечной, скелетной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Нечасто - астения, дискомфорт, усталость; редко - чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко - снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
В РФ: Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Россия, 109074, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел: (495) 698-45-38, (499) 578-02-30.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
TEGb https://roszdravnadzor.gov.ru.
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным пострегистрационного применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
При пострегистрационном применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Резюме нежелательных реакций.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA >MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Нарушения метаболизма и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Психические нарушения. Нечасто - бессонница, нарушения сна; редко - снижение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения. Редко - нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта. Редко - шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Желудочно-кишечные нарушения. Нечасто - дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Со стороны мышечной, скелетной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Нечасто - астения, дискомфорт, усталость; редко - чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко - снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
В РФ: Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Россия, 109074, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел: (495) 698-45-38, (499) 578-02-30.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
TEGb https://roszdravnadzor.gov.ru.
Interaction
В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента сYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови декстрометорфана.
В исследованиях in vitro >in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (СYР2В6, СYР2С8, СYР2С9, СYР2С19, сYP1A2, СYР3А4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента сYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.
В исследованиях in vitro >in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (СYР2В6, СYР2С8, СYР2С9, СYР2С19, сYP1A2, СYР3А4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента сYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.
Overdose
Симптомы. Сонливость. Желудочно-кишечные нарушения (тошнота. Рвота. Боль в эпигастрии). Тахикардия. Повышение АД. Брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях - судороги и кома.
Лечение. Специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Лечение. Специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Special instructions
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам контролировать свое состояние в отношении развития возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.
Препарат Толперизон-СЗ содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Толперизон-СЗ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам контролировать свое состояние в отношении развития возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.
Препарат Толперизон-СЗ содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Толперизон-СЗ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Tolperisone.
Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.Side effects of the components
Побочные эффекты Tolperisone.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, головная боль, сонливость.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
Прочие. Снижение АД.