Active ingredients
- Itopride (50.00 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 2.5-4€ ≈100% Итоприд
- 2.7-4.1€ ≈100% Итоприд-ВЕРТЕКС
- 3-4.3€ ≈100% Итоприд Канон
- 3.5-8.4€ ≈100% Itomed
- 3.5-6€ ≈100% Ретч
- 42% 4.2-7€ Pepsan-R [Guayazulene+Dimethicone and more 1Dimeticone]
- 40% — Хеверт панкреатикум
- 38% 1.8-4.1€ Omez D [Domperidone+Omepazole and more 2Domperidone, Omeprazole]
- 38% — Домстал-О [Domperidone+Omepazole and more 2Domperidone, Omeprazole]
- Show all
Analogs by action
ATX code
A03FA Стимуляторы моторики ЖКТ.
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| итоприда гидрохлорид | 50,00 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 59,80 мг; крахмал кукурузный - 15,00 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 1,30 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,60 мг; магния стеарат - 1,30 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза - 2,28 мг; полисорбат 80 (твин 80) - 0,64 мг; тальк - 0,64 мг; титана диоксид (Е171) - 0,44 мг |
Description of the dosage form
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. По 20 табл. в контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 60 табл. в банках полимерных типа БП из ПЭНД с крышками из ПЭВД или во флаконах полимерных из ПЭНД с крышками из ПЭВД.
Свободное пространство в банках и флаконах заполняют ватой медицинской гигроскопической.
Каждую банку, флакон, 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. По 20 табл. в контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 60 табл. в банках полимерных типа БП из ПЭНД с крышками из ПЭВД или во флаконах полимерных из ПЭНД с крышками из ПЭВД.
Свободное пространство в банках и флаконах заполняют ватой медицинской гигроскопической.
Каждую банку, флакон, 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Прокинетическое.
Прокинетическое.
Pharmacodynamics
Итоприда гидрохлорид - это гастропрокинетик для приема внутрь. ЛФ и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества.
Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с ГЭРБ итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и уменьшает продолжительность состояния с высокой кислотностью в пищеводе (pH<4).
При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с ГЭРБ итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и уменьшает продолжительность состояния с высокой кислотностью в пищеводе (pH<4).
При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Pharmacokinetics
Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. maxCmax в плазме крови (0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение. Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (Vdβ = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований сYP-опосредованных реакций in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты сYP2C19 и сYP2E1. Терапия итопридом не влияет на сYP или активность УДФ-ГТ.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. 1/2T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение. Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (Vdβ = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований сYP-опосредованных реакций in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты сYP2C19 и сYP2E1. Терапия итопридом не влияет на сYP или активность УДФ-ГТ.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. 1/2T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6.
Indications for use
Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов. Связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением. Таких как вздутие живота. Быстрое насыщение. Чувство переполнения в желудке после приема пищи. Боль или дискомфорт в эпигастральной области. Снижение аппетита. Изжога. Тошнота и рвота. Функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
Contraindications
Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
Пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Беременность и период грудного вскармливания;
Возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности).
С осторожностью. Пациенты. Для которых появление холинергических побочных реакций может усугубить течение основного заболевания (итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина. Что может вызвать холинергические побочные реакции). Пациенты пожилого возраста (учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек. Наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение).
Пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Беременность и период грудного вскармливания;
Возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности).
С осторожностью. Пациенты. Для которых появление холинергических побочных реакций может усугубить течение основного заболевания (итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина. Что может вызвать холинергические побочные реакции). Пациенты пожилого возраста (учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек. Наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение).
Use during pregnancy and lactation
Беременность. На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. Применение итоприда при беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания. Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у женщин. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
Фертильность. Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Период грудного вскармливания. Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у женщин. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
Фертильность. Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Method of drug use and dosage
Внутрь, до еды.
Взрослым - по 1 табл. (50 мг) 3 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Итоприд-СЗ составляла до 8 нед.
Взрослым - по 1 табл. (50 мг) 3 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Итоприд-СЗ составляла до 8 нед.
Side effects
Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях: часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100). В категориях очень часто (≥1/10); редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.
Со стороны ЖКТ. Часто - боль в животе, диарея; нечасто - повышенное слюноотделение.
Лабораторные и инструментальные данные. Нечасто - повышение активности АЛТ, снижение количества лейкоцитов.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головокружение, головная боль.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - сыпь.
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы. Лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Со стороны эндокринной системы. Повышение уровня пролактина в крови.
Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ. Диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Сыпь, эритема и зуд.
Со стороны половых органов и молочной железы. Гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные. Повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.
Со стороны ЖКТ. Часто - боль в животе, диарея; нечасто - повышенное слюноотделение.
Лабораторные и инструментальные данные. Нечасто - повышение активности АЛТ, снижение количества лейкоцитов.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головокружение, головная боль.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - сыпь.
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы. Лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Со стороны эндокринной системы. Повышение уровня пролактина в крови.
Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ. Диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Сыпь, эритема и зуд.
Со стороны половых органов и молочной железы. Гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные. Повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.
Interaction
Метаболическое взаимодействие не ожидается, итоприд первично метаболизируется под действием FMO3, а не с участием системы цитохрома сYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетракса, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетракса, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Overdose
Лечение. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Special instructions
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинергические побочные реакции. Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), применение препарата может вызвать головокружение.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), применение препарата может вызвать головокружение.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Itopride.
Повышенная чувствительность к действующему веществу; желудочно-кишечное кровотечение; механическая непроходимость или перфорация; детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).Side effects of the components
Побочные эффекты Itopride.
Побочные реакции приведены в соответствии с классификацией MedDRA >MedDRA и по частоте ранжированы следующим образом: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).Со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто - лейкопения (необходимо тщательное наблюдение путем гематологического исследования. при обнаружении каких-либо отклонений от нормы лечение должно быть прекращено). частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - анафилактоидная реакция.
Со стороны эндокринной системы. Нечасто - гиперпролактинемия (при развитии например, галактореи или гинекомастии лечение необходимо прервать или прекратить); частота неизвестна - гинекомастия.
Нарушения со стороны психики. Нечасто - раздражительность.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, нарушения сна, головокружение; частота неизвестна - тремор.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - диарея, запор, боль в животе, гиперсаливация; частота неизвестна - тошнота.
Со стороны гепатобилиарной системы. Частота неизвестна - желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко - сыпь, эритема, кожный зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - боль в груди или спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто - повышение уровня азота мочевины крови и креатинина.
Общие расстройства и состояния в месте введения. Нечасто - повышенная утомляемость.
Изменения результатов лабораторных исследований. Частота неизвестна - повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТП, ЩФ, билирубина.