Действующие вещества
- Диацереин (50 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
M01AX21 Диацереин.
Используется в лечении
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| диацереин | 50 мг |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза ( см «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества (полный перечень): содержимое капсулы: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный); целлюлоза микрокристаллическая 102; кроскармеллоза натрия (примеллоза); повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный); магния стеарат | |
| твердая желатиновая капсула | |
| корпус: титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172); желатин | |
| крышечка: краситель железа оксид черный (Е172); краситель железа оксид красный (Е172); титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172); желатин |
Описание лекарственной формы
Капсулы. Твердые, непрозрачные желатиновые, №1, корпус - желтого цвета с крышечкой коричневого цвета.
Содержимое капсул. Порошок желтого цвета.
Капсулы, 50 мг. По 10 или 14 или 20 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или фольги алюминиевой с термолаковым покрытием.
По 30 капс. во флаконах полимерных из ПЭНД с натяжными крышками из ПЭВД с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия.
На флаконы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящиеся.
Каждый флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капс. или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 капс. вместе с листкорм-вкладышем помещают в пачку картонную.
Содержимое капсул. Порошок желтого цвета.
Капсулы, 50 мг. По 10 или 14 или 20 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или фольги алюминиевой с термолаковым покрытием.
По 30 капс. во флаконах полимерных из ПЭНД с натяжными крышками из ПЭВД с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия.
На флаконы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящиеся.
Каждый флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капс. или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 капс. вместе с листкорм-вкладышем помещают в пачку картонную.
Фармакологическое действие
Ингибирующее синтез и активность интерлейкина-1.
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Диацереин ингибирует синтез и активность ИЛ-1, который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез ПГ.
Диацереин ингибирует синтез и активность ИЛ-1, который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез ПГ.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Сmах реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата.
Распределение. Связь реина с альбумином практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Элиминация. T1/2 из плазмы составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).
Распределение. Связь реина с альбумином практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Элиминация. T1/2 из плазмы составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).
Показания к применению
Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта у взрослых в возрасте от 18 лет.
Противопоказания
• гиперчувствительность к действующему веществу антрахиновым препаратам (например, слабительным средствам), другим компонентам препарата ( см «Состав»);
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• непроходимость кишечника или псевдообструкция;
• абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии;
• текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе ( см «Особые указания»);
• тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью. Почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин) и хроническая почечная недостаточность; синдром раздраженной толстой кишки; пациенты ≥65 лет.
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• непроходимость кишечника или псевдообструкция;
• абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии;
• текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе ( см «Особые указания»);
• тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью. Почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин) и хроническая почечная недостаточность; синдром раздраженной толстой кишки; пациенты ≥65 лет.
При беременности и кормлении грудью
Беременность. Данные о применении диацереина у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата Диацереин-СЗ в период беременности противопоказано.
Лактация. Диацереин, как и другие препараты данной группы, может быть обнаружен в материнском молоке. В связи с этим применение препарата Диацереин-СЗ противопоказано в период грудного вскармливания.
Фертильность. Информация отсутствует. Применение препарата Диацереин-СЗ у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, не рекомендуется.
Лактация. Диацереин, как и другие препараты данной группы, может быть обнаружен в материнском молоке. В связи с этим применение препарата Диацереин-СЗ противопоказано в период грудного вскармливания.
Фертильность. Информация отсутствует. Применение препарата Диацереин-СЗ у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая их, и запивать стаканом воды.
Назначение препарата Диацереин-СЗ должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза).
Режим дозирования.
Рекомендуемая доза - по 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин-СЗ по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 нед. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза в день с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним.
Особые группы пациентов.
Пожилой возраст (≥65 лет). Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин-СЗ пациентам старше 65 лет с диареей в анамнезе.
Не требуется никакого изменения дозировки при лечении препаратом Диацереин-СЗ пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.
Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 нед. Препарат Диацереин-СЗ принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 мес.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг/сут (1 капс.
Дети. Безопасность и эффективность диацереина у детей в возрасте от рождения до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Диацереин-СЗ противопоказан к применению у детей и подростков младше 18 лет ( см «Противопоказания»).
Назначение препарата Диацереин-СЗ должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза).
Режим дозирования.
Рекомендуемая доза - по 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин-СЗ по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 нед. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза в день с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним.
Особые группы пациентов.
Пожилой возраст (≥65 лет). Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин-СЗ пациентам старше 65 лет с диареей в анамнезе.
Не требуется никакого изменения дозировки при лечении препаратом Диацереин-СЗ пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.
Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 нед. Препарат Диацереин-СЗ принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 мес.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг/сут (1 капс.
Дети. Безопасность и эффективность диацереина у детей в возрасте от рождения до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Диацереин-СЗ противопоказан к применению у детей и подростков младше 18 лет ( см «Противопоказания»).
|
|
Побочные эффекты
Резюме нежелательных реакций.
В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (от <1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны иммунной системы. Нечасто - аллергические реакции различной степени.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень часто - диарея, абдоминальные боли; часто - учащенное опорожнение кишечника, метеоризм. Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - зуд, сыпь, экзема (зудящая, красная сыпь); частота неизвестна - интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.
Пострегистрационные наблюдения.
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов ( см «Особые указания»).
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 800 550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (от <1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны иммунной системы. Нечасто - аллергические реакции различной степени.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень часто - диарея, абдоминальные боли; часто - учащенное опорожнение кишечника, метеоризм. Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - зуд, сыпь, экзема (зудящая, красная сыпь); частота неизвестна - интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.
Пострегистрационные наблюдения.
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов ( см «Особые указания»).
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 800 550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
Взаимодействие
Препарат Диацереин-СЗ не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки).
Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии ( см «Особые указания»).
Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии ( см «Особые указания»).
Передозировка
Симптомы. Возможна диарея, слабость. В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Особые указания
Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, препарат Диацереин-СЗ можно принимать одновременно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами. Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.
Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта препарата.
Диарея. Прием диацереина часто приводит к развитию диареи ( см «Побочные действия»), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию.
При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.
Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) ( см «Взаимодействие»).
Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Гепатотоксичность. В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени ( см «Побочные действия»).
Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина ( см «Противопоказания»).
Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.
Лечение препаратом Диацереин-СЗ необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.
Вспомогательные вещества. Препарат Диацереин-СЗ содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.
Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта препарата.
Диарея. Прием диацереина часто приводит к развитию диареи ( см «Побочные действия»), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию.
При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.
Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) ( см «Взаимодействие»).
Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Гепатотоксичность. В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени ( см «Побочные действия»).
Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина ( см «Противопоказания»).
Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.
Лечение препаратом Диацереин-СЗ необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.
Вспомогательные вещества. Препарат Диацереин-СЗ содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.