Active ingredients
- Diacerein (50 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 4-9€ ≈100% Diartrin
- 9.7-12.4€ ≈100% Diaflex Rompharm
- 10.1-11€ ≈100% Artrodarin
- 11-32.4€ ≈100% Artrocare
- — ≈100% Diacerein
- 49% 17.6-36.8€ Alflutop
- 47% — Glucosamine hydrochloride [Glucosamine]
- 47% — D-Глюкозамина сульфат натрия хлорид [Glucosamine and more 1Glucosamine sulfate]
- 47% — Aminoartrin [Glucosamine]
- Show all
Analogs by action
ATX code
M01AX21 Диацереин.
Used in the treatment of
Composition
| Капсулы | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| диацереин | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 103,0 мг; МКЦ102 - 100,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 12,0 мг; повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 12,0 мг; магния стеарат - 3,0 мг | |
| Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №1 | |
| корпус: титана диоксид (Е171) - 1,0000%; краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,1920%; желатин - до 100% | |
| крышечка: краситель железа оксид черный (Е172) - 0,5300%; краситель железа оксид красный (Е172) - 0,9300%; титана диоксид (Е171) - 0,3333%; краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,2000%; желатин - до 100% |
Description of the dosage form
Капсулы. Твердые, непрозрачные желатиновые, №1, корпус - желтого цвета с крышечкой коричневого цвета.
Содержимое капсул. Порошок желтого цвета.
Капсулы, 50 мг. По 10 или 14 капс. в упаковке ячейковой контурной из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или фольги алюминиевой с термолаковым покрытием, или фольги алюминиевой импортной.
По 30 капс. в банке полимерной типа БП из ПЭНД с натяжными крышками из ПЭВД с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия или во флаконах полимерных из ПЭНД с натяжными крышками из ПЭВД с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия.
На банки, флаконы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящиеся, или импортные.
Каждую банку, флакон, 2, 3, 6 упаковок ячейковых контурных по 10 капс. или 2 упаковки ячейковые контурные по 14 капс. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную из картона для потребительской тары или импортного.
Содержимое капсул. Порошок желтого цвета.
Капсулы, 50 мг. По 10 или 14 капс. в упаковке ячейковой контурной из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или фольги алюминиевой с термолаковым покрытием, или фольги алюминиевой импортной.
По 30 капс. в банке полимерной типа БП из ПЭНД с натяжными крышками из ПЭВД с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия или во флаконах полимерных из ПЭНД с натяжными крышками из ПЭВД с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия.
На банки, флаконы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящиеся, или импортные.
Каждую банку, флакон, 2, 3, 6 упаковок ячейковых контурных по 10 капс. или 2 упаковки ячейковые контурные по 14 капс. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную из картона для потребительской тары или импортного.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Обезболивающее, противовоспалительное.
Обезболивающее, противовоспалительное.
Pharmacodynamics
Диацереин - производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.
Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность ИЛ-1, играющего важную роль в развитии воспаления и дегидратации хряща при остеоартрозе.
Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая ИЛ-6, ФНО-α. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез ПГ. Диацереин обладает противовоспалительной активностью при приеме внутрь.
Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность ИЛ-1, играющего важную роль в развитии воспаления и дегидратации хряща при остеоартрозе.
Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая ИЛ-6, ФНО-α. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез ПГ. Диацереин обладает противовоспалительной активностью при приеме внутрь.
Pharmacokinetics
После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%.
Сmах реина в плазме достигается через 144 мин. 1/2T1/2 из плазмы составляет 255 мин.
Связь реина с альбумином практически 100%. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20%). Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Сmах реина в плазме достигается через 144 мин. 1/2T1/2 из плазмы составляет 255 мин.
Связь реина с альбумином практически 100%. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20%). Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Indications for use
Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.
Contraindications
Гиперчувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, а также антрахиновым препаратам (например, слабительным средствам);
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона). Непроходимость кишечника или псевдообструкция;
Абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии;
Текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе;
Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью. Почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин) и хроническая почечная недостаточность; синдром раздраженной толстой кишки; пациенты 65 лет и старше.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона). Непроходимость кишечника или псевдообструкция;
Абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии;
Текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе;
Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью. Почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин) и хроническая почечная недостаточность; синдром раздраженной толстой кишки; пациенты 65 лет и старше.
Use during pregnancy and lactation
В связи с отсутствием клинических данных применение диацереина в период беременности противопоказано.
Диацереин-СЗ, как и другие препараты данной группы, может быть обнаружен в материнском молоке. В связи с этим препарат Диацереин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания.
Диацереин-СЗ, как и другие препараты данной группы, может быть обнаружен в материнском молоке. В связи с этим препарат Диацереин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая их, и запивать стаканом воды.
Назначение препарата Диацереин-СЗ должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза). Стандартный прием - по 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин-СЗ по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 нед. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза в день с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним.
Пожилой возраст. Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин-СЗ пациентам старше 65 лет с диареей в анамнезе.
Не требуется никакого изменения дозировки при лечении препаратом Диацереин-СЗ пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи, необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.
Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 нед. Препарат Диацереин-СЗ принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 мес.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг/сут (1 капс.
Назначение препарата Диацереин-СЗ должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза). Стандартный прием - по 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин-СЗ по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 нед. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза в день с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним.
Пожилой возраст. Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин-СЗ пациентам старше 65 лет с диареей в анамнезе.
Не требуется никакого изменения дозировки при лечении препаратом Диацереин-СЗ пациентов старшего возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи, необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.
Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 нед. Препарат Диацереин-СЗ принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 мес.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг/сут (1 капс.
Side effects
В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (от <1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Со стороны иммунной системы. Нечасто - аллергические реакции.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень часто - диарея, абдоминальные боли; часто - учащенное опорожнение кишечника, метеоризм. Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - зуд, сыпь, экзема (зудящая, красная сыпь); частота неизвестна - интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.
Пострегистрационные наблюдения.
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов ( см «Особые указания»).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или замечены другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - аллергические реакции.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень часто - диарея, абдоминальные боли; часто - учащенное опорожнение кишечника, метеоризм. Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - зуд, сыпь, экзема (зудящая, красная сыпь); частота неизвестна - интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.
Пострегистрационные наблюдения.
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов ( см «Особые указания»).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или замечены другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Interaction
Препарат Диацереин-СЗ не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки).
Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии ( см «Особые указания»).
Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии ( см «Особые указания»).
Overdose
Симптомы. Возможна диарея, слабость. В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Special instructions
Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, препарат Диацереин-СЗ можно принимать одновременно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами. Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.
Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.
Диарея. Прием диацереина часто приводит к развитию диареи ( см «Побочные действия»), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию.
При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.
Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) ( см «Взаимодействие»).
Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Гепатотоксичность. В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени ( см «Побочные действия»).
Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина ( см «Противопоказания»).
Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.
Лечение препаратом Диацереин-СЗ необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.
Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.
Диарея. Прием диацереина часто приводит к развитию диареи ( см «Побочные действия»), что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию.
При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение.
Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) ( см «Взаимодействие»).
Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Гепатотоксичность. В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени ( см «Побочные действия»).
Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина ( см «Противопоказания»).
Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.
Лечение препаратом Диацереин-СЗ необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.