Солантра

• Ивермектин (10.0 мг)

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

 D11AX22 Ивермектин.

• L71 Розацеа

Крем для наружного применения	1 г
действующее вещество:
ивермектин	10,0 мг
вспомогательные вещества: глицерол - 40,0 мг; изопропилпальмитат - 40,0 мг; карбомер сополимер тип В - 2,0 мг; диметикон 20 сst - 5,0 мг; динатрия эдетат - 0,5 мг; лимонной кислоты моногидрат - 0,5 мг; цетиловый спирт - 35,0 мг; стеариловый спирт - 25,0 мг; макрогола цетостеалировый эфир - 30,0 мг; сорбитана стеарат - 20,0 мг; метилпарагидроксибензоат - 2,0 мг; пропилпарагидроксибензоат - 1,0 мг; феноксиэтанол - 10,0 мг; пропиленгликоль - 20,0 мг; олеиловый спирт - 20,0 мг; натрия гидроксида раствор 10% - до pH 6,3±0,3; вода очищенная - до 1000 мг

 Крем для наружного применения. От белого до светло-желтого цвета.
 Крем для наружного применения, 1%. По 15 или 30 г крема в ламинированной (ПЭ/ал/ПЭ) тубе с головкой из ПЭ и системой укупорки из полипропилена/ПЭ с защитой от вскрытия детьми. 1 туба вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

 Фармакологическое действие -.
 Противовоспалительное.

 Ивермектин относится к группе авермектина, который оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом посредством селективного связывания и высокого сродства к глутаматрегулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных.
 Механизм действия препарата Солантра при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.

 Всасывание. Всасывание ивермектина, содержащегося в препарате Солантра, оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папулопустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу препарата. В равновесном состоянии (после 2 нед лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение (10±8) ч после применения препарата (C_max (2,1±1,0) нг/мл, диапазон: 0,7-4,0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC₀-24 составила (36±16) нгч/мл, диапазон: 14-7 нг·ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу 2-й нед лечения в условиях равновесного состояния.
 При более длительном лечении в исследованиях III фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после 2-недельного лечения. В условиях равновесной концентрации уровни системной экспозиции ивермектина (AUC₀-24 (36±16) нг·ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина у здоровых добровольцев (AUC₀-24 (134±66) нг·ч/мл).
 Распределение. Исследование in vitro >in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
 Метаболизм. В исследованиях in vitro >in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных изоферментов сYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется главным образом за счет ингибиторов сYP3A4. Исследования in vitro >in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты сYP450 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4, 4A11 или 2E1. Ивермектин не индуцирует экспрессию изоферментов сYP450 (1A2, 2B6, 2C9 или 3A4) в культуре гепатоцитов человека. 2 основных метаболита ивермектина (3’’-O-деметил ивермектин и 4α-гидроксиивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата и изучены при проведении II фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению, метаболиты достигали равновесного состояния к концу 2-й нед лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 нед. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием maxC_max и AUC), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.
 Выведение. Конечный 1/2T₁/2, в среднем составил 6 дней (примерно 145 диапазон: 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения крема Солантра. Фармакокинетика ивермектина не была изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.

 Лечение воспалительных поражений кожи при розацеа (папулопустулезная форма) у взрослых пациентов.

 Наружно. Препарат Солантра следует наносить только на лицо.
 Наносить крем Солантра 1 раз в сутки ежедневно на протяжении всего курса лечения - до 4 мес. Небольшое количество крема (размером с горошину) нанести на кожу каждой из пяти зон лица: лоб, подбородок, нос и щеки. Распределить лекарственный препарат тонким слоем по всему лицу, избегая попадания в глаза, на губы и слизистые оболочки.
 При необходимости курс лечения можно повторить. При отсутствии улучшения после 3 мес применения препарата лечение следует прекратить.
 Препарат предназначен только для наружного применения.
 Особые группы пациентов.
 У пациентов с нарушением функции почек и пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

 Исследований по изучению взаимодействий препарата с другими ЛС не проводилось. Одновременное применение крема Солантра с другими препаратами для наружного и системного применения для лечения розацеа не изучено. Следует соблюдать осторожность при одновременнном применении ивермектина с мощными ингибиторами сYP3A4, поскольку концентрация препарата в плазме крови может значительно повышаться.

 Симптомы. Сообщений о случаях передозировки препарата Солантра не зарегистрировано. При случайном или значительном воздействии неизвестных количеств ветеринарных ЛФ ивермектина на человека (проглатывание. Вдыхание. Парентеральное введение или попадание на поверхность тела) наиболее часто отмечались следующие симптомы: кожная сыпь. Отек лица. Отек век. Головная боль. Головокружение. Астения. Тошнота. Рвота и диарея. Другие зарегистрированные нежелательные реакции включают судороги. Атаксию. Одышку. Боль в животе. Парестезию. Крапивницу и контактный дерматит.
 Лечение. При случайном приеме внутрь препарата проводится симптоматическая терапия. Включающая парентеральное введение жидкостей и электролитов. Поддержку дыхания (обеспечение подачи кислорода и при необходимости ИВЛ) и вазопрессоры (при наличии выраженного снижения АД). Для предотвращения всасывания попавшего внутрь препарата может быть показано провоцирование рвоты и/или срочное промывание желудка. С последующим применением слабительных препаратов и других мер устранения интоксикации.

 Лекарственный препарат содержит:
 - цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные рекции со стороны кожи (например, контактный дерматит);
 - метилпарагидроксибензоат (E218) и пропилпарагидроксибензоат (E216), которые могут вызывать аллергические реакции (в тч замедленного типа);
 - пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.
 После нанесения лекарственного препарата необходимо вымыть руки. После высыхания лекарственного препарата можно наносить косметические средства.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Солантра не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

 По рецепту.

 При температуре не выше 30 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.