|
|
Другие названия и синонимы
Ketonal DUO.
Действующие вещества
- Кетопрофен (150 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
M01AE03 Кетопрофен.
Используется в лечении
- T14.9 Травма неуточненная
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- R52.9 Боль неуточненная
- R51 Головная боль
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M71 Другие бурсопатии
- M54 Дорсалгия
- M54.1 Радикулопатия
- M47.9 Спондилез неуточненный
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M25.5 Боль в суставе
- M19.9 Артроз неуточненный
- M10 Подагра
- M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M02.3 Болезнь Рейтера
- C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
- T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
- M14.1 Кристаллическая артропатия при других обменных болезнях
Состав
| Капсулы с модифицированным высвобождением | 1 капс. |
| ядро пеллет | |
| активное вещество: | |
| кетопрофен | 150 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; повидон; натрий кроскармеллоза; полисорбат 80 | |
| оболочка пеллет: эудрагит RS30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер [1:2:0,1]); эудрагит RL30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер [1:2:0,2]); триэтилцитрат; полисорбат 80; тальк; железа (III) оксид желтый (Е172); кремния диоксид коллоидный | |
| оболочка капсулы: желатин; индигокармин (Е132); титана диоксид (Е171) |
Описание лекарственной формы
Капсула №1 с прозрачным корпусом и синей крышкой. Содержимое капсулы представляет собой белые и желтые пеллеты.
Капсулы с модифицированным высвобождением, 150 мг. По 10 капс. в блистере; по 2 или 3 блистера в картонной пачке.
Капсулы с модифицированным высвобождением, 150 мг. По 10 капс. в блистере; по 2 или 3 блистера в картонной пачке.
Фармакологическое действие
|
|
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Фармакодинамика
Кетопрофен является НПВП, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Благодаря ингибированию ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы кетопрофен подавляет синтез ПГ и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Кетонал ДУО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет, белые (около 60% от общего количества) и желтые (покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно - из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата.
Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова и составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.
После перорального приема кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг плазменная Сmax 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76.
Распределение. Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. dVd в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% плазменной. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.
Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, Т1/2 кетопрофена менее 2 Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
До 80% кетопрофена выводится почками, остальное - через ЖКТ.
У больных с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии и вследствие этого - высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначение препарата в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует коррекции доз.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.
Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова и составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.
После перорального приема кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг плазменная Сmax 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76.
Распределение. Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. dVd в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% плазменной. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.
Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, Т1/2 кетопрофена менее 2 Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
До 80% кетопрофена выводится почками, остальное - через ЖКТ.
У больных с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии и вследствие этого - высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначение препарата в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует коррекции доз.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.
Показания к применению
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в тч :
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит. Серонегативные артриты - анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева). Псориатический артрит. Реактивный артрит (синдром Рейтера). Подагра. Псевдоподагра. Остеоартроз;
Болевой синдром: головная боль. Тендинит. Бурсит. Миалгия. Невралгия. Радикулит. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром. Болевой синдром при онкологических заболеваниях. Альгодисменорея.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит. Серонегативные артриты - анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева). Псориатический артрит. Реактивный артрит (синдром Рейтера). Подагра. Псевдоподагра. Остеоартроз;
Болевой синдром: головная боль. Тендинит. Бурсит. Миалгия. Невралгия. Радикулит. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром. Болевой синдром при онкологических заболеваниях. Альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
Бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона в фазе обострения, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Детский возраст (до 15 лет);
Выраженная печеночная недостаточность;
Выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;
Некомпенсированная сердечная недостаточность;
Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
Желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
Хроническая диспепсия;
III триместр беременности, период лактации.
С осторожностью. Язвенная болезнь в анамнезе. Бронхиальная астма в анамнезе. Клинически выраженные сердечно-сосудистые. Цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий. Дислипидемия. Прогрессирующие заболевания печени. Гипербилирубинемия. Алкоголизм. Почечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность. Артериальная гипертензия. Заболевания крови. Дегидратация. Сахарный диабет. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ. Курение. Сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин). Антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота). Пероральными ГКС (например преднизолон). СИОЗС (например циталопрам. Сертралин). Длительное применение НПВП.
Бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона в фазе обострения, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Детский возраст (до 15 лет);
Выраженная печеночная недостаточность;
Выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;
Некомпенсированная сердечная недостаточность;
Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
Желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
Хроническая диспепсия;
III триместр беременности, период лактации.
С осторожностью. Язвенная болезнь в анамнезе. Бронхиальная астма в анамнезе. Клинически выраженные сердечно-сосудистые. Цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий. Дислипидемия. Прогрессирующие заболевания печени. Гипербилирубинемия. Алкоголизм. Почечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность. Артериальная гипертензия. Заболевания крови. Дегидратация. Сахарный диабет. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ. Курение. Сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин). Антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота). Пероральными ГКС (например преднизолон). СИОЗС (например циталопрам. Сертралин). Длительное применение НПВП.
При беременности и кормлении грудью
Применение кетопрофена в третьем триместре беременности противопоказано. В первом и втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Стандартная доза Кетонал ДУО для взрослых и детей старше 15 лет составляет 150 мг/сут (1 капс. с модифицированным высвобождением). Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.
Стандартная доза Кетонал ДУО для взрослых и детей старше 15 лет составляет 150 мг/сут (1 капс. с модифицированным высвобождением). Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.
Побочные эффекты
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (>1%, <10%), нераспространенные (>0,1%, <1%), редкие (>0,01%, <0,1%) и очень редкие (<0,01%).
Аллергические реакции. Распространенные - кожные реакции (зуд, крапивница); нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Пищеварительная система. Распространенные - диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту; нераспространенные (при длительном применении в больших дозах) - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени; редкие - перфорация органов ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, желудочно-кишечное кровотечение.
ЦНС: распространенные - головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения; редкие - мигрень, периферическая полинейропатия; очень редкие - галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.
Органы чувств. Редкие - шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
ССС: нераспространенные - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.
Мочевыделительная система. Редкие - нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).
Прочие. Редкие - кровохарканье, менометроррагия.
Лабораторные показатели. Кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов; транзиторное повышение уровня ферментов печени; редкие - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура.
Аллергические реакции. Распространенные - кожные реакции (зуд, крапивница); нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Пищеварительная система. Распространенные - диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту; нераспространенные (при длительном применении в больших дозах) - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени; редкие - перфорация органов ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, желудочно-кишечное кровотечение.
ЦНС: распространенные - головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения; редкие - мигрень, периферическая полинейропатия; очень редкие - галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.
Органы чувств. Редкие - шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
ССС: нераспространенные - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.
Мочевыделительная система. Редкие - нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).
Прочие. Редкие - кровохарканье, менометроррагия.
Лабораторные показатели. Кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов; транзиторное повышение уровня ферментов печени; редкие - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура.
Взаимодействие
|
|
Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений.
При одновременном приеме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.
Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, БКК, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Передозировка
Как и в случае других НПВП. При передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота. Рвота. Боли в животе. Рвота с кровью. Мелена. Нарушение сознания. Угнетение дыхания. Судороги. Нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы и ПГ.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы и ПГ.
Особые указания
При длительном применении НПВП необходимо следить за состоянием крови, а также функциональным состоянием почек и печени, особенно у больных пожилого возраста (старше 65 лет).
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения больных, страдающих гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Влияние на способности к концентрации внимания. Данных об отрицательном влиянии Кетонал ДУО в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при приеме Кетонал ДУО, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения больных, страдающих гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Влияние на способности к концентрации внимания. Данных об отрицательном влиянии Кетонал ДУО в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при приеме Кетонал ДУО, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Ketoprofen.
Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение). язвенный колит (обострение). болезнь Крона. дивертикулит. пептическая язва. нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия). почечная и печеночная недостаточность. детский и подростковый возраст до 18 лет. беременность (III триместр). для ректального применения (дополнительно): геморрой. проктит. прокторрагии. для накожного применения: мокнущие дерматозы. экзема. инфицированные ссадины. нарушение целостности кожных покровов. детский возраст до 6 лет.Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Ketoprofen.
Системные побочные эффекты.При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%). 3-9% - тошнота. абдоминальная боль. диарея/запор. метеоризм. >1% - анорексия. рвота. стоматит. <1% - повышение аппетита. сухость во рту. отрыжка. гастрит. ректальное кровотечение. мелена. скрытое кровотечение. слюнотечение. пептическая язва. перфорация ЖКТ. гематемезис. изъязвление кишечника. дисфункция печени. гепатит. холестатический гепатит. желтуха. чрезмерная жажда.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 3-9% - головная боль. возбуждение (в тч инсомния. нервозность. необычные сновидения). >1% - головокружение. угнетение ЦНС (в тч сонливость. недомогание). звон в ушах. нарушение зрения. <1% - амнезия. спутанность сознания. мигрень. парестезия. вертиго. конъюнктивит. боль в глазах. снижение слуха. ретинальная геморрагия и изменение пигментации. нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): <1% - повышение АД. сердцебиение. тахикардия. усугубление сердечной недостаточности. заболевания периферических сосудов. вазодилатация. гипокоагуляция. агранулоцитоз. анемия. гемолиз. тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: >1% - диспноэ. кровохарканье. носовое кровотечение. фарингит. ринит. бронхоспазм. отек гортани.
Со стороны мочеполовой системы: 3-9% - нарушение функции почек (отеки. повышение мочевинного азота крови). >1% - симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей. <1% - менометроррагия. гематурия. почечная недостаточность. интерстициальный нефрит. нефротический синдром.
Со стороны кожных покровов: >1% - сыпь. алопеция. экзема. прурит. крапивница. буллезная сыпь. эксфолиативный дерматит. фотосенсибилизация. изменение цвета кожи. онихолизис. токсический эпидермальный некролиз. многоформная эритема. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. <1% - озноб. отек лица. инфекция. боль. аллергические реакции. анафилаксия. повышение массы тела. гипонатриемия. миалгия. пурпура. повышенная потливость.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.
Со стороны органов ЖКТ. Буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.
Прочие. Септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.
Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому. что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и. соответственно. меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).
Местные побочные эффекты. При ректальном применении - зуд. тяжесть в аноректальной области. обострение геморроя. при накожном применении - кожные аллергические реакции. фотосенсибилизация. развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи). при использовании раствора для полоскания - сенсибилизация (при длительном применении).