Active ingredients
- Capreomycin (622 мг:500 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 3.6€ ≈100% Капреомицин-ДЕКО
- 4.9€ ≈100% Capreomycin sulfate
- — ≈100% Capastat
- — ≈100% Capocin
- — ≈100% Capremabol
- 34% — Protomid [Protionamide]
- 33% — Протионамид-Эдвансд [Protionamide]
- 31% — Protionamide [Protionamide]
- 28% — Peteha [Protionamide]
- Show all
Analogs by action
ATX code
J04AB30 Капреомицин.
Description of the dosage form
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Порошок белого или почти белого цвета.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 750 мг или 1000 мг.
По 500 мг, 750 мг или 1000 мг капреомицина во флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с флаконами вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров.
По 10 контурных ячейковых упаковок с флаконами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
Порошок белого или почти белого цвета.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 750 мг или 1000 мг.
По 500 мг, 750 мг или 1000 мг капреомицина во флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с флаконами вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров.
По 10 контурных ячейковых упаковок с флаконами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
Composition
1 флакон содержит:
Действующее вещество:
Капреомицина сульфат - 622 мг, 932 мг, 1244 мг.
(в пересчете на капреомицин) - 500 мг, 750 мг, 1000 мг.
Действующее вещество:
Капреомицина сульфат - 622 мг, 932 мг, 1244 мг.
(в пересчете на капреомицин) - 500 мг, 750 мг, 1000 мг.
Pharmacokinetics
Капреомицин не всасывается в достаточном количестве из желудочно-кишечного тракта и поэтому должен вводиться парентерально. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 1-2 ч после внутримышечного (в/м) введения 1000 мг и ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 ч - 4 мг/л. Через 24 часа в сыворотке сохранялись низкие концентрации препарата. Ежедневное введение 1000 мг капреомицина в течение 30 дней и более не приводит к его какому-либо значительному накоплению у большинства больных с нормальной и сниженной почечной функцией. При внутримышечном введении 1000 мг капреомицина здоровым добровольцам 52% его выводилось с мочой в течение 12 часов.
После внутривенной (в/в) инфузии в течение 1 ч в дозе 1000 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 30-50 мг/л. Биодоступность при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер. В организме не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.
Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1000 мг в течение 30 дней при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения (Т1/2) увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.
После внутривенной (в/в) инфузии в течение 1 ч в дозе 1000 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 30-50 мг/л. Биодоступность при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер. В организме не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.
Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1000 мг в течение 30 дней при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения (Т1/2) увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.
Pharmacodynamics
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении штаммов Mycobacterium tuberculosis, обнаруживаемых у людей. Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения).
Тесты на чувствительность.
Чувствительность штаммов М. tuberculosis.
К капреомицину in vitro >in vitro варьирует в зависимости от среды и применяемой методики. Обычно минимальная ингибирующая концентрация для М. tuberculosis.
Бывает самой низкой в жидкой среде, не содержащей яичного белка (7Н10 или Dubos), и составляет от 1 до 5 мг/л при применении непрямого метода.
Сопоставимые ингибирующие концентрации получают при применении агара 7Н10 в прямом тесте на чувствительность. При проведении непрямого теста на чувствительность на стандартных пробирках со скошенным агаром со средой 7Н10, чувствительные штаммы ингибируются концентрацией капреомицина от 10 до 25 мг/мл. Среды, содержащие яичный белок, Lowenstein-Jensen или ATS, требуют для ингибирования чувствительных штаммов концентрацией от 25 до 50 мг/л.
Перекрестная устойчивость.
При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную - с аминогликозидами.
Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).
Тесты на чувствительность.
Чувствительность штаммов М. tuberculosis.
К капреомицину in vitro >in vitro варьирует в зависимости от среды и применяемой методики. Обычно минимальная ингибирующая концентрация для М. tuberculosis.
Бывает самой низкой в жидкой среде, не содержащей яичного белка (7Н10 или Dubos), и составляет от 1 до 5 мг/л при применении непрямого метода.
Сопоставимые ингибирующие концентрации получают при применении агара 7Н10 в прямом тесте на чувствительность. При проведении непрямого теста на чувствительность на стандартных пробирках со скошенным агаром со средой 7Н10, чувствительные штаммы ингибируются концентрацией капреомицина от 10 до 25 мг/мл. Среды, содержащие яичный белок, Lowenstein-Jensen или ATS, требуют для ингибирования чувствительных штаммов концентрацией от 25 до 50 мг/л.
Перекрестная устойчивость.
При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную - с аминогликозидами.
Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).
Indications for use
Туберкулез легких (если препараты первого ряда (изониазид. Рифампицин и стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых штаммов Mycobacterium tuberculosis) комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Перед применением препарата следует определить чувствительность к капреомицину выделенного штамма Mycobacterium tuberculosis.
Contraindications
Гиперчувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью.
Почечная недостаточность. Нарушение слуха. Дегидратация. Миастения gravis. Паркинсонизм. Пожилой возраст. Одновременное применение капреомицина с лекарственными средствами. Оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие ( см разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами, «Особое указание»).
С осторожностью.
Почечная недостаточность. Нарушение слуха. Дегидратация. Миастения gravis. Паркинсонизм. Пожилой возраст. Одновременное применение капреомицина с лекарственными средствами. Оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие ( см разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами, «Особое указание»).
Use during pregnancy and lactation
Применение при беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Капреомицин для инъекций может применяться внутримышечно или внутривенно.
Перед началом терапии необходимо подтвердить наличие у пациента чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.
Средняя доза капреомицина для пациентов с нормальной функцией почек составляет 1000 мг/сут, но не более 20 мг/кг/сут.
Вводят внутримышечно (глубоко) или внутривенно (капельно, путем инфузии длительностью 60 мин) 1 раз в сутки в течение 60-120 дней, далее по 1000 мг 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина (КК).
Расчет дозы для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/мл (исходя из клиренса креатинина).
*.
Для больных со сниженной почечной функцией расчет начальной поддерживающей дозы дается для факультативных доз капреомицина; ожидается, что увеличение интервалов между дозами приведет к повышению максимальной и снижению минимальной концентрации капреомицина в сыворотке по сравнению с более короткими интервалами.
**.
Обычная доза для больных с нормальной функцией почек, составляющая 1000 мг/сут и не превышающая 20 мг/кг/сут, вводится в течение 60-120 дней, а затем вводится по 1000 мг 2 или 3 раза в неделю.
Для в/м введения содержимое флакона (500 мг, 750 мг, 1000 мг) растворяют соответственно в 1 мл, 1,5 мл, 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты до полного растворения содержимого. Вводят путем глубокой в/м инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.
Для в/в капельного введения приготовленный таким же образом раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 60 мин.
Перед началом терапии необходимо подтвердить наличие у пациента чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.
Средняя доза капреомицина для пациентов с нормальной функцией почек составляет 1000 мг/сут, но не более 20 мг/кг/сут.
Вводят внутримышечно (глубоко) или внутривенно (капельно, путем инфузии длительностью 60 мин) 1 раз в сутки в течение 60-120 дней, далее по 1000 мг 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина (КК).
Расчет дозы для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/мл (исходя из клиренса креатинина).
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Клиренс капреомицина (л/кг/час•102) | Период полувыведения (ч) | Доза* (мг/кг) для следующих интервалов между введениями | ||
| 24 ч | 48 ч | 72 ч | |||
| 0 | 0,54 | 55,5 | 1,29 | 2,58 | 3,87 |
| 10 | 1,01 | 29,4 | 2,43 | 4,87 | 7,30 |
| 20 | 1,49 | 20,0 | 3,58 | 7,16 | 10,7 |
| 30 | 1,97 | 15,1 | 4,72 | 9,45 | 14,2 |
| 40 | 2,45 | 12,2 | 5,87 | 11,7 | - |
| 50 | 2,92 | 10,2 | 7,01 | 14,0 | - |
| 60 | 3,40 | 8,8 | 8,16 | - | - |
| 80 | 4,35 | 6,8 | 10,4** | - | - |
| 100 | 5,31 | 5,6 | 12,7** | - | - |
| 110 | 5,78 | 5,2 | 13,9** | - | - |
*.
Для больных со сниженной почечной функцией расчет начальной поддерживающей дозы дается для факультативных доз капреомицина; ожидается, что увеличение интервалов между дозами приведет к повышению максимальной и снижению минимальной концентрации капреомицина в сыворотке по сравнению с более короткими интервалами.
**.
Обычная доза для больных с нормальной функцией почек, составляющая 1000 мг/сут и не превышающая 20 мг/кг/сут, вводится в течение 60-120 дней, а затем вводится по 1000 мг 2 или 3 раза в неделю.
Для в/м введения содержимое флакона (500 мг, 750 мг, 1000 мг) растворяют соответственно в 1 мл, 1,5 мл, 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты до полного растворения содержимого. Вводят путем глубокой в/м инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.
Для в/в капельного введения приготовленный таким же образом раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 60 мин.
Side effects
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка (при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулёзными препаратами).
Нарушения со стороны нервной системы:
Нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Ототоксичность (субклиническая и клиническая потеря слуха, шум в ушах и головокружение, обратимые аудиометрические изменения, звон в ушах, вестибулярные нарушения).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нарушение функции печени (при применении в комбинации с другими гепатотоксичными противотуберкулезными препаратами).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нефротоксичность (повышение азота мочевины в плазме крови более чем 20 мг/100 мл, уменьшение выделения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия), нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера и развитие токсического нефрита.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс, повышенная кровоточивость в месте введения.
Лабораторные и инструментальные данные:
Гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гиперурикурия.
Эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка (при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулёзными препаратами).
Нарушения со стороны нервной системы:
Нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Ототоксичность (субклиническая и клиническая потеря слуха, шум в ушах и головокружение, обратимые аудиометрические изменения, звон в ушах, вестибулярные нарушения).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нарушение функции печени (при применении в комбинации с другими гепатотоксичными противотуберкулезными препаратами).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нефротоксичность (повышение азота мочевины в плазме крови более чем 20 мг/100 мл, уменьшение выделения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия), нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера и развитие токсического нефрита.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс, повышенная кровоточивость в месте введения.
Лабораторные и инструментальные данные:
Гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гиперурикурия.
Interaction
Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром диэтиловым, снижается - неостигмина метилсульфатом. В комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами (стрептомицин, виомицин); с полимиксинами, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.
Overdose
Симптомы.
Головокружение. Шум в ушах. Вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов). Снижение общего мышечного тонуса. Нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич). Гипокалиемия. Гипокальциемия. Гипомагниемия и нарушения электролитного баланса. Острый некроз почечных канальцев.
Лечение.
При нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3-5 мл/ч/кг. Контроль водного баланса. Концентрации электролитов и КК. Для устранения нервно‑мышечной блокады - введение ингибиторов холинэстеразы. Препаратов кальция. При выраженном нарушении функции почек - гемодиализ. Симптоматическая терапия. Направленная на поддержание дыхания и кровообращения.
Головокружение. Шум в ушах. Вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов). Снижение общего мышечного тонуса. Нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич). Гипокалиемия. Гипокальциемия. Гипомагниемия и нарушения электролитного баланса. Острый некроз почечных канальцев.
Лечение.
При нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3-5 мл/ч/кг. Контроль водного баланса. Концентрации электролитов и КК. Для устранения нервно‑мышечной блокады - введение ингибиторов холинэстеразы. Препаратов кальция. При выраженном нарушении функции почек - гемодиализ. Симптоматическая терапия. Направленная на поддержание дыхания и кровообращения.
Special instructions
Исследование функции почек следует проводить до лечения и 1 раз в неделю в ходе лечения.
Рекомендуется контроль концентрации капреомицина в крови.
До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции и 1 раз в неделю в ходе лечения.
Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.
Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определение содержания калия в сыворотке.
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, нарушении слуха, дегидратации, пожилом возрасте. При необходимости назначения препарата в таких случаях следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек.
С осторожностью назначают капреомицин (как и другие антибиотики) пациентам с какими‑либо формами аллергии, в том числе и лекарственной.
Нефротоксический эффект связан с концентрацией капреомицина в сыворотке крови. Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением концентрации азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Очень частые случаи незначительного повышения АМК и креатинина сыворотки наблюдались у больных, проходивших длительное лечение. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксичные препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение концентрации АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением концентрации АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.
Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение концентрации АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.
Риск поражения улиточного и преддверного нервов (ветви VIII пары черепных нервов) выше у пациентов с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.
Всегда назначается в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Из-за риска взаимного усиления нефро- и ототоксического эффекта одновременный прием со стрептомицином и биомицином не рекомендуется; с полимиксинами, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином следует применять с осторожностью. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется, при нарушенной функции почек дозу уменьшают в зависимости от КК ( см раздел «Способ применения и дозы»).
После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.
Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недель или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.
Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рекомендуется контроль концентрации капреомицина в крови.
До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции и 1 раз в неделю в ходе лечения.
Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.
Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определение содержания калия в сыворотке.
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, нарушении слуха, дегидратации, пожилом возрасте. При необходимости назначения препарата в таких случаях следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек.
С осторожностью назначают капреомицин (как и другие антибиотики) пациентам с какими‑либо формами аллергии, в том числе и лекарственной.
Нефротоксический эффект связан с концентрацией капреомицина в сыворотке крови. Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением концентрации азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Очень частые случаи незначительного повышения АМК и креатинина сыворотки наблюдались у больных, проходивших длительное лечение. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксичные препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение концентрации АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением концентрации АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.
Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение концентрации АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.
Риск поражения улиточного и преддверного нервов (ветви VIII пары черепных нервов) выше у пациентов с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.
Всегда назначается в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Из-за риска взаимного усиления нефро- и ототоксического эффекта одновременный прием со стрептомицином и биомицином не рекомендуется; с полимиксинами, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином следует применять с осторожностью. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется, при нарушенной функции почек дозу уменьшают в зависимости от КК ( см раздел «Способ применения и дозы»).
После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.
Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недель или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.
Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускают по рецепту.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Used in the treatment of
Contraindications of the components
Противопоказания сapreomycin.
Гиперчувствительность, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).Противопоказания сapsaicin.
Гиперчувствительность.Side effects of the components
Побочные эффекты сapreomycin.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность - токсический нефрит. повреждение почек с некрозом канальцев. дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи). почечная недостаточность. повышение уровня азота мочевины в крови более 20-30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови. цилиндрурия. микрогематурия. лейкоцитурия.Со стороны нервной системы и органов чувств. Необычная усталость или слабость. сонливость. нервно-мышечная блокада. затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) вплоть до остановки дыхания. ототоксичность - понижение слуха (субклиническое - 11%. клинически выраженное - 3%). в тч необратимое. шум. звон. гудение или ощущение «закладывания» в ушах. вестибулотоксичность - нарушение координации движений. неустойчивость походки. головокружение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).
Аллергические реакции. Макуло-папулезная кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, лихорадка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): аритмия (вследствие электролитных нарушений). лейкоцитоз. лейкопения. эозинофилия (5%). тромбоцитопения.
Прочие. Нарушение электролитного баланса. в тч гипокалиемия. гипокальциемия. гипомагниемия. миалгия. болезненность. инфильтрация. развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.
Побочные эффекты сapsaicin.
При проведении рандомизированных контролируемых исследований 883 пациента (67% из 1327 получавших терапию пластырем с капсаицином) сообщали о развитии нежелательных реакций, которые рассматривались как обусловленные ЛС.Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как преходящее жжение в месте аппликации, боль, покраснение и зуд. Нежелательные реакции были преходящими, в большинстве случаев легкими или средней степени тяжести и купировались самостоятельно. Во всех контролируемых исследованиях доля пациентов. прекративших терапию вследствие развития нежелательных реакций. в группе. получавшей капсаицин. составляла 0,8%. а в контрольной группе - 0,6%.
Ниже перечислены все нежелательные реакции. которые развивались с частотой. превышавшей таковую в контрольной группе и более чем у одного пациента при проведении контролируемых клинических исследований среди больных с ПГН и с ВИЧ-ассоциированной нейропатией с болевым синдромом. Реакции представлены в соответствии с распределением по системам органов и с частотой развития. По частоте развития реакции классифицированы следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.
Инфекции и инвазии. Нечасто - опоясывающий герпес.
Со стороны нервной системы. Нечасто - извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения.
Со стороны органа зрения. Нечасто - раздражение глаз.
Со стороны сердца. Нечасто - AV-блокада I степени, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов. Нечасто - повышение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - кашель, раздражение горла.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы.
Общие нарушения и нарушения в области применения. Очень часто - боль и покраснение в месте аппликации. часто - зуд. папулы. пузырьки. отек. припухлость. сухость в месте аппликации. нечасто - крапивница. парестезия. дерматит. гиперстезия. воспаление. раздражение (геморрагические элементы) в месте аппликации. периферический отек.
Отклонения от нормы, выявленные в ходе диагностических исследований. Нечасто - повышенное АД.
При проведении клинических исследований среди пациентов с периферической нейропатической болью не наблюдали обусловленное лечением снижение неврологических функций. о чем свидетельствовали результаты количественного теста чувствительности и неврологического обследования. При проведении исследований на здоровых добровольцах отмечали преходящие минимальные изменения тепловой чувствительности (от 1 до 2 °C) и ощущение покалывания в месте аппликации пластыря с капсаицином.
RxList.com.
Следующие серьезные побочные реакции обсуждаются и в других разделах описания:
- боль в месте аппликации ( см «Меры предосторожности»);
- повышение АД ( см «Меры предосторожности»).
Опыт клинических испытаний.
Так как клинические испытания проведены с различным широким набором условий. частота встречаемости побочных реакций. отмеченных в этих испытаниях. может не совпадать с полученной в других исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.
В ходе всех контролируемых и неконтролируемых испытаний капсаицин в виде 8% пластыря получили 1600 пациентов. В общем 394 пациента получили более чем одну аппликацию. 274 пациента продолжали применение в течение 48 нед и более.
В контролируемых клинических исследованиях у 98% пациентов запланированная продолжительность аппликации выдерживалась в ≥90% случаев. Из-за побочных действий преждевременно прекратили лечение 1% пациентов.
Контролируемые клинические исследования.
Общие побочные реакции.
Побочными явлениями. возникавшими с частотой ≥5% у пациентов. получавших капсаицин в виде 8% пластыря. и встречавшимися чаще. чем у пациентов контрольной группы. были эритема в месте аппликации. боль в месте аппликации. зуд в месте аппликации и папулы в месте аппликации.
Ниже суммированы побочные реакции (независимо от причины их появления), возникавшие с частотой ≥1% у пациентов с ПГН, получавших капсаицин в виде 7% пластыря, и встречавшиеся чаще, чем у пациентов контрольной группы. Большинство реакций, наблюдаемых в месте аппликации, были преходящими и самокупирующимися. Преходящее усиление боли обычно наблюдалось в день лечения капсаицином. Усиливающаяся во время аппликации боль обычно начинала уменьшаться после удаления пластыря. В среднем показатель боли возвращался к базовому уровню в конце дня лечения и затем оставался на этом уровне или был ниже базового. У большинства пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря в ходе клинических исследований, побочные реакции отмечались с максимальной интенсивностью от слабой до умеренной. Данные в процентах; первая цифра - применение пластыря капсаицина 8% в течение 60 мин (n=622); вторая (в скобках) - контрольная группа, 60 мин (n=495)).
Общие нарушения и нарушения в области применения: эритема в месте аппликации - 63% (54%). боль в месте аппликации - 42% (21%). зуд в месте аппликации - 6% (4%). папулы в месте аппликации - 6% (3%). отек в месте аппликации - 4% (1%). припухлость в месте аппликации - 2% (1%). сухость в месте аппликации - 2% (1%).
Инфекции и инвазии: назофарингит - 4% (2%), бронхит - 2% (1%), синусит - 3% (1%).
Со стороны ЖКТ: тошнота - 5% (2%), рвота - 3% (1%).
Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд - 2% (<1%).
Сосудистые нарушения: гипертензия - 2% (1%).
Другие побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований капсаицина в виде 8% пластыря.
Общие нарушения и нарушения в области применения: крапивница в месте аппликации. парестезия в месте аппликации. дерматит в месте аппликации. гиперестезия в месте аппликации. экскориация в месте аппликации. ощущение тепла в месте аппликации. анестезия в месте аппликации. кровоподтек в месте аппликации. воспаление в месте аппликации. шелушение в месте аппликации. периферический отек.
Со стороны нервной системы: головная боль. ощущение ожога. периферическая сенсорная нейропатия. головокружение. извращение вкуса. гиперестезия. гипестезия.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: кашель, раздражение горла.
Со стороны кожи и подкожной ткани: необычный запах кожи.
Year of updating the information
Особые отметки: