Active ingredients
- Tolperisone (150.00 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 1.5-1.6€ ≈100% Толперизон Медисорб
- 1.6-2.1€ ≈100% Толперизон Канон
- 1.8-3.3€ ≈100% Tolperizon
- 2-2.3€ ≈100% ТОЛЗИТОЛ ТАБС
- 2.1-3.2€ ≈100% Tolperizon-OBL
- 75% 6.4€ Mydocalm-Richter [Tolperisone and more 1Lidocaine]
- 75% 4-8.8€ Калмирекс [Tolperisone+Lidocaine and more 2Tolperisone, Lidocaine]
- 73% 4-8.1€ Лидамитол [Tolperisone+Lidocaine and more 2Tolperisone, Lidocaine]
- 72% — Миоризон [Tolperisone+Lidocaine and more 2Tolperisone, Lidocaine]
- Show all
Analogs by action
ATX code
M03BX04 Толперизон.
Used in the treatment of
Composition
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| толперизона гидрохлорид | 50,00/150,00 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ - 55,22/70,00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 34,33/43,50 мг; кроскармеллоза натрия - 6,32/12,00 мг; гипромеллоза - 1,58/3,00 мг; лимонной кислоты моногидрат - 1,50/4,50 мг; магния стеарат - 1,05/2,00 мг | |
| корпус капсулы: краситель железа оксид желтый - 0,0733/0,0500%; титана диоксид - 1,0000/2,0000%; вода - 14,50/14,50%; желатин - до 100/100% | |
| крышечка капсулы, 50 мг: краситель железа оксид черный - 0,0500%; титана диоксид - 2,0000%; вода - 14,50%; желатин - до 100% | |
| крышечка капсулы, 150 мг: краситель хинолиновый желтый - 0,7500%; краситель «Солнечный закат» желтый - 0,0059%; титана диоксид - 2,0000%; вода - 14,50%; желатин - до 100% |
Description of the dosage form
Капсулы, 50 мг. Твердые желатиновые №2. Корпус желтого с кремовым оттенком цвета, крышечка светло-серого цвета, непрозрачные.
Капсулы, 150 мг. Твердые желатиновые №0. Корпус светло-серого цвета, крышечка желтого цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул. Смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета с характерным запахом. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.
Капсулы, 50 и 150 мг. По 5, 7, 10, 20, 30 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Для дозировки 150 мг: комплект (по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 капс. в пачке из картона и по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 капс. в пачке из картона) в пачке из картона для потребительской тары.
Капсулы, 150 мг. Твердые желатиновые №0. Корпус светло-серого цвета, крышечка желтого цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул. Смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета с характерным запахом. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.
Капсулы, 50 и 150 мг. По 5, 7, 10, 20, 30 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Для дозировки 150 мг: комплект (по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 капс. в пачке из картона и по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 капс. в пачке из картона) в пачке из картона для потребительской тары.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Мембраностабилизирующее, миорелаксирующее.
Мембраностабилизирующее, миорелаксирующее.
Pharmacodynamics
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен.
Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Pharmacokinetics
Всасывание. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Плазменная maxCmax отмечается через 0,5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную maxCmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая maxTmax примерно на 30 мин.
Метаболизм. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение. Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. 1/2T1/2 после приема внутрь - около 2,5.
Метаболизм. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение. Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. 1/2T1/2 после приема внутрь - около 2,5.
Indications for use
Симптоматическое лечение спастичности, обусловленной инсультом, у взрослых;
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в тч мышечный спазм при дорсопатиях).
Contraindications
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону;
Миастения gravis;
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Грудное вскармливание;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью. Женский пол; гиперчувствительность к лидокаину и/или другим препаратам; аллергия в анамнезе ( см «Особые указания»); почечная и печеночная недостаточность ( см «Способ применения и дозы»).
Если у пациента имеется какое-либо из перечисленных состояний/заболеваний, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Миастения gravis;
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Грудное вскармливание;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью. Женский пол; гиперчувствительность к лидокаину и/или другим препаратам; аллергия в анамнезе ( см «Особые указания»); почечная и печеночная недостаточность ( см «Способ применения и дозы»).
Если у пациента имеется какое-либо из перечисленных состояний/заболеваний, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Use during pregnancy and lactation
Беременность. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания. Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Период грудного вскармливания. Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день. Рекомендуемая суточная доза - 150-450 мг, разделенная на 3 части.
Особые группы пациентов.
Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день. Рекомендуемая суточная доза - 150-450 мг, разделенная на 3 части.
Особые группы пациентов.
Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Side effects
Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
В пострегистрационный период реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA >MedDRA и частотой: нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Нарушения психики. Нечасто - нарушение сна, бессонница; редко - снижение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения. Редко - нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто - астения, дискомфорт, усталость; редко - чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко - снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если любые из указанных в описании нежелательных реакций усугубляются или пациент заметил любые другие нежелательные реакции, не указанные в описании, следует сообщить об этом лечащему врачу.
В пострегистрационный период реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA >MedDRA и частотой: нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Нарушения психики. Нечасто - нарушение сна, бессонница; редко - снижение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения. Редко - нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто - астения, дискомфорт, усталость; редко - чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко - снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если любые из указанных в описании нежелательных реакций усугубляются или пациент заметил любые другие нежелательные реакции, не указанные в описании, следует сообщить об этом лечащему врачу.
Interaction
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента сYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС, которые метаболизируются преимущественно изоферментом сYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов сYP (CYP2B6, сYP2C8, сYP2C9, сYP2C19, сYP1A2, сYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента сYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
В лабораторных экспериментах на микросомах печени и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов сYP (CYP2B6, сYP2C8, сYP2C9, сYP2C19, сYP1A2, сYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента сYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Overdose
Симптомы. Сонливость. Желудочно-кишечные нарушения (тошнота. Рвота. Боль в эпигастрии). Тахикардия. Повышение АД. Брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги и кома.
Лечение. Симптоматическое, специфического антидота нет.
Лечение. Симптоматическое, специфического антидота нет.
Special instructions
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Препарат Толизор содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат Толизор не следует.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Толизор не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Препарат Толизор содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат Толизор не следует.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Толизор не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C, в картонной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Tolperisone.
Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.Side effects of the components
Побочные эффекты Tolperisone.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, головная боль, сонливость.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
Аллергические реакции. Анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
Прочие. Снижение АД.