Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Инструкции лекарств /

Флутиказона пропионат (Fluticasone propionate)

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Цена неизвестна
Заказать нельзя

    Содержание инструкции

  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. Фармакодинамика
  5. Фармакокинетика
  6. Показания к применению
  7. Противопоказания
  8. При беременности и кормлении грудью
  9. Побочные эффекты
  10. Взаимодействие
  11. Описание лекарственной формы
  12. Способ применения и дозы
  13. Ограничения к использованию
  14. Передозировка
  15. Условия хранения
  16. Условия отпуска из аптек
  17. Используется в лечении
  18. Противопоказания компонентов
  19. Побочные эффекты компонентов
  20. Фирмы производители препарата

Другие названия и синонимы

Флутиказон.

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Глюкокортикостероиды || Глюкокортикоиды с высокой активностью (группа III)

Аналоги

Фармакодинамика

 Механизм действия.
 Флутиказона пропионат вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
 Значимого изменения суточной площади по фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. По сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90 % ДИ - доверительный интервал от 0,9 до 1,14).
 Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект за счет взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологических активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Фармакокинетика

 Всасывание.
 После интраназапьного введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. Максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1 %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.
 Распределение.
 Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительное 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91 %).
 Метаболизм.
 Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.
 Выведение.
 Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно до 98 % в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), а неактивного метаболита - карбоновой кислоты - менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.

Показания к применению

 — профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания

 — гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата.
 — детский возраст до 4 лет.
 С осторожностью.
 — одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол, может вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
 — при одновременном применении с другими лекарственными формами глюкокортикостероидов.
 — при наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. При этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея.
 — после недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.

При беременности и кормлении грудью

 Беременным и кормящим женщинам препарат можно назначить только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Побочные эффекты

 Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и.
 Со стороны иммунной системы.
 Очень редко: реакции гиперчувствительности (в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции), анафилактоидные реакции.
 Со стороны нервной системы.
 Часто: головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.
 Со стороны органа зрения.
 Очень редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Причинно-следственная связь между интраназальным приемом флутиказона пропионата и этими явлениями в ходе клинических исследований длительностью до года не была выявлена.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
 Очень часто: носовое кровотечение.
 Часто: сухость в полости носа и глотки, раздражение слизистой носовой полости и глотки (сообщалось, как и при использовании других интраназальных препаратов).
 Очень редко: перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных глюкокортикостероидов).

Взаимодействие

 Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.
 Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.
 Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Описание лекарственной формы

 Спрей назальный дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
 | 1 доза |.
 Флутиказона пропионат (микронизированный) | 50 мкг |.
 Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 10 мкг, фенилэтанол - 250 мкг, полисорбат 80 - 100 мкг, авицел RC-591 - 1250 мкг, декстроза безводная - 5000 мкг, вода очищенная - 0.1 мл.
 12 мл (120 доз) - флаконы темного стекла (1) с дозирующим устройством - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Способ применения и дозы

 Только интраназально.
 Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней терапии.
 Взрослые и дети старше 12 лет.
 Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром (200 мкг в сутки). В некоторых случаях можно применять по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день (400 мкг в сутки) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу снизить.
 Максимальная суточная доза - 400 мкг (не более 4 впрыскиваний в каждую ноздрю).
 Особые группы пациентов.
 Пациенты пожилого возраста.
 Обычная доза для взрослых.
 Дети от 4 до 12 лет.
 Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).
 Использование ингалятора.
 Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец - под донышко.
 При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

Ограничения к использованию

 Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю). Противопоказано детям до 4 лет.

Передозировка

 Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата.
 У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.
 У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно быть продолжено в дозах, необходимых для контроля симптоматики; восстановление функции надпочечников занимает несколько дней, ее мониторинг осуществляется измерением уровня кортизола в плазме.

Условия хранения

 Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

 По рецепту.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Fluticasone.

 Гиперчувствительность.
 Дополнительно.
 Ингаляционно: острый бронхоспазм; астматический статус (в качестве первоочередного средства); детский возраст до 1 года.
 Интраназально: недавно перенесенная травма носа или операция в полости носа; детский возраст до 4 лет.
 Местно: первичные поражения кожи бактериальной. Вирусной и грибковой этиологии. Розовые угри. Обыкновенные угри. Периоральный дерматит. Перианальный и генитальный зуд. Зуд без симптомов воспаления. Детский возраст до 6 мес (мазь) или 1 года (крем).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Fluticasone.

 Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10). Часто (≥1/100 и <1/10). Нечасто (≥1/1000 и <1/100). Редко (≥1/10000 и <1/1000). Очень редко (<1/10000. Включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.
 Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит. В подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые средства местного действия). Часто - пневмония (у пациентов с ХОБЛ). Редко - кандидоз пищевода. Очень редко - оппортунистические инфекции.
 Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции повышенной чувствительности (зуд. Сыпь. Отек). Очень редко - ангионевротический отек (преимущественно лица и ротоглотки). Дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм). Анафилактические и анафилактоидные реакции.
 Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия.
 Нарушение психики: очень редко - тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).
 Со стороны нервной системы: часто - головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха.
 Со стороны органов дыхания. Грудной клетки и средостения: очень часто - носовое кровотечение (при интраназальном применении). Часто - охриплость голоса (рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой). Сухость. Раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки. Очень редко - парадоксальный бронхоспазм ( см «Меры предосторожности»). Перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных ГКС).
 Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кровоподтеки. Зуд в месте нанесения. Нечасто - жжение в месте наружного нанесения. Очень редко - истончение кожи. Атрофия. Стрии. Телеангиэктазия. Гипопигментация. Гипертрихоз. Аллергический контактный дерматит. Обострение симптомов основного заболевания. Пустулезный псориаз. Эритема. Сыпь. Крапивница.
 Системные эффекты ( см «Меры предосторожности»): очень редко - угнетение гиоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (увеличение массы тела или ожирение. Медленная прибавка веса или задержка роста у детей. Синдром Кушинга. кушингоидные симптомы (например лунообразное лицо. Центральное ожирение). Снижение МПКТ. Снижение концентрации эндогенного кортизола. Гипергликемия или глюкозурия. Артериальная гипертензия. Остеопороз. Катаракта. Глаукома. Повышение ВГД).

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Industriale Chimica, Натива ООО
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.