Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
/ Инструкции лекарств /

Валавир (Valavir)

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Цена неизвестна
Заказать нельзя

    Содержание инструкции

  1. Действующие вещества
  2. Аналоги
  3. ATX код
  4. Фармакодинамика
  5. Фармакокинетика
  6. Показания к применению
  7. Противопоказания
  8. При беременности и кормлении грудью
  9. Побочные эффекты
  10. Взаимодействие
  11. Способ применения и дозы
  12. Ограничения к использованию
  13. Используется в лечении
  14. Противопоказания компонентов
  15. Побочные эффекты компонентов
  16. Фирмы производители препарата

Действующие вещества

Аналоги

ATX код

 J05AB11 Валацикловир.

Фармакодинамика

 Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
 После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
 Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

Фармакокинетика

 После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
 После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2.
 Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
 Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
 Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.
 У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
 У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14.
 На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
 У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Показания к применению

 Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
 Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

При беременности и кормлении грудью

 Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
 Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.
 В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Побочные эффекты

 Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
 Со стороны ЦНС. Головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
 Аллергические реакции. Редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
 Прочие. Редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

 Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
 При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
 При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в тч циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Способ применения и дозы

 При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
 Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Ограничения к использованию

 Клинический опыт применения у детей отсутствует.
 Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
 С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Valaciclovir.

 Гиперчувствительность (например, анафилаксия) к валацикловиру, ацикловиру.
 С осторожностью (эффективность и безопасность применения валацикловира не установлены): пациенты с ослабленным иммунитетом. За исключением случаев подавления генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD4+ клеток ≥100 клеток/мм3. Пациенты до 12 лет с лабиальным герпесом. Пациенты <2 лет или ≥18 лет с ветряной оспой. Пациенты <18 лет с генитальным герпесом. Пациенты <18 лет с опоясывающим герпесом. Новорожденные и младенцы (в качестве подавляющей терапии после инфицирования ВПГ новорожденных).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Valaciclovir.

 Наиболее распространенными побочными реакциями. О которых сообщалось по крайней мере 1 раз у >10% взрослых пациентов. Получавших валацикловир. И которые чаще наблюдались при применении валацикловира по сравнению с плацебо. Являются головная боль. Тошнота и боль в животе. Единственной побочной реакцией, о которой сообщалось более чем у 10% педиатрических пациентов в возрасте <18 лет, была головная боль.
 Опыт клинических исследований у взрослых.
 Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. Частота побочных реакций. Наблюдаемых в одном исследовании. Не может быть напрямую сопоставлена с данными другого клинического исследования и может не отражать показатели. Наблюдаемые на практике.
 Герпес (Herpes Labialis).
 В клинических исследованиях при лечении герпеса побочные реакции. О которых сообщали пациенты. Получавшие валацикловир по 2 г 2 раза в день (n=609) или плацебо (n=609) в течение 1 дня соответственно. Включали головную боль (14 и 10%) и головокружение (2 и 1%). Частота аномального уровня АЛТ (>2 нормальных значений) составила 1,8% у пациентов, получавших валацикловир, по сравнению с 0,8% для плацебо. Другие лабораторные отклонения (уровень Hb, лейкоцитов, ЩФ, креатинин сыворотки) встречались с аналогичной частотой в обеих группах.
 Генитальный герпес.
 Начальный эпизод. В клиническом исследовании при лечении начальных эпизодов генитального герпеса побочные реакции. О которых сообщили ≥5 % пациентов. Получавших валацикловир по 1 г 2 раза в день в течение 10 дней (n=318) или пероральный ацикловир по 200 мг 5 раз в день в течение 10 дней (n=318) соответственно. Включали головную боль (13 и 10%) и тошноту (6 и 6%).
 Повторяющиеся эпизоды. В 3 клинических исследованиях при лечении эпизодов рецидивирующего генитального герпеса побочные реакции. О которых сообщили ≥5% пациентов. Получавших валацикловир по 500 мг 2 раза в день в течение 3 дней (n=402). Валацикловир по 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней (n=1136) или плацебо (n=259) соответственно. Включали головную боль (16. 11 и 14%) и тошноту (5. 4 и 5%).
 Супрессивная терапия. В клиническом исследовании по подавлению рецидивирующих инфекций генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых побочные реакции. О которых сообщали пациенты. Получавшие валацикловир в дозе 1 г 1 раз в день (n=269). Валацикловир в дозе 500 мг 1 раз в день (n=266) или плацебо (n=134) соответственно. Включали головную боль (35. 38 и 34%). Тошноту (11. 11 и 8%). Боль в животе (11. 9 и 6%). Дисменорею (8. 5 и 4%). Депрессию (7. 5 и 5%). Артралгию (6. 5 и 4%). Рвоту (3. 3 и 2%) и головокружение (4. 2 и 1%). При подавлении рецидивирующего генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов часто сообщалось о таких побочных реакциях на валацикловир (500 мг 2 раза в день. n=194. Медиана дней на терапии 172) и плацебо (n=99. Медиана дней на терапии 59) соответственно. Как головная боль (13 и 8%). Усталость (8 и 5%) и сыпь (8 и 1%). Изменения лабораторных показателей после рандомизации. Которые чаще наблюдались у пациентов. Получавших валацикловир. По сравнению с плацебо. Включали повышение уровня ЩФ (4 и 2%). АЛТ (14 и 10%). АСТ (16 и 11%). Снижение количества нейтрофилов (18 и 10%) и тромбоцитов (3 и 0%) соответственно.
 Снижение передачи генитального герпеса. В клиническом исследовании по снижению передачи генитального герпеса побочные реакции. О которых сообщали пациенты. Получавшие валацикловир по 500 мг 1 раз в день (n=743) или плацебо 1 раз в день (n=741) соответственно. Включали головную боль (29 и 26%). Назофарингит (16 и 15%) и инфекцию верхних дыхательных путей (9 и 10%).
 Опоясывающий герпес.
 В 2 клинических исследованиях по лечению опоясывающего герпеса побочные реакции. О которых сообщали пациенты. Получавшие валацикловир по 1 г 3 раза в день в течение 7-14 дней (n=967) или плацебо (n=195) соответственно. Включали тошноту (15 и 8%). Головную боль (14 и 12%). Рвоту (6 и 3%). Головокружение (3 и 2%) и боль в животе (3 и 2%).
 Таблица 6.
 Частота (%) отклонений лабораторных показателей при опоясывающем герпесе и генитальном герпесе в исследуемых популяциях.
Отклонения лабораторных показателей Опоясывающий герпес Лечение генитального герпеса Супрессивная (профилактическая) терапия генитального герпеса
Валацикловир, 1 г 3 раза в день (n=967) Плацебо (n=195) Валацикловир, 1 г 2 раза в день (n=1194) Валацикловир, 500 мг 2 раза в день (n=1159) Плацебо (n=439) Валацикловир, 1 г 1 раз в день (n=269) Валацикловир, 500 мг 1 раз в день (n=266) Плацебо (n=134)
Hb (<0,8×НГН) 0,8 0 0,3 0,2 0 0 0,8 0,8
Лейкоциты (<0,75×НГН) 1,3 0,6 0,7 0,6 0,2 0,7 0,8 1,5
Тромбоциты (<100000/мм3) 1 1,2 0,3 0,1 0,7 0,4 1,1 1,5
АСТ (>2×ВГН) 1 0 1 0,5 4,1 3,8 3
Креатинин сыворотки (>1,5×ВГН) 0,2 0 0,7 0 0 0 0 0

 Опыт клинических исследований у педиатрических пациентов.
 Профиль безопасности валацикловира был изучен у педиатрических пациентов от 1 мес до <18 лет. 65 из этих педиатрических пациентов в возрасте от 12 до <18 лет получали валацикловир перорально в виде капсул в течение 1-2 дней для лечения герпеса. Остальные 112 педиатрических пациентов от 1 мес до 12 лет приняли участие в 3 исследованиях фармакокинетики и безопасности и получали пероральную суспензию валацикловира. 51 из этих 112 педиатрических пациентов получал пероральную суспензию в течение 3-6 дней. Частота, интенсивность и характер клинических побочных реакций и отклонений лабораторных показателей были аналогичны тем, которые наблюдались у взрослых.
 Педиатрические пациенты в возрасте от 12 до <18 лет (герпес). В клинических исследованиях при лечении герпеса побочные реакции. О которых сообщали пациенты-подростки. Получавшие валацикловир по 2 г 2 раза в день в течение 1 дня. Или валацикловир по 2 г 2 раза в день в течение 1 дня. А затем по 1 г 2 раза в день в течение 1 дня (n=65 в обеих группах дозирования) или плацебо (n=30) соответственно. Включали головную боль (17 и 3%) и тошноту (8 и 0%).
 Педиатрические пациенты от 1 мес до <12 лет. Побочные реакции. О которых сообщалось более чем у 1 ребенка в 3 исследованиях фармакокинетики и безопасности у детей от 1 мес до <12 лет. Были диарея (5%). Пирексия (4%). Обезвоживание (2%). Простой герпес (2%) и ринорея (2%). Клинически значимых изменений лабораторных показателей не наблюдалось.
 Пострегистрационные наблюдения.
 В дополнение к побочным реакциям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, во время пострегистрационного применения валацикловира были выявлены следующие события. Поскольку сообщения о них поступали в добровольном порядке от популяции неизвестной численности, оценка частоты не может быть произведена. Эти события были выбраны для включения из-за сочетания их серьезности, частоты сообщений или потенциальной причинно-следственной связи с применением валацикловира.
 Со стороны организма в целом: отек лица, гипертония, тахикардия.
 Аллергические реакции: острые реакции гиперчувствительности. Включая анафилаксию. Ангионевротический отек. Одышку. Зуд. Сыпь и крапивницу.
 Со стороны ЦНС: агрессивное поведение. Возбуждение. Атаксия. Кома. Спутанность сознания. Снижение сознания. Дизартрия. Энцефалопатия. Мания. Психоз. Включая слуховые и зрительные галлюцинации. Судороги. Тремор.
 Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
 Со стороны ЖКТ: диарея.
 Со стороны гепатобилиарной системы и поджелудочной железы: изменение активности печеночных ферментов, гепатит.
 Со стороны мочевыводящей системы: почечная недостаточность, боль в почках (может быть связана с почечной недостаточностью).
 Гематологические: тромбоцитопения, апластическая анемия, аллергический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром.
 Со стороны кожи: мультиформная эритема, сыпь, включая проявления светочувствительности, алопеция.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Фармак ПАО
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.