Active ingredients
- Vinpocetine (5 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 0.3-2€ ≈100% Vinpocetine
- 0.5-0.9€ ≈100% Vinpocetine-AKOS
- 0.7€ ≈100% Vinpocetine-SAR
- 0.9-1.6€ ≈100% Винпоцетин Велфарм
- 0.9-1.6€ ≈100% Vinpocetine forte
- 85% — Vinpoton [Vinpocetine and more 2Crospovidone, Lactose]
- 64% 3.4-10€ Bilobil forte [Ginkgo Bilobae leaf extract]
- 63% 5.4-13.8€ Bilobil intense 120 [Ginkgo Bilobae leaf extract]
- 57% 6.9-8.6€ Bilobil [Ginkgo Bilobae leaf extract]
- Show all
Analogs by action
ATX code
N06BX18 Винпоцетин.
Used in the treatment of
- S06 Intracranial injury
- R51 Headache
- R42 Dizziness and giddiness
- R41.3.0* Memory reduction
- I69 Sequelae of cerebrovascular disease
- I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
- I67.2 Cerebral atherosclerosis
- I63 Cerebral infarction
- H91 Other hearing loss
- H81.4 Vertigo of central origin
- H40.5 Glaucoma secondary to other eye disorders
- H40.3 Glaucoma secondary to eye trauma
- H40.4 Glaucoma secondary to eye inflammation
- H35.3 Degeneration of macula and posterior pole
- H34.8 Other retinal vascular occlusions
- H34.0 Transient retinal artery occlusion
- G45 Transient cerebral ischaemic attacks and related syndromes
Description of the dosage form
Таблетки.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Таблетки, 5 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Таблетки, 5 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Composition
1 таблетка содержит:
Действующее вещество:
Винпоцетин 5 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк.
Действующее вещество:
Винпоцетин 5 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк.
Pharmacokinetics
Всасывание.
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови 1.
Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение.
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте.
Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность - около 7%.
Объем распределения - 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм.
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое. При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.
Выведение.
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.
Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых людей, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови 1.
Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение.
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте.
Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность - около 7%.
Объем распределения - 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм.
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое. При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.
Выведение.
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.
Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых людей, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Pharmacodynamics
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са+‑каналы и NMDA- и АМРА‑рецепторы. Селективно ингибирует Са2+‑кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу.
Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не наркотизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са+‑каналы и NMDA- и АМРА‑рецепторы. Селективно ингибирует Са2+‑кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу.
Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не наркотизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Indications for use
Неврология.
Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта. Геморрагического инсульта. Сосудистой вертебробазилярной недостаточности. Сосудистой деменции. Атеросклероза сосудов головного мозга. Посттравматической. Гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология.
Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология.
Снижения слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.
Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта. Геморрагического инсульта. Сосудистой вертебробазилярной недостаточности. Сосудистой деменции. Атеросклероза сосудов головного мозга. Посттравматической. Гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология.
Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология.
Снижения слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.
Contraindications
Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Беременность, период кормления грудью.
Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью.
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами. Вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг электрокардиографии (ЭКГ)).
Беременность, период кормления грудью.
Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью.
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами. Вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг электрокардиографии (ЭКГ)).
Use during pregnancy and lactation
При беременности и в период грудного вскармливания препарат противопоказан.
Беременность.
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Период грудного вскармливания.
В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины.
Беременность.
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Период грудного вскармливания.
В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды.
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется три месяца.
При заболеваниях печени и почек.
Препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется три месяца.
При заболеваниях печени и почек.
Препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Side effects
Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко. Лейкопения, тромбоцитопения;
Очень редко.
- анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко.
- гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ:
Нечасто -.
Гиперхолестеринемия;
Редко. Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, повышение уровня триглицеридов в крови;
Очень редко.
- увеличение массы тела.
Нарушения психики:
Редко. Бессонница, нарушения сна, беспокойство;
Очень редко.
- эйфория, депрессия, тревога.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто. Головная боль;
Редко. Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия;
Очень редко.
- тремор, спазмы, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко. Отек соска зрительного нерва;
Очень редко.
- гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто. Вертиго;
Редко. Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
Редко -.
Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;
Редко. Изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT);
Очень редко.
- аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто. Снижение артериального давления (АД);
Редко. Повышение АД, приливы, тромбофлебит;
Очень редко.
- лабильность АД.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто. Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота;
Редко. Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, слюнотечение, рвота;
Очень редко.
- дисфагия, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко. Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь;
Очень редко.
- дерматит.
Общие нарушения:
Редко. Астения, слабость, ощущение жара;
Очень редко.
- дискомфорт в грудной клетке.
Прочие:
Редко -.
Снижение/повышение количества эозинофилов;
Очень редко.
- уменьшение протромбинового времени, снижение количества эритроцитов, увеличение мочевины, повышение лактатдегидрогеназы.
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко. Лейкопения, тромбоцитопения;
Очень редко.
- анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко.
- гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ:
Нечасто -.
Гиперхолестеринемия;
Редко. Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, повышение уровня триглицеридов в крови;
Очень редко.
- увеличение массы тела.
Нарушения психики:
Редко. Бессонница, нарушения сна, беспокойство;
Очень редко.
- эйфория, депрессия, тревога.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто. Головная боль;
Редко. Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия;
Очень редко.
- тремор, спазмы, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко. Отек соска зрительного нерва;
Очень редко.
- гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто. Вертиго;
Редко. Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
Редко -.
Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;
Редко. Изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT);
Очень редко.
- аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто. Снижение артериального давления (АД);
Редко. Повышение АД, приливы, тромбофлебит;
Очень редко.
- лабильность АД.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто. Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота;
Редко. Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, слюнотечение, рвота;
Очень редко.
- дисфагия, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко. Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь;
Очень редко.
- дерматит.
Общие нарушения:
Редко. Астения, слабость, ощущение жара;
Очень редко.
- дискомфорт в грудной клетке.
Прочие:
Редко -.
Снижение/повышение количества эозинофилов;
Очень редко.
- уменьшение протромбинового времени, снижение количества эритроцитов, увеличение мочевины, повышение лактатдегидрогеназы.
Interaction
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Overdose
Симптомы.
Случаи передозировки не зарегистрированы. Имеются сведения, что применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Лечение.
Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Случаи передозировки не зарегистрированы. Имеются сведения, что применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Лечение.
Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Special instructions
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускают по рецепту.
Storage conditions
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Vinpocetine.
Гиперчувствительность. тяжелые формы ИБС и аритмий. первые дни после церебрального геморрагического инсульта. повышенное внутричерепное давление. беременность. кормление грудью.Side effects of the components
Побочные эффекты Vinpocetine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости. депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT. гипотензия. тахикардия. экстрасистолия. покраснение кожи. тромбофлебит в месте введения.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов. Потливость.
Прочие. Аллергические реакции.
Year of updating the information
Особые отметки: