Active ingredients
- Rifapentine (150 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 131.7€ ≈100% Rifapex
- 10% — Upbutol [Ethambutol]
- 10% 1.3€ Pyzina [Pyrazinamide]
- 10% — Combutol [Ethambutol]
- 10% — Macrozide [Pyrazinamide]
- Show all
Analogs by action
ATX code
J04AB05 Рифапентин.
Description of the dosage form
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки красно-коричневого, цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «150» на одной стороне. На поперечном разрезе таблетка красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг.
По 30, 50 или 100 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Таблетки красно-коричневого, цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «150» на одной стороне. На поперечном разрезе таблетка красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг.
По 30, 50 или 100 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Composition
Действующее вещество:
Рифапентин 150 мг.
Вспомогательные вещества:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Ядро. Целлюлоза микрокристаллическая - 144,4 мг, крахмал прежелатинизированный ( LM -1500) - 25,0 мг, гипролоза - 20,0 мг, эдетовая кислота - 0,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала) - 15,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0, аскорбиновая кислота - 0,3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-200) - 5,0 мг, макрогол 6000 (ПЭГ-6000) - 5,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,0 мг, кальция стеарат - 5,0 мг.
Оболочка. Готовая смесь инста коат 3370 - 10,0 мг (гипромеллоза - 5,4 мг, диэтилфталат - 1,2 мг, этилцеллюлоза - 0,5 мг, тальк - 0,4 мг, титана диоксид - 1,751 мг, краситель железа оксид красный - 0,507 мг, краситель железа оксид желтый - 0,242 мг).
Рифапентин 150 мг.
Вспомогательные вещества:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Ядро. Целлюлоза микрокристаллическая - 144,4 мг, крахмал прежелатинизированный ( LM -1500) - 25,0 мг, гипролоза - 20,0 мг, эдетовая кислота - 0,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала) - 15,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0, аскорбиновая кислота - 0,3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-200) - 5,0 мг, макрогол 6000 (ПЭГ-6000) - 5,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,0 мг, кальция стеарат - 5,0 мг.
Оболочка. Готовая смесь инста коат 3370 - 10,0 мг (гипромеллоза - 5,4 мг, диэтилфталат - 1,2 мг, этилцеллюлоза - 0,5 мг, тальк - 0,4 мг, титана диоксид - 1,751 мг, краситель железа оксид красный - 0,507 мг, краситель железа оксид желтый - 0,242 мг).
Pharmacokinetics
Рифапентин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема в дозе 600мг максимальная концентрация (С m ах ) в плазме крови определяется через 5-6 часов. Устойчивые концентрации достигаются через 10 дней ежедневного приема препарата.
Прием пищи увеличивает абсорбцию препарата. По сравнению с приемом натощак площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и С max возрастали на 43% и, 44% соответственно при приеме рифапентина с жирной пищей.
Рифапентин и его активный метаболит 25-дезацетилрифапентин связываются с белками плазмы крови соответственно на 98% и 93%.
Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 13 часов. Рифапентин выводится из организма с фекалиями (70%) и мочой (17%).
Прием пищи увеличивает абсорбцию препарата. По сравнению с приемом натощак площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и С max возрастали на 43% и, 44% соответственно при приеме рифапентина с жирной пищей.
Рифапентин и его активный метаболит 25-дезацетилрифапентин связываются с белками плазмы крови соответственно на 98% и 93%.
Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 13 часов. Рифапентин выводится из организма с фекалиями (70%) и мочой (17%).
Pharmacodynamics
Рифапентин - противотуберкулезный антибиотик, является производным рифамицина.
Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis , но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis . Рифапентин и его активный метаболит (25-дезацетилрифапентин) накапливаются в человеческих моноцитарных макрофагах, внутриклеточные концентрации выше, чем внеклеточные.
Существует перекрестная резистентность штаммов Mycobacterium tuberculosis между рифапентином и рифамицином. Перекрестной резистентности между рифапентином. и противотуберкулезными средствами нерифамицинового ряда не наблюдалось.
Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis , но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis . Рифапентин и его активный метаболит (25-дезацетилрифапентин) накапливаются в человеческих моноцитарных макрофагах, внутриклеточные концентрации выше, чем внеклеточные.
Существует перекрестная резистентность штаммов Mycobacterium tuberculosis между рифапентином и рифамицином. Перекрестной резистентности между рифапентином. и противотуберкулезными средствами нерифамицинового ряда не наблюдалось.
Indications for use
Впервые выявленный лекарственно-чувствительный туберкулез (все формы) как в интенсивную фазу, так и в фазу продолжения лечения.
Рифапентин назначается в комплексной терапии в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Рифапентин назначается в комплексной терапии в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Contraindications
• Повышенная чувствительность к рифамицинам.
• Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.
• Беременность, период лактации.
• Тромбофлебит.
• Дети до 12 лет.
С осторожностью.
• У пациентов с выраженным атеросклерозом.
• При носительстве гепатита В и С.
• Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.
• Беременность, период лактации.
• Тромбофлебит.
• Дети до 12 лет.
С осторожностью.
• У пациентов с выраженным атеросклерозом.
• При носительстве гепатита В и С.
Use during pregnancy and lactation
Препарат противопоказан в период беременности и лактации.
Method of drug use and dosage
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы тела (до 600 мг) - 2-3 раза в неделю.
Одновременно с рифапентином в интенсивной фазе лечения назначают противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.
При необходимости рифапентин можно сочетать с протионамидом, циклосерином или левофлоксацином.
Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы тела (до 600 мг) - 2-3 раза в неделю.
Одновременно с рифапентином в интенсивной фазе лечения назначают противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.
При необходимости рифапентин можно сочетать с протионамидом, циклосерином или левофлоксацином.
Side effects
Аллергические реакции: лихорадка, дерматит; эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, диарея.
Повышение активности «печеночных» трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения; лейкопения; анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, диарея.
Повышение активности «печеночных» трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения; лейкопения; анемия.
Interaction
Рифапентин является индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Одновременное применение рифапентина с препаратами, метаболизирующимися этой ферментной системой, такими как ингибиторы протеазы, ингибиторы обратной транскриптазы, может привести к значительному уменьшению концентрации этих препаратов в плазме крови и потере их терапевтического эффекта.
Рифапентин может снижать эффективность гормональных контрацептивов (в период лечения пациенты должны применять надежные средства негормональной контрацепции).
Рифапентин является индуктором изоферментов сYP 3 A 4 и сYP 2 с 8/9, поэтому при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами для этих изоферментов, возможно усиление их метаболизма. Индукция изоферментов, вызванная рифапентином, наблюдается в течение 4 сут после приема первой дозы и возвращается к исходному уровню через 14 дней после отмены рифапентина. Кроме того, степень индукции ферментов рифапентином зависит от его дозы и частоты применения: менее выраженная активность наблюдается при приеме в дозе 600 мг с интервалом 72 ч по сравнению с ежедневным приемом. При одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств, которые метаболизируются при участии изоферментов сYP 3 A 4 и сYP 2 с 8/9: варфарин, фенитоин, хинидин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, галоперидол, фенобарбитал, диазепам, пропранолол, дилтиазем, нифедипин, верапамил, дигоксин, преднизон, клофибрат, гипогликемические средства производные сульфонилмочевины, гормональные контрацептивы (этинилэстрадиол, левоноргестрел), циклоспорин, такролимус, теофиллин, метадон, сильденафил, левотироксин, амитриптилин, нортриптилин.
Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.
Изониазид и протионамид являются синергистами рифапентина; при их сочетании повышается антимикробная активность.
Не рекомендуется одновременное, назначение рифапентина с ПАСК, ПАСК нарушает всасывание рифапентина.
Пациентам, получающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 час до приема антацидов либо спустя 2 часа после него.
Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.
Рифапентин может снижать эффективность гормональных контрацептивов (в период лечения пациенты должны применять надежные средства негормональной контрацепции).
Рифапентин является индуктором изоферментов сYP 3 A 4 и сYP 2 с 8/9, поэтому при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами для этих изоферментов, возможно усиление их метаболизма. Индукция изоферментов, вызванная рифапентином, наблюдается в течение 4 сут после приема первой дозы и возвращается к исходному уровню через 14 дней после отмены рифапентина. Кроме того, степень индукции ферментов рифапентином зависит от его дозы и частоты применения: менее выраженная активность наблюдается при приеме в дозе 600 мг с интервалом 72 ч по сравнению с ежедневным приемом. При одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств, которые метаболизируются при участии изоферментов сYP 3 A 4 и сYP 2 с 8/9: варфарин, фенитоин, хинидин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, галоперидол, фенобарбитал, диазепам, пропранолол, дилтиазем, нифедипин, верапамил, дигоксин, преднизон, клофибрат, гипогликемические средства производные сульфонилмочевины, гормональные контрацептивы (этинилэстрадиол, левоноргестрел), циклоспорин, такролимус, теофиллин, метадон, сильденафил, левотироксин, амитриптилин, нортриптилин.
Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.
Изониазид и протионамид являются синергистами рифапентина; при их сочетании повышается антимикробная активность.
Не рекомендуется одновременное, назначение рифапентина с ПАСК, ПАСК нарушает всасывание рифапентина.
Пациентам, получающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 час до приема антацидов либо спустя 2 часа после него.
Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.
Overdose
Симптомы: тошнота. Рвота. Диарея. Повышение активности «печеночных» трансаминаз. Гепатит. Желтуха. Тромбоцитопения. Лейкопения. Анемия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение желчегонных препаратов, диуретиков.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение желчегонных препаратов, диуретиков.
Special instructions
Не следует применять в качестве еженедельной длительной терапии (в течение 4 месяцев) в комбинации с изониазидом у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких в связи с высоким риском неэффективности лечения и/или развития рецидива туберкулеза.
Рифапентин не изучен как часть начальной терапии (в течение 2 месяцев) у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких.
Не рекомендуется применять рифапентин в качестве монотерапии.
Рифапентин следует применять с осторожностью у пациентов с кавернозным туберкулезом легких и/или наличием возбудителя в мокроте после начальной фазы терапии или при наличии двустороннего поражения легких в связи с более высоким риском рецидива.
У ВИЧ-серопозитивных пациентов, получающих терапию рифапентином в продолжительной фазе лечения (в течение 4 месяцев), наблюдается более высокая частота рецидива туберкулеза. Фактором риска рецидива является наличие, наряду с поражением легких, внелегочного туберкулеза, низкий уровень С D 4-клеток, применение противогрибковых средств производных азола и более молодой возраст пациента.
Нельзя исключить появление гипербилирубинемии вследствие конкуренции за пути выведения между рифапентином и билирубином. В период лечения следует контролировать уровень билирубина в крови.
У пациентов с заболеваниями или состояниями, предрасполагающими к развитию невропатии (в тч дефицит питания, ВИЧ-инфекция, почечная недостаточность, алкоголизм) во избежание развития периферической невропатии следует одновременно применять пиридоксин.
На фоне применения рифапентина возможно красно-оранжевое окрашивание тканей и/или жидкостей организма (например, кожи, зубов, языка, мочи, кала, c люны, мокроты, слезной жидкости, пота, спинномозговой жидкости). Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы.
Не следует применять рифапентин; у пациентов с порфирией (нельзя, исключить возможность обострения данного заболевания).
В случае развития на фоне лечения диареи, вызванной сlostridium difficile, следует немедленно начать соответствующую терапию.
Рифапентин необходимо применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, учитывая возможное ухудшение функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.
Безопасность и эффективность рифапентина у пациентов моложе 12 лет не изучена.
Во время лечения рифапентином, необходимо: ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности «печеночных» трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.
Микробиологическое исследование необходимо проводить до начала лечения, а также в процессе лечения с целью мониторинга терапевтического ответа.
Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином мало эффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период лечения рифапентином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рифапентин не изучен как часть начальной терапии (в течение 2 месяцев) у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких.
Не рекомендуется применять рифапентин в качестве монотерапии.
Рифапентин следует применять с осторожностью у пациентов с кавернозным туберкулезом легких и/или наличием возбудителя в мокроте после начальной фазы терапии или при наличии двустороннего поражения легких в связи с более высоким риском рецидива.
У ВИЧ-серопозитивных пациентов, получающих терапию рифапентином в продолжительной фазе лечения (в течение 4 месяцев), наблюдается более высокая частота рецидива туберкулеза. Фактором риска рецидива является наличие, наряду с поражением легких, внелегочного туберкулеза, низкий уровень С D 4-клеток, применение противогрибковых средств производных азола и более молодой возраст пациента.
Нельзя исключить появление гипербилирубинемии вследствие конкуренции за пути выведения между рифапентином и билирубином. В период лечения следует контролировать уровень билирубина в крови.
У пациентов с заболеваниями или состояниями, предрасполагающими к развитию невропатии (в тч дефицит питания, ВИЧ-инфекция, почечная недостаточность, алкоголизм) во избежание развития периферической невропатии следует одновременно применять пиридоксин.
На фоне применения рифапентина возможно красно-оранжевое окрашивание тканей и/или жидкостей организма (например, кожи, зубов, языка, мочи, кала, c люны, мокроты, слезной жидкости, пота, спинномозговой жидкости). Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы.
Не следует применять рифапентин; у пациентов с порфирией (нельзя, исключить возможность обострения данного заболевания).
В случае развития на фоне лечения диареи, вызванной сlostridium difficile, следует немедленно начать соответствующую терапию.
Рифапентин необходимо применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, учитывая возможное ухудшение функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.
Безопасность и эффективность рифапентина у пациентов моложе 12 лет не изучена.
Во время лечения рифапентином, необходимо: ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности «печеночных» трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.
Микробиологическое исследование необходимо проводить до начала лечения, а также в процессе лечения с целью мониторинга терапевтического ответа.
Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином мало эффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период лечения рифапентином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускается по рецепту врача.
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Year of updating the information
Особые отметки: