Пентакокс

• Рифапентин (150 мг)

Ансамицины || Противотуберкулезные препараты

Полные аналоги по веществу

• 13172₽ ≈100% Рифапекс

Аналоги по действию

• 10% — Апбутол [Этамбутол]
• 10% 130₽ Пизина [Пиразинамид]
• 10% — Комбутол [Этамбутол]
• 10% — Макрозид [Пиразинамид]
• Показать все

 J04AB05 Рифапентин.

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
 Таблетки красно-коричневого, цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «150» на одной стороне. На поперечном разрезе таблетка красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг.
 По 30, 50 или 100 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия.
 По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 Действующее вещество:
 Рифапентин 150 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
 Ядро. Целлюлоза микрокристаллическая - 144,4 мг, крахмал прежелатинизированный ( LM -1500) - 25,0 мг, гипролоза - 20,0 мг, эдетовая кислота - 0,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала) - 15,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0, аскорбиновая кислота - 0,3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-200) - 5,0 мг, макрогол 6000 (ПЭГ-6000) - 5,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,0 мг, кальция стеарат - 5,0 мг.
 Оболочка. Готовая смесь инста коат 3370 - 10,0 мг (гипромеллоза - 5,4 мг, диэтилфталат - 1,2 мг, этилцеллюлоза - 0,5 мг, тальк - 0,4 мг, титана диоксид - 1,751 мг, краситель железа оксид красный - 0,507 мг, краситель железа оксид желтый - 0,242 мг).

 Рифапентин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема в дозе 600мг максимальная концентрация (С _{m ах ) в плазме крови определяется через 5-6 часов. Устойчивые концентрации достигаются через 10 дней ежедневного приема препарата.
 Прием пищи увеличивает абсорбцию препарата. По сравнению с приемом натощак площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и С max возрастали на 43% и, 44% соответственно при приеме рифапентина с жирной пищей.
 Рифапентин и его активный метаболит 25-дезацетилрифапентин связываются с белками плазмы крови соответственно на 98% и 93%.
 Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 13 часов. Рифапентин выводится из организма с фекалиями (70%) и мочой (17%).}

 Рифапентин - противотуберкулезный антибиотик, является производным рифамицина.
 Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis , но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis . Рифапентин и его активный метаболит (25-дезацетилрифапентин) накапливаются в человеческих моноцитарных макрофагах, внутриклеточные концентрации выше, чем внеклеточные.
 Существует перекрестная резистентность штаммов Mycobacterium tuberculosis между рифапентином и рифамицином. Перекрестной резистентности между рифапентином. и противотуберкулезными средствами нерифамицинового ряда не наблюдалось.

 Впервые выявленный лекарственно-чувствительный туберкулез (все формы) как в интенсивную фазу, так и в фазу продолжения лечения.
 Рифапентин назначается в комплексной терапии в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

 Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
 Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы тела (до 600 мг) - 2-3 раза в неделю.
 Одновременно с рифапентином в интенсивной фазе лечения назначают противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.
 При необходимости рифапентин можно сочетать с протионамидом, циклосерином или левофлоксацином.

 Рифапентин является индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Одновременное применение рифапентина с препаратами, метаболизирующимися этой ферментной системой, такими как ингибиторы протеазы, ингибиторы обратной транскриптазы, может привести к значительному уменьшению концентрации этих препаратов в плазме крови и потере их терапевтического эффекта.
 Рифапентин может снижать эффективность гормональных контрацептивов (в период лечения пациенты должны применять надежные средства негормональной контрацепции).
 Рифапентин является индуктором изоферментов сYP 3 A 4 и сYP 2 с 8/9, поэтому при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами для этих изоферментов, возможно усиление их метаболизма. Индукция изоферментов, вызванная рифапентином, наблюдается в течение 4 сут после приема первой дозы и возвращается к исходному уровню через 14 дней после отмены рифапентина. Кроме того, степень индукции ферментов рифапентином зависит от его дозы и частоты применения: менее выраженная активность наблюдается при приеме в дозе 600 мг с интервалом 72 ч по сравнению с ежедневным приемом. При одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств, которые метаболизируются при участии изоферментов сYP 3 A 4 и сYP 2 с 8/9: варфарин, фенитоин, хинидин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, галоперидол, фенобарбитал, диазепам, пропранолол, дилтиазем, нифедипин, верапамил, дигоксин, преднизон, клофибрат, гипогликемические средства производные сульфонилмочевины, гормональные контрацептивы (этинилэстрадиол, левоноргестрел), циклоспорин, такролимус, теофиллин, метадон, сильденафил, левотироксин, амитриптилин, нортриптилин.
 Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.
 Изониазид и протионамид являются синергистами рифапентина; при их сочетании повышается антимикробная активность.
 Не рекомендуется одновременное, назначение рифапентина с ПАСК, ПАСК нарушает всасывание рифапентина.
 Пациентам, получающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 час до приема антацидов либо спустя 2 часа после него.
 Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.

 Симптомы: тошнота. Рвота. Диарея. Повышение активности «печеночных» трансаминаз. Гепатит. Желтуха. Тромбоцитопения. Лейкопения. Анемия.
 Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение желчегонных препаратов, диуретиков.

 Не следует применять в качестве еженедельной длительной терапии (в течение 4 месяцев) в комбинации с изониазидом у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких в связи с высоким риском неэффективности лечения и/или развития рецидива туберкулеза.
 Рифапентин не изучен как часть начальной терапии (в течение 2 месяцев) у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких.
 Не рекомендуется применять рифапентин в качестве монотерапии.
 Рифапентин следует применять с осторожностью у пациентов с кавернозным туберкулезом легких и/или наличием возбудителя в мокроте после начальной фазы терапии или при наличии двустороннего поражения легких в связи с более высоким риском рецидива.
 У ВИЧ-серопозитивных пациентов, получающих терапию рифапентином в продолжительной фазе лечения (в течение 4 месяцев), наблюдается более высокая частота рецидива туберкулеза. Фактором риска рецидива является наличие, наряду с поражением легких, внелегочного туберкулеза, низкий уровень С D 4-клеток, применение противогрибковых средств производных азола и более молодой возраст пациента.
 Нельзя исключить появление гипербилирубинемии вследствие конкуренции за пути выведения между рифапентином и билирубином. В период лечения следует контролировать уровень билирубина в крови.
 У пациентов с заболеваниями или состояниями, предрасполагающими к развитию невропатии (в тч дефицит питания, ВИЧ-инфекция, почечная недостаточность, алкоголизм) во избежание развития периферической невропатии следует одновременно применять пиридоксин.
 На фоне применения рифапентина возможно красно-оранжевое окрашивание тканей и/или жидкостей организма (например, кожи, зубов, языка, мочи, кала, c люны, мокроты, слезной жидкости, пота, спинномозговой жидкости). Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы.
 Не следует применять рифапентин; у пациентов с порфирией (нельзя, исключить возможность обострения данного заболевания).
 В случае развития на фоне лечения диареи, вызванной сlostridium difficile, следует немедленно начать соответствующую терапию.
 Рифапентин необходимо применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, учитывая возможное ухудшение функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.
 Безопасность и эффективность рифапентина у пациентов моложе 12 лет не изучена.
 Во время лечения рифапентином, необходимо: ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности «печеночных» трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.
 Микробиологическое исследование необходимо проводить до начала лечения, а также в процессе лечения с целью мониторинга терапевтического ответа.
 Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином мало эффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
 В период лечения рифапентином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Отпускается по рецепту врача.

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

 Особые отметки: