Другие названия и синонимы
Orvirem.
Действующие вещества
- Римантадин (2 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
J05AC02 Римантадин.
Состав
| Сироп для детей | 1 мл |
| действующее вещество: | |
| римантадин | 2 мг |
| вспомогательные вещества: сахароза (сахар-белый) - 770,0 мг; натрия альгинат - 3,2 мг; краситель азорубин (Е122) (кармуазин) - 0,013 мг; вода очищенная - до 1,0 мл |
Описание лекарственной формы
Сироп. Густая жидкость розового или светло-красного цвета.
Сироп для детей, 2 мг/мл. По 100 мл во флаконах темного (янтарного) стекла 3 гидролитического класса или флаконах темного (янтарного) стекла 2-го гидролитического класса, укупоренных полимерными крышками с контролем вскрытия.
На флакон наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Сироп для детей, 2 мг/мл. По 100 мл во флаконах темного (янтарного) стекла 3 гидролитического класса или флаконах темного (янтарного) стекла 2-го гидролитического класса, укупоренных полимерными крышками с контролем вскрытия.
На флакон наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Фармакологическое действие
Противовирусное.
Фармакодинамика
Римантадин - противовирусное средство, производное адамантана; активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, не допуская, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, прерывает транскрипцию вирусного генома.
Фармакокинетика
После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике.
Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40%.
Vd: взрослые - 17-25 л/кг, дети - 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина сmax римантадина в плазме крови при приеме 100 мг 1 раз в сутки - 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Т1/2 - 24-36 выводится почками 15% - в неизмененном виде, 20% - в виде гидроксильных метаболитов.
При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению сl креатинина.
Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40%.
Vd: взрослые - 17-25 л/кг, дети - 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина сmax римантадина в плазме крови при приеме 100 мг 1 раз в сутки - 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Т1/2 - 24-36 выводится почками 15% - в неизмененном виде, 20% - в виде гидроксильных метаболитов.
При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению сl креатинина.
Показания к применению
• профилактика и раннее лечение гриппа А у детей старше 1 года;
• профилактика римантадином может быть эффективна при контактах с заболевшими дома, распространении инфекции в замкнутых коллективах и высоком риске заболевания во время эпидемии гриппа.
• профилактика римантадином может быть эффективна при контактах с заболевшими дома, распространении инфекции в замкнутых коллективах и высоком риске заболевания во время эпидемии гриппа.
Противопоказания
• гиперчувствительность к римантадину и компонентам препарата;
• дефицит сахарозы/изомальтазы; непереносимость фруктозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тиреотоксикоз;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 1 года.
С осторожностью. Эпилепсия (в тч в анамнезе). Почечная/печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести. Сахарный диабет. Артериальная гипертензия. Атеросклероз сосудов головного мозга. Заболевания ЖКТ.
• дефицит сахарозы/изомальтазы; непереносимость фруктозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тиреотоксикоз;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 1 года.
С осторожностью. Эпилепсия (в тч в анамнезе). Почечная/печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести. Сахарный диабет. Артериальная гипертензия. Атеросклероз сосудов головного мозга. Заболевания ЖКТ.
При беременности и кормлении грудью
Применение препарата Орвирем противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь (после еды), запивая водой в соответствии с указаниями схемы (лечебной или профилактической).
Лечебная схема.
5 мл сиропа (10 мг действующего вещества);
Р./сут- раз в сутки;
РД - разовая доза (в миллиграммах);
СД - суточная доза (в миллиграммах).
Профилактическая схема.
Внимание. Суточная доза римантадина не должна превышать 5 мг/кг массы тела.
Лечебная схема.
| Возраст | Режим дозирования по дням приема | ||||
| 1-й день (РД/СД) | 2-й день (РД/СД) | 3-й день (РД/СД) | 4-й день (РД/СД) | 5-й день (РД/СД) | |
| 1-3 года | 10 мл 3 р./сут (20/60) | 10 мл 2 р./сут (20/40) | 10 мл 1 р./сут (20/20) | ||
| 3-7 лет | 15 мл 3 р./сут (30/90) | 15 мл 2 р./сут (30/60) | 15 мл 1 р./сут (30/30) | ||
| 7-10 лет | 25 мл 2 р./сут (50/100) | ||||
| 11-14 лет | 25 мл 3 р./сут (50/150) | ||||
5 мл сиропа (10 мг действующего вещества);
Р./сут- раз в сутки;
РД - разовая доза (в миллиграммах);
СД - суточная доза (в миллиграммах).
Профилактическая схема.
| Возраст | Режим дозирования (СД) | Продолжительность приема |
| 10 мл 1р./сут (20) | 10-15 дней | |
| 3-7 лет | 15 мл 1р./сут (30) | |
| Старше 7 лет | 25 мл 1р./сут (50) |
Внимание. Суточная доза римантадина не должна превышать 5 мг/кг массы тела.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны иммунной системы. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
Нарушения со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, раздражительность, усталость, двигательные расстройства, сонливость, подавленное настроение, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта. Шум в ушах, изменение или потеря обоняния.
Нарушения со стороны сердца. Тахикардия, сердечная недостаточность, блокада сердца (нарушение сердечного ритма), ощущение сердцебиения, нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания.
Нарушения со стороны сосудов. Артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Одышка, бронхоспазм, кашель.
Желудочно-кишечные нарушения. Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, метериозм, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гипербилирубинемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Астения.
Нарушения со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, раздражительность, усталость, двигательные расстройства, сонливость, подавленное настроение, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта. Шум в ушах, изменение или потеря обоняния.
Нарушения со стороны сердца. Тахикардия, сердечная недостаточность, блокада сердца (нарушение сердечного ритма), ощущение сердцебиения, нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания.
Нарушения со стороны сосудов. Артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Одышка, бронхоспазм, кашель.
Желудочно-кишечные нарушения. Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, метериозм, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гипербилирубинемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Астения.
|
|
Взаимодействие
Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Ацидифирующие мочу средства (в тч аммония хлорида, кислота аскорбиновая) уменьшают эффективность действия римантадина вследствие более быстрого выведения последнего почками.
Алкализирующие мочу средства (в тч ацетазоламид, диакарб, натрия гидрокарбонат) усиливают действие римантадина вследствие уменьшения его выведения почками.
Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают сmax римантадина на 11 и 10% соответственно.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Ацидифирующие мочу средства (в тч аммония хлорида, кислота аскорбиновая) уменьшают эффективность действия римантадина вследствие более быстрого выведения последнего почками.
Алкализирующие мочу средства (в тч ацетазоламид, диакарб, натрия гидрокарбонат) усиливают действие римантадина вследствие уменьшения его выведения почками.
Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают сmax римантадина на 11 и 10% соответственно.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Передозировка
Симптомы. Возбуждение, галлюцинации, аритмия. В некоторых случаях. При превышении рекомендованной дозы наблюдаются слезоточивость глаз и боль в глазах. Повышенное мочеиспускание. Лихорадка. Запор. Потливость. Воспаление слизистой оболочки ротовой полости. Сухость кожи.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия. При отравлении необходимо поддерживать жизненно важные функции. При возникновении симптомов со стороны центральной нервной системы эффективно внутривенное введение физостигмина: детям - 0,5 мг, с повторением в случае необходимости, но не более 2 мг/ Римантадин частично выводится при гемодиализе.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия. При отравлении необходимо поддерживать жизненно важные функции. При возникновении симптомов со стороны центральной нервной системы эффективно внутривенное введение физостигмина: детям - 0,5 мг, с повторением в случае необходимости, но не более 2 мг/ Римантадин частично выводится при гемодиализе.
Особые указания
Применение римантадина в течение 2-3 дней до и 6-7 часов после возникновения клинических проявлений гриппа типа А снижает выраженность симптомов заболевания и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться, если римантадин назначен в пределах 18 часов после возникновения первых симптомов гриппа.
При применении возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний.
У пациентов с эпилепсией на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка.
Препарат Орвирем содержит краситель азорубин (Е122) (кармуазин), который может вызывать аллергические реакции.
15 мл сиропа соответствует 1 ХЕ, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами.
При применении возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний.
У пациентов с эпилепсией на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка.
Препарат Орвирем содержит краситель азорубин (Е122) (кармуазин), который может вызывать аллергические реакции.
15 мл сиропа соответствует 1 ХЕ, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Rimantadine.
Гиперчувствительность к ЛС класса адамантана, включая римантадин и амантадин.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Rimantadine.
У 1027 пациентов, получавших римантадин в контролируемых клинических исследованиях в рекомендуемой дозе 200 мг/сут, наиболее часто сообщалось о побочных реакциях со стороны ЖКТ и нервной системы. Побочные реакции, о которых сообщалось с частотой >1% (1-3%) при применении римантадина в рекомендуемой дозе в контролируемых клинических исследованиях, приведены в таблице 1.Таблица 1.
| Побочная реакция | Частота, % | |
| Римантадин (n=10127) | Контроль (n=986) | |
| Со стороны нервной системы | ||
| Бессонница | 2,1 | 0,9 |
| Головокружение | 1,9 | 1,1 |
| Головная боль | 1,4 | 1,3 |
| Нервозность | 1,3 | 0,6 |
| Повышенная утомляемость | 1 | 0,9 |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Тошнота | 2,8 | 1,6 |
| Рвота | 1,7 | 0,6 |
| Анорексия | 1,6 | 0,8 |
| Сухость во рту | 1,5 | 0,6 |
| Боль в животе | 1,4 | 0,8 |
| Со стороны организма в целом | ||
| Астения | 1,4 | 0,5 |
Менее частыми побочными реакциями (от 0,3 до 1%) при применении римантадина в рекомендуемой дозе в контролируемых клинических исследованиях были следующие.
Со стороны ЖКТ. Диарея, диспепсия.
Со стороны ЦНС. Нарушение концентрации внимания, атаксия, сонливость, возбуждение, депрессия.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Сыпь.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата. Шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы. Одышка.
Дополнительно в контролируемых клинических исследованиях сообщалось о следующих побочных реакциях (частота менее 0,3%).
Со стороны нервной системы. Нарушение походки. Эйфория. Гиперкинезия. Тремор. Галлюцинации. Спутанность сознания. Судороги.
Со стороны дыхательной системы. Бронхоспазм, кашель.
Со стороны ССС. Бледность. Сердцебиение. Гипертония. Нарушение мозгового кровообращения. Сердечная недостаточность. Отек нижних конечностей. Блокада проводящих систем сердца. Тахикардия. Обморок.
Со стороны репродуктивной системы. Лактация не в послеродовом периоде.
Со стороны органов чувств. Потеря/изменение вкуса, паросмия.
Частота побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ и нервной системы, значительно возрастала в контролируемых исследованиях при применении более высоких, чем рекомендуемые, доз римантадина. В большинстве случаев симптомы быстро исчезали с прекращением лечения. В дополнение к побочным реакциям. Перечисленным выше. В дозах. Превышающих рекомендуемые. Также сообщалось о таких побочных реакциях. Как повышенное слезотечение. Повышенная частота мочеиспускания. Лихорадка. Окоченение. Возбуждение. Запор. Повышенное потоотделение. Дисфагия. Стоматит. Гипестезия и боль в глазах.
В шестинедельном профилактическом исследовании с участием 436 здоровых взрослых добровольцев по сравнению применения римантадина и амантадина с плацебо сообщалось о следующих побочных реакциях. Возникавших с частотой >1% (таблица 2).
Таблица 2.
| Побочная реакция | Частота, % | ||
| Римантадин 200 мг/сут (n=145) | Плацебо (n=143) | Амантадин 200 мг/сут (n=148) | |
| Со стороны нервной системы | |||
| Бессонница | 3,4 | 0,7 | 7 |
| Нервозность | 2,1 | 0,7 | 2,8 |
| Нарушение концентрации внимания | 2,1 | 1,4 | 2,1 |
| Головокружение | 0,7 | 0 | 2,1 |
| Депрессия | 0,7 | 0,7 | 3,5 |
| Доля пациентов с побочными реакциями | 6,9 | 4,1 | 14,7 |
| Доля пациентов, прекративших применение из-за побочных реакций | 6,9 | 3,4 | 14 |