Active ingredients
- Rimantadine (10 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 0.3-1.4€ ≈100% Rimantadine
- 0.6€ ≈100% Rimantadine-STI
- 0.6-3.5€ ≈100% Remantadin
- 0.7€ ≈100% Remantadin tablets
- 0.9-1.4€ ≈100% Rimantadine Actitab
- 39% 3.7-5.5€ Nobazit [Enisamium iodide]
- 39% 5.8-7.6€ НОБАЗИТ ФОРТЕ [Enisamium iodide]
- 39% 2-5.5€ Amizon [Enisamium iodide]
- 39% — Амизончик [Enisamium iodide]
- Show all
Analogs by action
ATX code
J05AC02 Римантадин.
Used in the treatment of
Composition
| Сироп для детей | 1 ложка (5 мл) |
| активное вещество: | |
| римантадина гидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: альгинат натрия; сахар; краситель E122; вода очищенная |
Во флаконах темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противовирусное, дезинтоксикационное.
Противовирусное, дезинтоксикационное.
Characteristics of the substance
Полимерное соединение римантадина с альгинатом натрия.
Pharmacodynamics
Из Орвирема, являющегося полимерным соединением римантадина с альгинатом натрия, действующее вещество высвобождается не сразу, что обусловливает постепенное поступление римантадина в кровь, пролонгированную циркуляцию его в организме, постоянную концентрацию препарата в крови, снижение токсического действия римантадина. Активен в отношении штаммов вируса гриппа А. Оказывает антитоксическое действие при ОРВИ и гриппе, вызванным вирусом типа В.
Орвирем избирательно взаимодействует с трансмембранным вирусным белком М2, выполняющим функцию протонного насоса. Препятствует понижению рН эндосом, блокирует слияние оболочки вируса с мембранами эндосом и предотвращает таким образом передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Угнетает выход вирусных частиц из клетки, прерывает транскрипцию генома вируса. Таким образом обладает прямым противовирусным действием. Стабилизирует систему образования sIgA (секреторного иммуноглобулина А), как первого уровня защиты, в слизистой носоглотки. Способствует индукции интерферона, как второго уровня защиты. Орвирем способствует нормализации субпопуляционного состава иммунокомпетентных клеток и, соответственно, улучшает их функциональную активность, укрепляет клеточное звено иммунитета. Обладает дезинтоксикационным действием. Снижает уровни провоспалительных цитокинов ИЛ-8 и TNF-α, уменьшает антигенную нагрузку на иммунокомпетентные клетки, быстрее купирует воспалительные реакции.
Орвирем избирательно взаимодействует с трансмембранным вирусным белком М2, выполняющим функцию протонного насоса. Препятствует понижению рН эндосом, блокирует слияние оболочки вируса с мембранами эндосом и предотвращает таким образом передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Угнетает выход вирусных частиц из клетки, прерывает транскрипцию генома вируса. Таким образом обладает прямым противовирусным действием. Стабилизирует систему образования sIgA (секреторного иммуноглобулина А), как первого уровня защиты, в слизистой носоглотки. Способствует индукции интерферона, как второго уровня защиты. Орвирем способствует нормализации субпопуляционного состава иммунокомпетентных клеток и, соответственно, улучшает их функциональную активность, укрепляет клеточное звено иммунитета. Обладает дезинтоксикационным действием. Снижает уровни провоспалительных цитокинов ИЛ-8 и TNF-α, уменьшает антигенную нагрузку на иммунокомпетентные клетки, быстрее купирует воспалительные реакции.
Indications for use
Профилактика и лечение гриппа и ОРВИ у детей в возрасте от 1 года.
Contraindications
Повышенная чувствительность к римантадину и другим компонентам препарата;
Возраст до 1 года;
Острые и хронические заболевания печени, почек;
Тиреотоксикоз;
Сахарный диабет;
Беременность;
Лактация.
Возраст до 1 года;
Острые и хронические заболевания печени, почек;
Тиреотоксикоз;
Сахарный диабет;
Беременность;
Лактация.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды, запивая водой, по следующим схемам:
Лечебная схема.
Профилактическая схема.
1 ложка = 5 мл.
Максимальная суточная доза - 5 мг римантадина на 1 кг массы тела.
Эффективность.
Критериями оценки профилактической эффективности апробируемого препарата являлась его способность предотвращать заболевание во время вспышки гриппа или ОРВИ другой этиологии в коллективе.
О профилактической эффективности судили также по его влиянию на вирусовыделение у госпитализированных детей с гриппом и по частоте развития среди них внутрибольничных ОРЗ.
В результате исследований профилактическая эффективность: отличная - 71,6%, удовлетворительная - 11,9%, неудовлетворительная - 16,5%. Систематический прием препарата с целью профилактики гриппа снижает заболеваемость в 4-5 раз в организованных коллективах.
Критериями оценки лечебной эффективности препарата являлись продолжительность основных клинических симптомов заболевания (температурной реакции, интоксикации и катаральных симптомов в носоглотке), быстрота исчезновений патологических сдвигов лабораторных показателей, если таковые развивались в начале заболевания, развитие или отсутствие осложнений, а также тех или иных нежелательных реакций в ответ на его введение.
При лечении гриппа и ОРВИ сокращает сроки проявления основных симптомов заболевания на 3,1-3,6 дня. Достоверно сокращаются продолжительность температурной реакции, симптомов интоксикации, а также катаральных симптомов в носоглотке. Быстрее нормализовываются показатели периферической крови. Улучшаются показатели специфического и неспецифического иммунитета.
При позднем лечении и рецидивах заболевания применение Орвирема сокращает длительность болезни в 2 раза и предотвращает развитие осложнений.
Препарат доказал свою безопасность:
- не было выявлено каких-либо существенных сдвигов в динамике показателей периферической крови у детей сравниваемых групп;
- не было выявлено патологических изменений в моче;
- не происходит повышения аллергической настроенности как у детей с высоким, так и с нормальным содержанием IgЕ в сыворотке крови, что является подтверждением клинических данных об отсутствии каких-либо аллергических реакций на его введение.
Лечебная схема.
| Возраст | Дни приема | |||
| 1-й | 2-й | 3-й | 4-й | |
| 1-3 года | 2 ложки 3 раза | 2 ложки 2 раза | 2 ложки 1 раз | |
| 3-7 лет | 3 ложки 3 раза | 3 ложки 2 раза | 3 ложки 1 раз | |
| 7-14 лет | 4 ложки 3 раза | 4 ложки 2 раза | 4 ложки 1 раз | |
Профилактическая схема.
| Суточная доза | Схема приема | Срок приема | |
| 2 ложки | 1 раз в день | 10-15 дней | |
| 3-7 лет | 3 ложки | ||
| 4 ложки |
1 ложка = 5 мл.
Максимальная суточная доза - 5 мг римантадина на 1 кг массы тела.
Эффективность.
Критериями оценки профилактической эффективности апробируемого препарата являлась его способность предотвращать заболевание во время вспышки гриппа или ОРВИ другой этиологии в коллективе.
О профилактической эффективности судили также по его влиянию на вирусовыделение у госпитализированных детей с гриппом и по частоте развития среди них внутрибольничных ОРЗ.
В результате исследований профилактическая эффективность: отличная - 71,6%, удовлетворительная - 11,9%, неудовлетворительная - 16,5%. Систематический прием препарата с целью профилактики гриппа снижает заболеваемость в 4-5 раз в организованных коллективах.
Критериями оценки лечебной эффективности препарата являлись продолжительность основных клинических симптомов заболевания (температурной реакции, интоксикации и катаральных симптомов в носоглотке), быстрота исчезновений патологических сдвигов лабораторных показателей, если таковые развивались в начале заболевания, развитие или отсутствие осложнений, а также тех или иных нежелательных реакций в ответ на его введение.
При лечении гриппа и ОРВИ сокращает сроки проявления основных симптомов заболевания на 3,1-3,6 дня. Достоверно сокращаются продолжительность температурной реакции, симптомов интоксикации, а также катаральных симптомов в носоглотке. Быстрее нормализовываются показатели периферической крови. Улучшаются показатели специфического и неспецифического иммунитета.
При позднем лечении и рецидивах заболевания применение Орвирема сокращает длительность болезни в 2 раза и предотвращает развитие осложнений.
Препарат доказал свою безопасность:
- не было выявлено каких-либо существенных сдвигов в динамике показателей периферической крови у детей сравниваемых групп;
- не было выявлено патологических изменений в моче;
- не происходит повышения аллергической настроенности как у детей с высоким, так и с нормальным содержанием IgЕ в сыворотке крови, что является подтверждением клинических данных об отсутствии каких-либо аллергических реакций на его введение.
Side effects
Препарат обычно хорошо переносится. На фоне приема Орвирема может крайне редко наблюдаться тошнота, метеоризм, анорексия, головная боль, кожная сыпь, зуд, крапивница.
Interaction
Римантадин снижает действие противоэпилептических препаратов. Усиливает действие кофеина; аспирин и парацетамол снижают концентрацию римантадина в крови.
Special instructions
При назначении Орвирема больным детям с сахарным диабетом следует учитывать, что сироп содержит 60% сахара.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Rimantadine.
Гиперчувствительность к ЛС класса адамантана, включая римантадин и амантадин.Использование препарата Rimantadine при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. С.Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению римантадина у беременных женщин. Римантадин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает риск для плода.
Имеются сведения, что римантадин проникает через плаценту у мышей. Было показано, что римантадин обладает эмбриотоксичностью у крыс при введении в дозе 200 мг/кг/сут (в 11 раз выше МРДЧ в пересчете площадь поверхности тела). В этой дозе эмбриотоксический эффект состоял в увеличении резорбции плодов у крыс, эта доза также вызывала различные эффекты у самок крыс, включая атаксию, тремор, судороги и значительное снижение прибавки в весе. Эмбриотоксичность не наблюдалась у кроликов, которым вводили до 50 мг/кг/сут римантадина (примерно 0,1 от МРДЧ, рассчитанной на основе AUC), но были отмечены признаки аномалии развития в виде изменения соотношения плодов с 12 или 13 ребрами. Это соотношение обычно составляет около 50:50 в помете, но увеличивалось до 80:20 после лечения римантадином. Однако при повторном исследовании эмбриофетальной токсичности у кроликов в дозах до 50 мг/кг/сут (примерно 0,1 от МРДЧ, рассчитанной на основе AUC) эта аномалия не наблюдалась.
Нетератогенные эффекты. Римантадин вводили беременным крысам в исследовании токсичности в пери- и постнатальном периоде в дозах 30, 60 и 120 мг/кг/сут (в 1,7, 3,4 и 6,8 раза выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Материнская токсичность во время беременности отмечалась при двух более высоких дозах римантадина, а при самой высокой дозе 120 мг/кг/сут наблюдалось увеличение смертности детенышей в течение первых 2-4 дней после родов. Снижение фертильности поколения F1 также было отмечено для двух более высоких доз.
Римантадин не следует назначать кормящим матерям из-за побочных эффектов, отмеченных у потомства крыс, получавших римантадин в период кормления грудью. Римантадин обнаруживается в молоке крыс в зависимости от дозы, через 2-3 ч после введения римантадина его уровень в грудном молоке у крыс был примерно в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Side effects of the components
Побочные эффекты Rimantadine.
У 1027 пациентов, получавших римантадин в контролируемых клинических исследованиях в рекомендуемой дозе 200 мг/сут, наиболее часто сообщалось о побочных реакциях со стороны ЖКТ и нервной системы. Побочные реакции, о которых сообщалось с частотой >1% (1-3%) при применении римантадина в рекомендуемой дозе в контролируемых клинических исследованиях, приведены в таблице 1.Таблица 1.
| Побочная реакция | Частота, % | |
| Римантадин (n=10127) | Контроль (n=986) | |
| Со стороны нервной системы | ||
| Бессонница | 2,1 | 0,9 |
| Головокружение | 1,9 | 1,1 |
| Головная боль | 1,4 | 1,3 |
| Нервозность | 1,3 | 0,6 |
| Повышенная утомляемость | 1 | 0,9 |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Тошнота | 2,8 | 1,6 |
| Рвота | 1,7 | 0,6 |
| Анорексия | 1,6 | 0,8 |
| Сухость во рту | 1,5 | 0,6 |
| Боль в животе | 1,4 | 0,8 |
| Со стороны организма в целом | ||
| Астения | 1,4 | 0,5 |
Менее частыми побочными реакциями (от 0,3 до 1%) при применении римантадина в рекомендуемой дозе в контролируемых клинических исследованиях были следующие.
Со стороны ЖКТ. Диарея, диспепсия.
Со стороны ЦНС. Нарушение концентрации внимания, атаксия, сонливость, возбуждение, депрессия.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Сыпь.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата. Шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы. Одышка.
Дополнительно в контролируемых клинических исследованиях сообщалось о следующих побочных реакциях (частота менее 0,3%).
Со стороны нервной системы. Нарушение походки. эйфория. гиперкинезия. тремор. галлюцинации. спутанность сознания. судороги.
Со стороны дыхательной системы. Бронхоспазм, кашель.
Со стороны ССС. Бледность. сердцебиение. гипертония. нарушение мозгового кровообращения. сердечная недостаточность. отек нижних конечностей. блокада проводящих систем сердца. тахикардия. обморок.
Со стороны репродуктивной системы. Лактация не в послеродовом периоде.
Со стороны органов чувств. Потеря/изменение вкуса, паросмия.
Частота побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ и нервной системы, значительно возрастала в контролируемых исследованиях при применении более высоких, чем рекомендуемые, доз римантадина. В большинстве случаев симптомы быстро исчезали с прекращением лечения. В дополнение к побочным реакциям. перечисленным выше. в дозах. превышающих рекомендуемые. также сообщалось о таких побочных реакциях. как повышенное слезотечение. повышенная частота мочеиспускания. лихорадка. окоченение. возбуждение. запор. повышенное потоотделение. дисфагия. стоматит. гипестезия и боль в глазах.
В шестинедельном профилактическом исследовании с участием 436 здоровых взрослых добровольцев по сравнению применения римантадина и амантадина с плацебо сообщалось о следующих побочных реакциях. возникавших с частотой >1% (таблица 2).
Таблица 2.
| Побочная реакция | Частота, % | ||
| Римантадин 200 мг/сут (n=145) | Плацебо (n=143) | Амантадин 200 мг/сут (n=148) | |
| Со стороны нервной системы | |||
| Бессонница | 3,4 | 0,7 | 7 |
| Нервозность | 2,1 | 0,7 | 2,8 |
| Нарушение концентрации внимания | 2,1 | 1,4 | 2,1 |
| Головокружение | 0,7 | 0 | 2,1 |
| Депрессия | 0,7 | 0,7 | 3,5 |
| Доля пациентов с побочными реакциями | 6,9 | 4,1 | 14,7 |
| Доля пациентов, прекративших применение из-за побочных реакций | 6,9 | 3,4 | 14 |