Транексам

• Транексамовая кислота (500 мг)

Ингибиторы фибринолиза || Аминокислоты

 B02AA02 Транексамовая кислота.

• R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
• R04.0 Носовое кровотечение
• N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
• D66 Наследственный дефицит фактора VIII
• T78.3 Ангионевротический отек
• T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
• H21.0 Гифема

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
действующее вещество:
транексамовая кислота	250/500 мг
вспомогательные вещества:
ядро - МКЦ; гипролоза; карбоксиметилкрахмал натрия; тальк; кремния диоксид коллоидный; стеарат кальция
оболочка пленочная - гипромеллоза; титана диоксид; тальк; макрогол

 Таблетки, 250 мг. Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе - ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
 Таблетки, 500 мг. Продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе - ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
 По 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

 Фармакологическое действие -.
 Гемостатическое, антифибринолитическое, противовоспалительное, противоаллергическое.

 Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

 Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50%. maxT_max при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г - 3 с_max - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизин) - менее 3%.
 Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный V_d - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 в плазме - до 7-8.
 Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с 1/2T₁/2 в конечной фазе - 3 Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
 Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12.
 Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты - N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

 Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:
 - простатэктомия;
 - оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
 - аномальное маточное кровотечение (АМК);
 - носовое кровотечение;
 - конизация шейки матки;
 - травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);
 Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в тч экстракция зуба);
 Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания);
 Кровотечения при беременности.

 Внутрь, независимо от приема пищи.
 Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом.
 Рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15-25 мг/кг, в среднем - 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
 Простатэктомия и оперативные вмешательства на мочевом пузыре. 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раза в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 нед после оперативного вмешательства.
 АМК. Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения менструального кровотечения, но не более 4 сут. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более 3 менструальных циклов подряд.
 Рецидивирующие носовые кровотечения. По 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
 После операции конизации шейки матки. По 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.
 Травматическая гифема. По 1000-1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг) в течение 7 дней.
 Пациенты с гемофилией.
 Препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3 раза в сутки в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.
 Наследственный ангионевротический отек.
 По 1000-1500 мг 2-3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.
 Кровотечения при беременности.
 По 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.
 Особые группы пациентов.
 Нарушение функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты.

Концентрация креатинина в сыворотке крови	СКФ, мл/мин/1,73 м2	Доза транексамовой кислоты, мг/кг	Кратность приема, раз в сутки
120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл)	60-89	15	2
250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл)	30-59	15	1

 Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
 Пожилой возраст. У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
 Дети. Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. Детям транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг 2-3 раза в сутки.
 Действия при пропуске приема очередной дозы.
 При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.

 Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими ЛС, не проводились.
 Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитические) препаратов.
 Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск развития венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивны, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска развития тромботических осложнений.
 Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
 Возможно повышение риска развития тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, комбинацией ампициллин + сульбактам, ранитидином и нитроглицерином.
 При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
 Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

 Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).
 Симптомы. Головокружение. Головная боль. Тошнота. Рвота. Диарея. Ортостатические симптомы (в тч головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск развития тромбозов.
 Лечение. Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует индуцировать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или нарушено глотание, активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

 У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение вгнутриглазного давления, оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой препарат необходимо отменить.
 У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.
 Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
 Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, риск развития тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска развития тромбоэмболических осложнений.
 Наличие крови в полостях, например в плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей (в тч в почечных лоханках и мочевом пузыре), может приводить к образованию в них нерастворимого сгустка вследствие внутрисосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
 Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
 Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.
 Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов ( «Взаимодействие»).
 У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
 В связи с отсутствием адекватных клинических исследований одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
 Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние транексамовой кислоты на скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалось. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 По рецепту.

 При температуре не выше 30 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.