Active ingredients
- Cetirizine (10 мг)
Pharmacological Group
ATX code
R06AE07 Цетиризин.
Used in the treatment
Composition
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат | |
| оболочка: гипромеллоза; макрогола стеарат; МКЦ; пропиленгликоль; титана диоксид Е171 |
В блистере 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Description of the dosage form
Эллипсовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны.
Pharmacological action
Противоаллергическое,.
Антигистаминное,.
Противозудное,.
Антиэкссудативное.
Антигистаминное,.
Противозудное,.
Антиэкссудативное.
Characteristics of the substance
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина.
Pharmacodynamics
Блокирует гистаминовые Н1-рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжительность - более 24 На фоне курсового лечения толерантность не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Pharmacokinetics
Быстро всасывается из ЖКТ. сmax достигается через 1 ч после приема внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч время достижения сmax и снижает ее величину на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5-1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе от 5 до 60 мг. Объем распределения - 0,5 л/кг. В небольших количествах цетиризин метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Препарат не кумулирует; 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный сl цетиризина составляет 53 мл/мин. T1/2 у взрослых составляет 7-10 у детей 6-12 лет - 6 2-6 лет - 5 от 0,5 года до 2 лет - 3,1 У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). Цетиризин проникает в грудное молоко. У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий сl снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения цетиризина на 50% и снижение его общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
Indications for use
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд. Чихание. Ринорея. Слезотечение. Гиперемия конъюнктивы). Крапивница (в тч хроническая идиопатическая крапивница). Поллиноз (сенная лихорадка). Зудящие аллергические дерматозы. Ангионевротический отек.
Contraindications
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Недостаточность лактазы. Галактоземия. Глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции. Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью - при назначении больным в пожилом возрасте; у больных с хронической почечной недостаточностью.
С осторожностью - при назначении больным в пожилом возрасте; у больных с хронической почечной недостаточностью.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь, таблетки запивают небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 10 мг (1 табл. 1 раз в день или по 5 мг (1/2 табл. 2 раза в день. У пациентов со сниженной функцией почек (Cl креатинина - 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при тяжелой хронической почечной недостаточности (Cl креатинина - 10-30 мл/мин) - 5 мг/сут через день.
Side effects
Сонливость, чувство усталости, сухость во рту, редко - головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд).
Interaction
Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено. Совместное назначение цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Overdose
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг). Сухость во рту. Сонливость. Задержка мочеиспускания. Запор. Беспокойство. Повышенная раздражительность.
Лечение. Следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматические ЛС. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Лечение. Следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматические ЛС. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Application precautions
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения цетиризином необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В рекомендуемых дозах препарат не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения. У пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени выраженности требуется коррекция режима дозирования.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания сetirizine.
Цетиризин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к нему или гидроксизину или пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин).Side effects of the components
Побочные эффекты сetirizine.
Побочные реакции в ходе клинических испытаний.Поскольку клинические испытания проводятся в очень специфических условиях. Частота побочных реакций. Наблюдаемых в ходе клинических испытаний. Может не отражать частоту. Наблюдаемую на практике и не должна сравниваться с частотой клинических испытаний другого препарата. Информация о побочных реакциях, полученная в ходе клинических исследований, полезна для выявления связанных с препаратом побочных явлений и приблизительного определения их частоты.
В рамках программ клинических исследований цетиризин был оценен более чем у 6000 пациентов, получавших лечение в суточной дозе от 5 до 20 мг. Наиболее распространенными побочными реакциями были головная боль и сонливость. Частота возникновения головной боли, связанной с приемом цетиризина, не отличалась от таковой при приеме плацебо. Частота возникновения сонливости, связанной с приемом цетиризина, зависела от дозы и была преимущественно легкой или умеренной. Профиль побочных реакций у детей показывает более низкую частоту возникновения сонливости.
Данные о частоте возникновения сонливости. Полученные в плацебо-контролируемых исследованиях эффективности цетиризина. Не должны быть неверно истолкованы. Так как эти исследования не были разработаны для оценки сонливости или ее отсутствия. Несколько плацебо-контролируемых исследований. Включавших объективные и субъективные тесты у здоровых добровольцев. Показали. Что применение цетиризина в дозах до 10 мг существенно не отличалось от применения плацебо в отношении нарушений со стороны ЦНС или умственной работоспособности.
Большинство побочных реакций, зарегистрированных в ходе терапии цетиризином в клинических исследованиях, были легкими или умеренными. Частота отмены ДВ из-за побочных реакций у пациентов, получавших цетиризин, существенно не отличалась при приеме плацебо (1,0% против 0,6% соответственно в плацебо-контролируемых исследованиях). Различий по полу и массе тела в отношении частоты возникновения побочных реакций не наблюдалось.
Во время терапии цетиризином иногда наблюдались преходящие обратимые повышения уровня печеночных трансаминаз без признаков желтухи, гепатита или других клинических проявлений.
Нежелательные явления, частота которых в клинических исследованиях превышала 1/50 (2%), перечислены в таблицах 2 и 3.
Таблица 2.
Побочные реакции, о которых сообщалось в плацебо-контролируемых исследованиях цетиризина (максимальная доза 10 мг) с частотой ≥2% (процент встречаемости).
| Побочная реакция | Цетиризин (N=3260) | Плацебо (N=3061) | Разница в процентах |
| Головная боль | 7,42 | 8,07 | 0,65* |
| Сухость во рту | 2,09 | 0,82 | 1,27 |
| Сонливость | 9,63 | 5,00 | 4,63 |
*Более высокая частота в группе плацебо.
Таблица 3.
Побочные реакции, отмеченные в плацебо-контролируемых исследованиях цетиризина в США (общая доза 20 мг) с частотой ≥2% (процент встречаемости).
| Побочная реакция | Цетиризин (N=272) | Плацебо (N=671) | Разница в процентах |
| Сонливость | 23,9 | 7,7 | 16,2 |
| Головная боль | 16,5 | 18,8 | 2,3* |
| Сухость во рту | 7,7 | 1,5 | 6,2 |
| Усталость | 7,0 | 2,4 | 4,6 |
| Тошнота | 2,9 | 4,2 | 1,3* |
*Более высокая частота в группе плацебо.
Следующие реакции наблюдались нечасто (не более чем у 2% пациентов) у 3982 пациентов. Получавших цетиризин в ходе международных исследований. Включая открытое исследование продолжительностью 6 мес. Причинно-следственная связь с применением цетиризина не установлена.
Место введения. Реакция в месте применения, воспаление в месте инъекции.
Вегетативная нервная система. Анорексия, задержка мочи, гиперемия, повышенное слюноотделение.
ССС: пальпитация, тахикардия, гипертензия, аритмия, сердечная недостаточность.
Центральная и периферическая нервная система. Усталость. Головокружение. Бессонница. Нервозность. Парестезия. Спутанность сознания. Гиперкинезия. Гипертензия. Мигрень. Тремор. Вертиго. Судороги ног. Атаксия. Дисфония. Нарушение координации. Гиперестезия. Гипестезия. Миелит. Паралич. Птоз. Нарушение речи. Подергивание. Дефект поля зрения.
Эндокринная система. Нарушение функции щитовидной железы.
ЖКТ: тошнота. Фарингит. Повышение аппетита. Диспепсия. Боль в животе. Диарея. Метеоризм. Запор. Рвота. Язвенный стоматит. Поражение языка. Обострение кариеса. Стоматит. Изменение цвета языка. Отек языка. Гастрит. Кровотечение из прямой кишки. Геморрой. Мелена. Нарушение функции печени.
Мочеполовая система. Полиурия. Инфекция мочевыводящих путей. Цистит. Дизурия. Гематурия. Изменения мочи.
Слух и вестибулярный аппарат. Боль в ушах, шум в ушах, глухота, ототоксичность.
Метаболизм и питание. Повышенная жажда, отеки, обезвоживание, сахарный диабет.
Опорно-двигательный аппарат. Миалгия. Артралгия. Поражение костей. Артроз. Поражение сухожилий. Артрит. Мышечная слабость.
Психические отклонения. Депрессия. Эмоциональная лабильность. Нарушение концентрации внимания. Тревога. Деперсонализация. Паронирия. Патологическое мышление. Ажитация. Амнезия. Снижение либидо. Эйфория.
Механизм резистентности. Нарушение заживления, простой герпес, инфекция, инфекция грибковая, инфекция вирусная.
Дыхательная система. Эпистаксис. Ринит. Кашель. Нарушение дыхания. Бронхоспазм. Одышка. Инфекция верхних дыхательных путей. Гипервентиляция. Синусит. Увеличение количества мокроты. Бронхит. Пневмония.
Репродуктивная система. Дисменорея. Нарушение менструального цикла. Боль в молочных железах. Межменструальное кровотечение. Лейкорея. Меноррагия. Нежелательная беременность. Вагинит. Нарушение функции яичек.
Ретикуло-эндотелиальная система. Лимфаденопатия.
Кожа. Зуд. Сыпь. Поражение кожи. Сухость кожи. Крапивница. Угри. Дерматит. Эритематозная сыпь. Повышенное потоотделение. Алопеция. Ангионевротический отек. Фурункулез. Буллезная сыпь. Экзема. Гиперкератоз. Гипертрихоз. Реакция светочувствительности. Токсическая реакция светочувствительности. Сыпь макулопапулезная. Себорея. Пурпура.
Органы чувств. Извращение вкуса, потеря вкуса, паросмия.
Органы зрения. Изменения глаз. Изменения зрения. Боль в глазах. Конъюнктивит. Ксерофтальмия. Глаукома. Внутриглазное кровоизлияние.
Организм в целом. Увеличение веса. Боль в спине. Недомогание. Боль. Боль в груди. Лихорадка. Астения. Генерализованный отек. Отек периорбитальный. Периферический отек. Озноб. Отек ног. Отек лица. Приливы. Увеличение живота. Аллергическая реакция. Носовой полип.
Профиль побочных реакций у детей аналогичен таковому у взрослых. Однако частота возникновения сонливости ниже (в целом 3,7% по сравнению с 0,84% у детей. Получавших плацебо). И выше частота возникновения боли в животе. Фарингита. Кашля и носового кровотечения. Как указано в таблице 4. Побочные реакции с частотой 1% или выше у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет, включенные в плацебо-контролируемые клинические или фармакокинетические исследования, указаны ниже.
Таблица 4.
Наиболее частые побочные реакции, зарегистрированные в плацебо-контролируемых исследованиях у детей.
| Побочная реакция | Плацебо (N=239) | Цетиризин в дозе 5 мг (N=161) | Цетиризин в дозе 10 мг (N=144) |
| Головная боль | 10,9 | 11,2 | 12,5 |
| Боль в животе | 2,1 | 4,4 | 6,3 |
| Фарингит | 3,8 | 6,2 | 4,2 |
| Кашель | 3,4 | 4,4 | 3,5 |
| Носовое кровотечение | 2,5 | 3,7 | 2,8 |
| Сонливость | 0,8 | 1,9 | 4,2 |
| Тошнота | 2,1 | 1,9 | 4,2 |
Менее распространенные побочные реакции в клинических исследованиях (возникающие с частотой <1%).
Увеличение веса было зарегистрировано как нежелательное явление у 0,4% пациентов, получавших цетиризин в плацебо-контролируемых исследованиях. В открытом исследовании продолжительностью 6 мес среднее увеличение веса составило 2,8% через 20 нед, без дальнейшего увеличения через 26 нед.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой цетиризин в дозе 10 мг 1 раз/сут ослабил симптомы ринита и не повлиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность назначения цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой.
Не соответствующие норме гематологические и клинические биохимические показатели.
Во время терапии цетиризином наблюдались отдельные случаи временного обратимого повышения уровня печеночных трансаминаз.
Побочные реакции в пострегистрацинном периоде.
В пострегистрацинном периоде были зарегистрированы следующие дополнительные редкие. Но потенциально серьезные побочные реакции: гемолитическая анемия. Тромбоцитопения. Орофациальная дискинезия. Тяжелая гипотония. Анафилаксия. Гепатит. Гломерулонефрит. Мертворождение и холестаз. Кроме того, были зарегистрированы отдельные случаи следующих побочных реакций: судороги, обмороки, агрессия и гиперчувствительность.