Другие названия и синонимы
Adepress.
Действующие вещества
- Пароксетин (0.0228 г:0.020 г)
Фармакологическая группа
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- 151-492₽ ≈100% Пароксетин
- 258-280₽ ≈100% Пароксетин-СЗ
- 313-330₽ ≈100% Плизил Н
- 333-1208₽ ≈100% Паксил
- 394-885₽ ≈100% Рексетин
- 82% — Апо-Пароксетин [Пароксетин и ещё 2Лактоза, Гипромеллоза]
- 70% — Пирлиндолола гидрохлорид [Пирлиндол]
- 69% 344-1359₽ Стимулотон [Сертралин]
- 69% — Пиразидола мезилат [Пирлиндол]
- Показать все
Аналоги по действию
ATX код
N06AB05 Пароксетин.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| пароксетина гидрохлорид | 0,0228 г |
| в пересчете на пароксетин | 0,020 г |
| вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный; крахмал кукурузный; натрия карбоксиметилкрахмал; магния стеарат; оксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид; ПВП (повидон); тальк; твин-80 (полисорбат) |
В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны 1 или 2 слоя. Внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антидепрессивное.
Антидепрессивное.
Фармакодинамика
Селективно подавляет обратный захват серотонина (5-HT) в ЦНС, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Действие проявляется через 7-14 дней. Уменьшает состояние тревоги, депрессии.
Фармакокинетика
При пероральном приеме в дозе 30 мг/сут время достижения равновесной концентрации в плазме (ssCss) составляет 7-14 дней. maxCmax в плазме крови составляет 61,7 нг/мл, время ее достижения - 5,2 Абсорбция высокая. Связывание с белками - 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (является ингибитором ферментной системы сYP2D6). Выводится почками - 64% (в неизмененном виде - 2%) и через ЖКТ - 36% (в неизмененном виде - 1%). T1/2 - 21.
При увеличении дозы и/или продолжительности лечения существует нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.
При увеличении дозы и/или продолжительности лечения существует нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.
Показания к применению
Депрессия различной этиологии (в тч тревожная. Реактивная. Рекуррентная. Атипичная и постпсихотическая. Депрессивные эпизоды биполярного расстройства. Дистимия. Депрессии на фоне шизофрении. Органических заболеваний ЦНС и алкоголизма);
Обсессивно-компульсивные (ОКР);
Панические расстройства (в тч с агорафобией);
Социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
Генерализованное тревожное расстройство;
Посттравматическое стрессовое расстройство.
Обсессивно-компульсивные (ОКР);
Панические расстройства (в тч с агорафобией);
Социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
Генерализованное тревожное расстройство;
Посттравматическое стрессовое расстройство.
Противопоказания
Гиперчувствительность;
Прием ингибиторов МАО и период в течение 2 нед после их отмены;
Беременность;
Период лактации.
Прием ингибиторов МАО и период в течение 2 нед после их отмены;
Беременность;
Период лактации.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, однократно, утром, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
При депрессиях: 20 мг/сут; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза - 50 мг/сут. Курс лечения длительный. Эффективность оценивают через 6-8 нед.
При почечной и/или печеночной недостаточности, у пожилых и ослабленных больных: начальная суточная доза - 10 мг, максимальная суточная доза - 40 мг.
Обсессивно-компульсивные расстройства: средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости - 60 мг/сут.
При паническом расстройстве: начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг; средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут; максимальная доза - 60 мг/сут.
При депрессиях: 20 мг/сут; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза - 50 мг/сут. Курс лечения длительный. Эффективность оценивают через 6-8 нед.
При почечной и/или печеночной недостаточности, у пожилых и ослабленных больных: начальная суточная доза - 10 мг, максимальная суточная доза - 40 мг.
Обсессивно-компульсивные расстройства: средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости - 60 мг/сут.
При паническом расстройстве: начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг; средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут; максимальная доза - 60 мг/сут.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы. Бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нервозность, амнезия, ажитация, астения, снижение концентрации внимания, тревожность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, мышечная слабость, миоклония, миопатический синдром.
Со стороны органов чувств. Изменение вкуса, нарушение зрения.
Со стороны мочеполовой системы. Задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции (в тч снижение потенции, нарушение эякуляции), снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы. Изменение аппетита (повышение или снижение), тошнота, сухость во рту, запоры или диарея.
Прочие. Ринит, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, мышечная слабость, миоклония, миопатический синдром.
Со стороны органов чувств. Изменение вкуса, нарушение зрения.
Со стороны мочеполовой системы. Задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции (в тч снижение потенции, нарушение эякуляции), снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы. Изменение аппетита (повышение или снижение), тошнота, сухость во рту, запоры или диарея.
Прочие. Ринит, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением - 14 дней).
При одновременном назначении с триптофаном может вызвать «серотониновый синдром»: ажитация, тревожность, диарея.
Увеличивает концентрацию проциклидина.
На фоне приема непрямых антикоагулянтов увеличивает время кровотечения при неизмененном ПВ.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления - увеличивают.
Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические ЛС IС класса (в тч пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.
При одновременном назначении с триптофаном может вызвать «серотониновый синдром»: ажитация, тревожность, диарея.
Увеличивает концентрацию проциклидина.
На фоне приема непрямых антикоагулянтов увеличивает время кровотечения при неизмененном ПВ.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления - увеличивают.
Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические ЛС IС класса (в тч пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы. Тошнота. Рвота. Тремор. Мидриаз. Сухость во рту. Раздражительность.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости - симптоматическая терапия.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости - симптоматическая терапия.
Меры предосторожности применения
Совместный прием с препаратами, содержащими литий, проводится под контролем концентрации ионов лития в крови.
В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы, лицам пожилого возраста.
В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы, лицам пожилого возраста.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Paroxetine.
Известная гиперчувствительность (например, анафилаксия, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона) к пароксетину ( см «Побочные действия»).Одновременное применение или в течение 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО (включая линезолид и метилтиониния хлорид в/в) из-за повышенного риска развития серотонинового синдрома ( см «Меры предосторожности». Взаимодействие»).
Прием тиоридазина из-за риска удлинения интервала QT ( см «Меры предосторожности», «Ваимодействие»).
Прием пимозида из-за риска удлинения интервала QT ( см «Меры предосторожности», «Ваимодействие»).
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Paroxetine.
Следующие побочные реакции более подробно описаны в других разделах.- Реакции гиперчувствительности к пароксетину ( см Противопоказания).
- Суицидальные мысли и поведение ( см «Меры предосторожности»).
- Серотониновый синдром ( см «Меры предосторожности»).
- Эмбриофетальная и неонатальная токсичность ( см «Меры предосторожности»).
- Повышение риска кровотечения ( см «Меры предосторожности»).
- Активация мании/гипомании ( см «Меры предосторожности»).
- Синдром отмены ( см «Меры предосторожности»).
- Судороги ( см «Меры предосторожности»).
- Закрытоугольная глаукома ( см «Меры предосторожности»).
- Гипонатриемия ( см «Меры предосторожности»).
- Перелом костей ( см «Меры предосторожности»).
Опыт клинических испытаний.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота побочных реакций. наблюдаемая в этих клинических испытаниях. может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.
Данные по безопасности пароксетина были получены при проведении следующих испытаний.
- 6-недельные клинические испытания у пациентов с БДР, получавших пароксетин в дозах от 20 до 50 мг 1 раз в день.
- 12-недельные клинические испытания у пациентов с ОКР, получавших пароксетин в дозах от 20 до 60 мг 1 раз в день.
- 10-12 недельные клинические испытания упациентов с ПР, получавших пароксетин в дозах от 10 до 60 мг 1 раз в день.
- 2-недельные клинические испытания у пациентов с СТР, получавших пароксетин в дозах от 20 до 50 мг 1 раз в день.
- 8-недельные клинические испытания у пациентов с ГТР, получавших пароксетин в дозах от 10 до 50 мг 1 раз в день.
- 12-недельные клинические испытания у пациентов с ПТСР, получавших пароксетин в дозах от 20 до 50 мг 1 раз в день.
Побочные реакции, приведшие к прекращению приема.
Двадцать процентов (1199/6145) пациентов. получавших пароксетин в клинических испытаниях при БДР. и 16,1% (84/522). 11,8% (64/542). 9,4% (44/469). 10,7% (79/735) и 11,7% (79/676) пациентов. получавших пароксетин в клинических испытаниях при СТР. ОКР. ПР. ГТР и ПТСР соответственно. прекратили лечение из-за побочных реакций. Наиболее частые побочные реакции (≥1%). ассоциированные с прекращением лечения ( те побочные реакции. которые вели к прекращению приема и наблюдались с частотой примерно в два раза или больше при приеме пароксетина по сравнению с плацебо). представлены в таблице 2.
Таблица 2.
Побочные реакции. указанные как ведущие к прекращению приема (≥1% пациентов. получавших пароксетин. и превышающие плацебо) в испытаниях при БДР. ОКР. ПР. САД. ГТР и ПТСР.
| БДР | ОКР | ПР | САД | ГТР | ПТСР | |||||||
| Пароксетин, % | Плацебо, % | Пароксетин, % | Плацебо, % | Пароксетин, % | Плацебо, % | Пароксетин, % | Плацебо, % | Пароксетин, % | Плацебо, % | Пароксетин, % | Плацебо, % | |
| Со стороны ЦНС | ||||||||||||
| Сонливость | 2,3 | 0,7 | − | 1,9 | 0,3 | 3,4 | 0,3 | 2 | 0,2 | 2,8 | 0,6 | |
| Инсомния | − | − | 1,7 | 0 | 1,3 | 0,3 | 3,1 | 0 | − | − | ||
| Ажитация | 1,1 | 0,5 | − | − | − | |||||||
| Тремор | 1,1 | 0,3 | − | 1,7 | 0 | 1 | 0,2 | |||||
| Тревога | − | − | − | 1,1 | 0 | − | − | |||||
| Головокружение | − | − | 1,5 | 0 | 1,9 | 0 | 1 | 0,2 | − | − | ||
| Со стороны ЖКТ | ||||||||||||
| Запор | − | 1,1 | 0 | − | − | |||||||
| Тошнота | 3,2 | 1,1 | 1,9 | 0 | 3,2 | 1,2 | 4 | 0,3 | 2 | 0,2 | 2,2 | 0,6 |
| Диарея | 1 | 0,3 | − | |||||||||
| Сухость во рту | 1 | 0,3 | − | − | − | |||||||
| Рвота | 1 | 0,3 | − | 1 | 0 | − | − | |||||
| Метеоризм | 1 | 0,3 | − | − | ||||||||
| Другие | ||||||||||||
| Астения | 1,6 | 0,4 | 1,9 | 0,4 | 2,5 | 0,6 | 1,8 | 0,2 | 1,6 | 0,2 | ||
| Нарушение эякуляции1 | 1,6 | 0 | 2,1 | 0 | 4,9 | 0,6 | 2,5 | 0,5 | − | − | ||
| Повышенная потливость | 1 | 0,3 | − | 1,1 | 0 | 1,1 | 0,2 | − | − | |||
| Импотенция1 | − | 1,5 | 0 | − | − | |||||||
| Снижение либидо | 1 | 0 | − | − | ||||||||
Если цифры не приведены, частота побочных реакций у пациентов, получавших пароксетин, была не >1% или не превышала ≥2 раза частоту встречаемости в группе плацебо.
1 Процент с поправкой на пол.
Наиболее частые побочные реакции.
Наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями, связанными с применением пароксетина (частота 5% или выше и как минимум в два раза превышает плацебо), были следующие.
БДР: астения. повышенная потливость. тошнота. снижение аппетита. сонливость. головокружение. инсомния. тремор. нервозность. нарушение эякуляции и другие расстройства со стороны половых органов у мужчин.
ОКР: тошнота. сухость во рту. снижение аппетита. запор. головокружение. сонливость. тремор. повышенная потливость. импотенция и нарушение эякуляции.
ПР: астения. повышенная потливость. снижение аппетита. снижение либидо. тремор. нарушение эякуляции. расстройства со стороны половых органов у женщин и импотенция.
СТР: повышенная потливость. тошнота. сухость во рту. запор. снижение аппетита. сонливость. тремор. снижение либидо. зевота. нарушение эякуляции. расстройства со стороны половых органов у женщин и импотенция.
ГТР: астения. инфекция. запор. снижение аппетита. сухость во рту. тошнота. снижение либидо. сонливость. тремор. повышенная потливость и нарушение эякуляции.
ПТСР: астения. повышенная потливость. тошнота. сухость во рту. диарея. снижение аппетита. сонливость. снижение либидо. нарушение эякуляции. расстройства со стороны половых органов у женщин и импотенция.
Побочные реакции у пациентов с БДР.
В таблице 3 представлены побочные реакции, которые возникали с частотой 1% и более и чаще, чем при приеме плацебо, в клинических испытаниях у пациентов с БДР, получавших пароксетин.
Таблица 3.
Побочные реакции (≥1% пациентов, получавших пароксетин, и больше, чем плацебо) в 6-недельных клинических испытаниях БДР.
| Система организма/неблагоприятная реакция | Пароксетин (n=421), % | Плацебо (n=421), % |
| Со стороны организма в целом | ||
| Головная боль | 18 | 17 |
| Астения | 15 | 6 |
| Со стороны ССС | ||
| Пальпитация | 3 | 1 |
| Вазодилатация | 3 | 1 |
| Дерматологические | ||
| Повышенная потливость | 11 | 2 |
| Сыпь | 2 | 1 |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Тошнота | 26 | 9 |
| Сухость во рту | 18 | 12 |
| Запор | 14 | 9 |
| Диарея | 12 | 8 |
| Снижение аппетита | 6 | 2 |
| Метеоризм | 4 | 2 |
| Заболевания ротоглотки1 | 2 | 0 |
| Диспепсия | 2 | 1 |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | ||
| Миопатия | 2 | 1 |
| Миалгия | 2 | 1 |
| Миастения | 1 | 0 |
| Со стороны нервной системы | ||
| Сонливость | 23 | 9 |
| Головокружение | 13 | 6 |
| Инсомния | 13 | 6 |
| Тремор | 8 | 2 |
| Нервозность | 5 | 3 |
| Тревога | 5 | 3 |
| Парестезия | 4 | 2 |
| Снижение либидо | 3 | 0 |
| Одурманенное состояние | 2 | 1 |
| Спутанность сознания | 1 | 0 |
| Со стороны респираторной системы | ||
| Зевота | 4 | 0 |
| Со стороны органов чувств | ||
| Нечеткость зрения | 4 | 1 |
| Извращение вкуса | 2 | 0 |
| Со стороны мочеполовой системы | ||
| Нарушение эякуляции2. 3 | 13 | 0 |
| Другие заболевания мужских половых органов2, 4 | 10 | 0 |
| Частое мочеиспускание | 3 | 1 |
| Расстройство мочеиспускания5 | 3 | 0 |
| Заболевания женских половых органов2, 6 | 2 | 0 |
1 Включает в основном ком в горле и ощущение стеснения в горле.
2 Процент с поправкой на пол.
3 В основном задержка эякуляции.
4 Включает аноргазмию, проблемы с эрекцией, задержку эякуляции/оргазма и сексуальную дисфункцию, импотенцию.
5 Включает в себя в основном затруднения с мочеиспусканием и задержку мочи.
6 Включает в основном аноргазмию и трудности с достижением оргазма/оргазмом.
Побочные реакции у пациентов с ОКР, ПР и СТР.
В таблице 4 представлены побочные реакции, которые возникали с частотой 2% и более в клинических испытаниях у пациентов с ОКР, ПР и СТР.
Таблица 4.
Побочные реакции (≥2% пациентов, получавших пароксетин, и больше, чем плацебо) в 10-12 недельных клинических испытаниях при лечении ОКР, ПР и СТР.
| Система организма/предпочтительный термин | ОКР | ПР | СТР | |||
| Пароксетин (n=542), % | Плацебо (n=265), % | Пароксетин (n=469), % | Плацебо (n=324), % | Пароксетин (n=425), % | Плацебо (n=339), % | |
| Со стороны организма в целом | ||||||
| Астения | 22 | 14 | 14 | 5 | 22 | 14 |
| Боль в животе | 4 | 3 | − | − | ||
| Боль в груди | 3 | 2 | ||||
| Боль в спине | 3 | 2 | ||||
| Озноб | 2 | 1 | 2 | 1 | − | − |
| Травма | − | − | − | − | 3 | 1 |
| Со стороны ССС | ||||||
| Вазодилатация | 4 | 1 | − | − | − | − |
| Пальпитация | 2 | 0 | − | − | − | − |
| Дерматологические | ||||||
| Повышенная потливость | 9 | 3 | 14 | 6 | 9 | 2 |
| Сыпь | 3 | 2 | − | − | − | − |
| Со стороны ЖКТ | ||||||
| Тошнота | 23 | 10 | 23 | 17 | 25 | 7 |
| Сухость во рту | 18 | 9 | 18 | 11 | 9 | 3 |
| Запор | 16 | 6 | 8 | 5 | 5 | 2 |
| Диарея | 10 | 10 | 12 | 7 | 9 | 6 |
| Снижение аппетита | 9 | 3 | 7 | 3 | 8 | 2 |
| Диспепсия | − | − | 4 | 2 | ||
| Метеоризм | − | − | 4 | 2 | ||
| Повышение аппетита | 4 | 3 | 2 | 1 | ||
| Рвота | − | − | 3 | 2 | ||
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | ||||||
| Миалгия | − | − | − | − | 4 | 3 |
| Со стороны нервной системы | ||||||
| Инсомния | 24 | 13 | 18 | 10 | 21 | 16 |
| Сонливость | 24 | 7 | 19 | 11 | 22 | 5 |
| Головокружение | 12 | 6 | 14 | 10 | 11 | 7 |
| Тремор | 11 | 1 | 9 | 1 | 9 | 1 |
| Нервозность | 9 | 8 | − | − | 8 | 7 |
| Снижение либидо | 7 | 4 | 9 | 1 | 12 | 1 |
| Ажитация | − | − | 5 | 4 | 3 | 1 |
| Тревога | − | − | 5 | 4 | 5 | 4 |
| Аномальные сновидения | 4 | 1 | − | − | − | − |
| Нарушение концентрации внимания | 3 | 2 | − | − | 4 | 1 |
| Деперсонализация | 3 | 0 | − | − | − | − |
| Миоклонус | 3 | 0 | 3 | 2 | 2 | 1 |
| Амнезия | 2 | 1 | ||||
| Со стороны респираторной системы | ||||||
| Ринит | 3 | 0 | ||||
| Фарингит | − | − | − | − | 4 | 2 |
| Зевота | 5 | 1 | ||||
| Со стороны органов чувств | ||||||
| Нарушение зрения | 4 | 2 | − | − | 4 | 1 |
| Извращение вкуса | 2 | 0 | ||||
| Со стороны мочеполовой системы | ||||||
| Нарушение эякуляции1 | 23 | 1 | 21 | 1 | 28 | 1 |
| Дисменорея | − | − | − | − | 5 | 4 |
| Заболевания женских половых органов1 | 3 | 0 | 9 | 1 | 9 | 1 |
| Импотенция1 | 8 | 1 | 5 | 0 | 5 | 1 |
| Частое мочеиспускание | 3 | 1 | 2 | 0 | − | − |
| Расстройство мочеиспускания | 3 | 0 | − | − | − | − |
| Инфекция мочевыводящих путей | 2 | 1 | 2 | 1 | − | − |
1 Процент с поправкой на пол.
Побочные реакции у пациентов с ГТР и ПТСР.
В таблице 5 представлены побочные реакции, которые возникали с частотой 2% и более в клинических испытаниях у пациентов с ГТР и ПТСР.
Таблица 5.
Побочные реакции (≥2% пациентов, получавших пароксетин, и больше, чем плацебо) в 8-12 недельных клинических испытаниях при ГТР и ПТСР.
| Система организма/предпочтительный термин | ГТР | ПТСР | ||
| Пароксетин (n=735), % | Плацебо (n=529), % | Пароксетин (n=676), % | Плацебо (n=504), % | |
| Со стороны организма в целом | ||||
| Астения | 14 | 6 | 12 | 4 |
| Головная боль | 17 | 4 | − | − |
| Инфекция | 6 | 3 | 5 | 4 |
| Боль в животе | 4 | 3 | ||
| Травма | 6 | 5 | ||
| Со стороны ССС | ||||
| Вазодилатация | 3 | 1 | 2 | 1 |
| Дерматологические | ||||
| Повышенное потоотделение | 6 | 2 | 5 | 1 |
| Со стороны ЖКТ | ||||
| Тошнота | 20 | 5 | 19 | 8 |
| Сухость во рту | 11 | 5 | 10 | 5 |
| Запор | 10 | 2 | 5 | 3 |
| Диарея | 9 | 7 | 11 | 5 |
| Снижение аппетита | 5 | 1 | 6 | 3 |
| Рвота | 3 | 2 | 3 | 2 |
| Диспепсия | − | − | 5 | 3 |
| Со стороны нервной системы | ||||
| Инсомния | 11 | 8 | 12 | 11 |
| Сонливость | 15 | 5 | 16 | 5 |
| Головокружение | 6 | 5 | 6 | 5 |
| Тремор | 5 | 1 | 4 | 1 |
| Нервозность | 4 | 3 | − | − |
| Снижение либидо | 9 | 2 | 5 | 2 |
| Аномальные сновидения | 3 | |||
| Со стороны респираторной системы | ||||
| Респираторные заболевания | 7 | 5 | − | − |
| Синусит | 4 | 3 | − | − |
| Зевота | 4 | − | 2 | <1 |
| Со стороны органов чувств | ||||
| Нарушение зрения | 2 | 1 | 3 | 1 |
| Со стороны мочеполовой системы | ||||
| Нарушение эякуляции1 | 25 | 2 | 13 | 2 |
| Заболевания женских половых органов1 | 4 | 1 | 5 | 1 |
| Импотенция1 | 4 | 3 | 9 | 1 |
1 Процент с поправкой на пол.
Дозозависимые побочные реакции.
БДР. При сравнении частоты побочных реакций в исследовании с фиксированными дозами пароксетина 10, 20, 30 и 40 мг 1 раз в сутки с плацебо при лечении БДР выявлена зависимость побочных реакций от дозы, как показано в Таблице 6.
Таблица 6.
Побочные реакции (≥5% пациентов, получавших пароксетин, и ≥2 раза больше плацебо) в исследовании сравнения доз при лечении БДР.
| Система организма/предпочтительный термин | Плацебо (n=51), % | Пароксетин | |||
| 10 мг (n=102), % | 20 мг (n=104), % | 30 мг (n=101), % | 40 мг (n=102), % | ||
| Со стороны организма в целом | |||||
| Астения | 0 | 2,9 | 10,6 | 13,9 | 12,7 |
| Дерматологические | |||||
| Повышенное потоотделение | 2 | 1 | 6,7 | 8,9 | 11,8 |
| Со стороны ЖКТ | |||||
| Запор | 5,9 | 4,9 | 7,7 | 9,9 | 12,7 |
| Снижение аппетита | 2 | 2 | 5,8 | 4 | 4,9 |
| Диарея | 7,8 | 9,8 | 19,2 | 7,9 | 14,7 |
| Сухость во рту | 2 | 10,8 | 18,3 | 15,8 | 20,6 |
| Тошнота | 13,7 | 14,7 | 26,9 | 34,7 | 36,3 |
| Со стороны нервной системы | |||||
| Тревога | 0 | 2 | 5,8 | 5,9 | 5,9 |
| Головокружение | 3,9 | 6,9 | 6,7 | 8,9 | 12,7 |
| Нервозность | 0 | 5,9 | 5,8 | 4 | 2,9 |
| Парестезия | 0 | 2,9 | 1 | 5 | 5,9 |
| Сонливость | 7,8 | 12,7 | 18,3 | 20,8 | 21,6 |
| Тремор | 0 | 0 | 7,7 | 7,9 | 14,7 |
| Со стороны органов чувств | |||||
| Нечеткость зрения | 2 | 2,9 | 2,9 | 2 | 7,8 |
| Со стороны мочеполовой системы | |||||
| Нарушение эякуляции | 0 | 5,8 | 6,5 | 10,6 | 13 |
| Импотенция | 0 | 1,9 | 4,3 | 6,4 | 1,9 |
| Заболевания мужских половых органов | 0 | 3,8 | 8,7 | 6,4 | 3,7 |
ОКР. В исследовании с фиксированной дозой, в котором сравнивали плацебо и пароксетин в дозах 20, 40 и 60 мг при лечении ОКР, не было четкой связи между побочными реакциями и дозой пароксетина, назначенной пациентам.
ПР. В исследовании с фиксированной дозой. в котором сравнивали плацебо и пароксетин в дозах 10. 20 и 40 мг при лечении ПР. было показано. что следующие побочные реакции зависят от дозы: астения. сухость во рту. тревога. снижение либидо. тремор и нарушение эякуляции.
СТР. В исследовании с фиксированной дозой. в котором сравнивали плацебо и пароксетин в дозах 20. 40 и 60 мг при лечении СТР. для большинства побочных реакций не было четкой связи между нежелательными реакциями и дозой пароксетина. назначенной пациентам.
ГТР. В исследовании с фиксированной дозой, в котором сравнивали плацебо и пароксетин в дозах 20 и 40 мг при лечении ГТР, следующие побочные реакции были дозозависимыми: астения, запор и нарушение эякуляции.
ПТСР. В исследовании с фиксированной дозой, в котором сравнивали плацебо и пароксетин в дозах 20 и 40 мг при лечении ПТСР, следующие побочные реакции были дозозависимыми: импотенция и нарушение эякуляции.
Мужская и женская сексуальная дисфункция.
Несмотря на изменения полового влечения, сексуальной активности и сексуального удовлетворения, часто возникающих как проявления психического расстройства, они также могут быть следствием лечения СИОЗС.
Однако надежные оценки частоты и тяжести неблагоприятных событий. связанных с сексуальным желанием. активностью и удовлетворением. получить трудно. отчасти потому. что пациенты могут неохотно их обсуждать с медицинскими работниками. Соответственно, оценки частоты неудачного сексуального опыта и активности, указанные в описании, могут недооценивать их фактическую частоту.
Процент пациентов мужского и женского пола с БДР. OКР. ПР. СТР. ГТР и ПТСР. сообщивших о симптомах сексуальной дисфункции. представлен в таблице 7.
Таблица 7.
Побочные реакции. связанные с сексуальной дисфункцией у пациентов. лечившихся пароксетином. в клинических испытаниях при БДР. ОКР. ПР. СТР. ГТР и ПТСР.
| Пароксетин | Плацебо | |
| n (мужчины) | 1446, % | 1042, % |
| Снижение либидо | 6-15 | 0-5 |
| Нарушение эякуляции | 13-28 | 0-2 |
| Импотенция | 2-9 | 0-3 |
| n (женщины) | 1822, % | 1340, % |
| Снижение либидо | 0-9 | 0-2 |
| Нарушение оргазма | 2-9 | 0-1 |
Лечение пароксетином было ассоциировано с несколькими случаями приапизма. В тех случаях с известным исходом пациенты выздоровели без последствий.
Галлюцинации.
В объединенных клинических испытаниях пароксетина галлюцинации наблюдались у 0,2% пациентов, получавших пароксетин, по сравнению с 0,1% пациентов, получавших плацебо.
Менее частые побочные реакции.
Следующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований пароксетина и не включены в описание в другом месте.
Побочные реакции классифицированы по системам организма и перечислены в порядке убывания частоты в соответствии со следующими определениями: часто - это те побочные реакции. которые возникают в 1 или более случаях по крайней мере у 1/100 пациентов. нечасто - это те побочные реакции. которые возникают у 1/100 до 1/1000 пациентов. редко - побочные реакции возникают у менее чем 1/1000 пациентов.
Со стороны организма в целом. Нечасто - аллергическая реакция. озноб. отек лица. недомогание. боль в шее. редко - адренергический синдром. целлюлит. монилиаз. ригидность шеи. тазовая боль. перитонит. сепсис. язва.
Со стороны ССС. Часто - гипертензия. тахикардия. нечасто - брадикардия. гематома. гипотензия. мигрень. постуральная гипотензия. обморок. редко - стенокардия. узловая тахикардия. фибрилляция предсердий. блокада ножки пучка Гиса. церебральная ишемия. нарушение мозгового кровообращения. застойная сердечная недостаточность. блокада сердца. низкий сердечный выброс. инфаркт миокарда. ишемия миокарда. бледность. флебит. легочная эмболия. наджелудочковая экстрасистолия. тромбофлебит. тромбоз. варикозное расширение вен. сосудистая головная боль. желудочковая экстрасистолия.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - бруксизм. колит. дисфагия. отрыжка. гастрит. гастроэнтерит. гингивит. глоссит. повышение слюноотделения. аномальные функциональные пробы печени. ректальное кровотечение. язвенный стоматит. редко - афтозный стоматит. диарея с кровью. булимия. кардиоспазм. холелитиаз. дуоденит. энтерит. эзофагит. чрезмерное уплотнение стула. недержание кала. кровоточивость десен. гематемезис. гепатит. илеит. кишечная непроходимость. кишечная обструкция. желтуха. мелена. язвы во рту. пептическая язва. увеличение слюнных желез. сиаладенит. язва желудка. стоматит. изменение цвета языка. отек языка. кариес.
Со стороны эндокринной системы. Редко - сахарный диабет, зоб, гипертиреоз, гипотиреоз, тиреоидит.
Со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто - анемия. лейкопения. лимфаденопатия. пурпура. редко - аномальные эритроциты. базофилия. увеличение времени кровотечения. эозинофилия. гипохромная анемия. железодефицитная анемия. лейкоцитоз. лимфедема. аномальные лимфоциты. лимфоцитоз. микроцитарная анемия. моноцитоз. нормоцитарная анемия. тромбоцитемия. тромбоцитопения.
Со стороны метаболизма и питания. Часто - повышение массы тела. нечасто - отек. периферический отек. увеличение АСТ. увеличение АЛТ. жажда. снижение массы тела. редко - повышение ЩФ. билирубинемия. повышение азота мочевины крови. повышение КФК. обезвоживание. повышение гамма-глобулинов. подагра. гиперкальциемия. гиперхолестеринемия. гипергликемия. гиперкалиемия. гиперфосфатемия. гипокальциемия. гипогликемия. гипокалиемия. гипонатриемия. кетоз. повышение ЛДГ. повышение небелкового азота.
Со стороны скелетно-мышечной системы. Часто - артралгия. нечасто - артрит. артроз. редко - бурсит. миозит. остеопороз. генерализованный спазм. тендовагинит. тетания.
Со стороны нервной системы. Часто - эмоциональная лабильность. вертиго. нечасто - нарушение мышления. злоупотребление алкоголем. атаксия. дистония. дискинезия. эйфория. враждебность. гипертензия. гипестезия. гипокинезия. нарушение координации движений. отсутствие эмоций. повышение либидо. маниакальная реакция. невроз. паралич. параноидальная реакция. редко - ненормальная походка. акинезия. антисоциальная реакция. афазия. хореоатетоз. циркуморальная парестезия. судороги. делирий. бред. диплопия. лекарственная зависимость. дизартрия. экстрапирамидный синдром. фасцикуляции. grand malе судороги. гипералгезия. истерия. маниакально-депрессивная реакция. менингит. миелит. невралгия. нейропатия. нистагм. периферический неврит. психотическая депрессия. психоз. снижение рефлексов. повышение рефлексов. ступор. кривошея. тризм. абстинентный синдром.
Со стороны дыхательной системы. Нечасто - астма. бронхит. одышка. носовые кровотечения. гипервентиляция. пневмония. респираторная инфекция. редко - эмфизема легких. кровохарканье. икота. фиброз легких. отек легких. увеличение мокроты. стридор. изменение голоса.
Со стороны кожи и ее придатков. Часто - зуд. нечасто - угри. алопеция. контактный дерматит. сухость кожи. экхимоз. экзема. простой герпес. фоточувствительность. крапивница. редко - ангионевротический отек. узловатая эритема. многоформная эритема. эксфолиативный дерматит. грибковый дерматит. фурункулез. опоясывающий герпес. гирсутизм. макулопапулезная сыпь. себорея. изменение цвета кожи. гипертрофия кожи. язва кожи. снижение потоотделения. пузырно-пузырчатая сыпь.
Со стороны органов чувств. Часто - шум в ушах. нечасто - нарушение аккомодации. конъюнктивит. боль в ушах. боль в глазах. кератоконъюнктивит. мидриаз. отит. редко - амблиопия. анизокория. блефарит. катаракта. отек конъюнктивы. язва роговицы. глухота. экзофтальм. кровоизлияние в глаз. глаукома. гиперакузия. куриная слепота. наружный отит. паросмия. светобоязнь. птоз. кровоизлияние в сетчатку. потеря вкуса. дефект поля зрения.
Со стороны мочеполовой системы. Нечасто - аменорея. боль в молочной железе. цистит. дизурия. гематурия. меноррагия. никтурия. полиурия. пиурия. недержание мочи. задержка мочи. позывы к мочеиспусканию. вагинит. редко - выкидыш. атрофия молочной железы. увеличение молочной железы. заболевание эндометрия. эпидидимит. лактация у женщин. фиброзно-кистозное заболевание молочной железы. камни в почках. боль в почках. лейкорея. мастит. метроррагия. нефрит. олигурия. сальпингит. уретрит. мочевые цилиндры. спазм матки. уролиты. вагинальное кровотечение. вагинальный монилиаз.
Постмаркетинговый опыт.
Следующие побочные реакции были выявлены во время использования пароксетина в постмаркетинговый период. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с экспозицией ЛС.
Острый панкреатит. повышение функциональных проб печени (наиболее тяжелые случаи были летальными вследствие некроза печени. и значительное повышение трансаминаз было ассоциировано с тяжелой дисфункцией печени). Синдром Гийена-Барре. синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз. синдром неадекватной секреции АДГ. пролактинемия и галакторея. экстрапирамидные симптомы. которые включали акатизию. брадикинезию. ригидность по типу «зубчатого колеса». окулогирный криз. которые были ассоциированы с одновременным применением пимозида. эпилептический статус. острая почечная недостаточность. легочная гипертензия. аллергический альвеолит. анафилаксия. эклампсия. ларингоспазм. неврит зрительного нерва. порфирия. синдром беспокойных ног. фибрилляция желудочков. желудочковая тахикардия (включая torsade de pointes). гемолитическая анемия. события. связанные с нарушением кроветворения (включая апластическую анемию. панцитопению. аплазию костного мозга и агранулоцитоз). васкулиты (такие как пурпура Шенлейна-Геноха) и преждевременные роды у беременных. Было сообщение о случае тяжелой гипотензии при добавлении пароксетина к хронической терапии метопрололом.